Os anticolinérgicos são substâncias medicinais que bloqueiam a ação do mediador natural - acetilcolina - sobre os receptores colinérgicos. Na literatura estrangeira, esse grupo de substâncias medicinais é chamado de "delirantes" devido à capacidade de causar delírio.
Alguns fatos históricos
No início, em meados do século 20, os anticolinérgicos eram usados para tratar doença pulmonar obstrutiva crônica e asma brônquica, mas foram suplantados por medicamentos mais modernos com menos efeitos colaterais possíveis. Com o desenvolvimento da farmacologia, os cientistas conseguiram desenvolver anticolinérgicos que não apresentam a mesma enorme lista de efeitos colaterais. As formas farmacêuticas foram aprimoradas e os anticolinérgicos voltaram a ser utilizados na prática terapêutica de doenças pneumológicas. O mecanismo de ação deste grupo de substâncias medicinais é bastante complicado, mas é possível descrever as principais ligações.
Como funcionam os anticolinérgicos?
A principal ação de um anticolinérgico é bloquearreceptores colinérgicos e a impossibilidade de influenciá-los com um mediador - acetilcolina. Por exemplo, os receptores localizados nos músculos lisos são bloqueados nos brônquios.
Classificação das drogas
Dependendo de quais receptores são afetados pelos anticolinérgicos, a lista é dividida em grandes grupos:
- M-anticolinérgicos (atropina, escopolamina, brometo de ipratrópio).
- N-anticolinérgicos (pentamina, tubocurarina).
Dependendo da seletividade da ação:
- Central, ou não seletivo (atropina, pirenzepina, platifilina).
- Periférico ou seletivo (brometo de ipratrópio).
M-anticolinérgicos
O principal representante desse grupo de drogas é a atropina. A atropina é um alcalóide encontrado em algumas plantas, como beladona, meimendro e datura. A propriedade mais pronunciada da atropina é antiespasmódica. No contexto de sua ação, o tônus dos músculos do trato gastrointestinal, bexiga e brônquios diminui.
Atropina é administrada por via oral, subcutânea e intravenosa. A duração de sua ação é de cerca de 6 horas, e ao usar atropina em forma de gotas, a duração aumenta para sete dias.
Efeitos farmacológicos da atropina:
- Expansão das pupilas dos olhos devido ao efeito estimulante no músculo circular da íris - os músculos da íris relaxam, respectivamente, a pupila se expande. O efeito máximo ocorre 30-40 minutos apósinstilação.
- Paralisia de acomodação - o cristalino estica e achata, drogas anticolinérgicas ajustam o olho para visão de longe.
- Aumento da frequência cardíaca
- Relaxamento da musculatura lisa nos brônquios, trato gastrointestinal, bexiga.
- Diminuição da secreção de glândulas internas, como brônquicas, digestivas e sudoríparas.
uso de atropina
- Em oftalmologia: exame de fundo de olho, determinação da refração do olho.
- Em cardiologia, a atropina é usada para bradicardia.
- Em pneumologia, os anticolinérgicos são usados para asma brônquica.
- Gastroenterologia: com úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite hiperácida (por redução da secreção de ácido clorídrico pelas glândulas digestivas). A droga é eficaz para cólicas intestinais.
- Em anestesiologistas, a atropina é usada como pré-medicação antes de várias intervenções cirúrgicas.
Efeitos colaterais da atropina
Caracterizado por boca e laringe secas, fotofobia, visão de perto prejudicada, constipação, dificuldade para urinar.
A atropina é categoricamente contraindicada para uso no glaucoma devido ao efeito do aumento da pressão intraocular. Os anticolinérgicos são contraindicados para a incontinência urinária, pois relaxam os músculos da bexiga. Os colinolíticos precisam deseleção de dosagem. Quando a dose é excedida, ocorre o envenenamento do corpo, caracterizado por excitação motora e emocional, pupilas dilatadas, rouquidão, dificuldade em engolir e possivelmente aumento da temperatura. Com envenenamentos mais graves, os pacientes começam a perder a orientação no espaço, deixam de reconhecer as pessoas ao seu redor, aparecem alucinações e delírios. Talvez o desenvolvimento de convulsões que se transformam em coma e, devido à paralisia do centro respiratório, a morte ocorra rapidamente. As crianças são mais sensíveis à overdose - sua dosagem letal é de 6-10 mg.
A escopolamina é semelhante em estrutura à atropina, mas ao contrário dela, tem um efeito predominantemente depressor sobre o sistema nervoso central, atuando como sedativo. É esta propriedade que é usada na medicina prática - a escopolamina é usada para vários distúrbios do aparelho vestibular - tonturas, distúrbios da marcha e equilíbrio, para prevenir o desenvolvimento de doenças do mar e do ar.
Os medicamentos anticolinérgicos estão incluídos no Aeron, que é frequentemente usado antes das próximas viagens em aviões e navios. A ação dos comprimidos dura cerca de 6 horas. Existe uma forma sem comprimido - um sistema terapêutico transdérmico - um adesivo que é colado atrás da orelha e libera o medicamento por 72 horas. Esses medicamentos anticolinérgicos - antidepressivos, em casos especialmente avançados, ajudam a melhorar rapidamente o humor de um paciente cronicamente deprimido.
brometo de ipratrópio ("Atrovent") é um broncodilatador. Quando inalado, praticamente não é absorvido pelo sangue e não tem efeito sistêmico. Devido ao bloqueio dos receptores colinérgicos dos músculos lisos dos brônquios, expande-os. Esses anticolinérgicos estão disponíveis como solução inalatória ou aerossol dosimetrado e são eficazes para asma e DPOC. Os efeitos colaterais incluem náusea e boca seca.
Os brometos de tiotrópio são drogas anticolinérgicas semelhantes em propriedades ao brometo de ipratrópio. Disponível como um pó para inalação. Uma característica distintiva desta droga é que ela atua nos receptores colinérgicos por mais tempo, portanto, é mais eficaz que o brometo de ipratrópio. Usado para DPOC.
Platifillin - alcalóide cruzado. Ao contrário de outros anticolinérgicos, a platifilina é capaz de dilatar os vasos sanguíneos. Devido a esta propriedade, há uma ligeira diminuição da pressão arterial. A droga é produzida na forma de uma solução e supositórios retais. É usado para espasmos nos músculos lisos de órgãos internos, cólicas hepáticas e renais, asma brônquica, bem como para dor causada por espasmo durante a exacerbação de úlcera gástrica e úlcera duodenal. Na prática oftalmológica, a platifilina é usada na forma de colírio para dilatar as pupilas.
Pirenzepina - bloqueia principalmente as células do estômago que liberam histamina. Ao reduzir a secreção de histamina, a liberação de ácido clorídrico é reduzida. Em doses terapêuticas normais, esta droga tem pouco efeitonas pupilas e contrações do coração, então a pirenzepina é tomada principalmente por via oral para o tratamento de úlceras gástricas e duodenais.
N-anticolinérgicos (bloqueadores ganglionares)
O mecanismo de ação é que as drogas anticolinérgicas desse grupo bloqueiam a inervação simpática e parassimpática ao nível dos nódulos nervosos, reduzem a liberação de adrenalina e norepinefrina e impedem a excitação do centro respiratório e vasomotor. Além disso, quanto maior a influência da inervação simpática ou parassimpática, mais o efeito de bloqueio se manifestará.
Por exemplo, o tamanho das pupilas é mais influenciado pela inervação parassimpática - como regra, as pupilas costumam estar contraídas. Nesse caso, os anticolinérgicos afetarão o sistema nervoso parassimpático - como resultado, as pupilas se dilatarão. Quase todos os vasos sanguíneos estão sob a influência do sistema nervoso simpático - as drogas eliminam sua influência e dilatam os vasos sanguíneos, reduzindo assim a pressão.
Os bloqueadores H-colinérgicos têm um efeito broncodilatador e são usados para broncoespasmo, reduzem o tônus da bexiga, portanto, esses medicamentos anticolinérgicos podem ser prescritos para micção difícil. Além disso, essas substâncias medicinais reduzem a secreção das glândulas internas e também retardam o perist altismo do trato gastrointestinal. Na prática médica, utiliza-se principalmente o efeito hipotensor que esses anticolinérgicos possuem. Lista de efeitos colateraisextenso:
- Lado gastrointestinal: boca seca e constipação.
- Sistema respiratório: tosse, possível sensação de irritação local.
- Do CCC: arritmias, palpitações pronunciadas. Esses sintomas são raros e fáceis de controlar.
- Outros efeitos: diminuição da acuidade visual, desenvolvimento de glaucoma agudo, edema.
Contra-indicações para o uso de anticolinérgicos
- Sensibilidade aumentada a derivados de atropina e outros componentes de drogas.
- Gravidez (especialmente no 1º trimestre).
- lactação.
- Infância (contraindicação relativa).
- O uso de medicamentos no glaucoma de ângulo fechado é absolutamente contraindicado, em pacientes com insuficiência renal é necessário monitorar cuidadosamente as condições do sangue e da urina.
