Fentanil é um analgésico opióide sintético. Em sua estrutura química, tal substância é semelhante ao promedol. Quando aplicado uma vez, tem um efeito muito forte, mas de curta duração.
Durante a cirurgia com anestesia local, o fentanil pode ser usado como analgésico adicional (geralmente em combinação com um antipsicótico).
Medicamentos à base desta substância são prescritos aos pacientes para aliviar a dor aguda no infarto do miocárdio, infarto pulmonar, angina pectoris, bem como cólicas hepáticas e renais. As preparações de fentanil são geralmente administradas por via intravenosa ou intramuscular para essas condições.
No entanto, para certas doenças, os medicamentos com o componente mencionado são usados externamente. Um desses analgésicos tópicos é o adesivo de fentanil. efeitos colaterais destea droga, indicações para seu uso, análogos e outras informações são discutidas abaixo.
Forma, embalagem e composição
O adesivo de fentanil é um sistema terapêutico transdérmico. Como é esse anestésico para uso externo? Trata-se de um remendo retangular semitransparente com bordas arredondadas que possui uma película protetora transparente removível (cortada pela metade por um corte sinusoidal) maior que o próprio remendo.
Fentanil é embalado em uma bolsa térmica de papel, alumínio e poliacrilonitrila. Há cinco sacos em uma caixa de papelão, bem como instruções detalhadas de uso.
A composição do medicamento em questão inclui um ingrediente ativo como o fentanil. Quanto à camada protetora removível, é um filme de poliéster com revestimento de polímero contendo flúor.
Como funciona?
O adesivo transdérmico de fentanil é uma formulação tópica que fornece uma liberação sistêmica do agente ativo por 72 horas.
Fentanil é um analgésico opióide que está relacionado aos receptores μ opióides no SNC, tecidos periféricos e medula espinhal. Esta substância é capaz de aumentar a atividade do sistema antinociceptivo e aumentar o limiar de dor. Assim, o fármaco à base de fentanil em questão tem efeito sedativo e analgésico.
Outras propriedades da matéria
Apesar de o adesivo de fentanil ser usado externamente, deve-se levar em consideração que a substância ativaesta droga pode ter um efeito depressor no centro respiratório, diminuir a frequência cardíaca, excitar o centro do vômito e os centros vago, aumentar o tônus dos músculos lisos (principalmente os músculos do trato biliar e esfíncteres) e melhorar a absorção de água do trato digestivo. Além disso, este componente pode reduzir a pressão arterial, o fluxo sanguíneo renal e a motilidade intestinal. No plasma, o fentanil aumenta a concentração de lipase e amilase, reduz a concentração de hormônio do crescimento, ACTH, catecolaminas, cortisol e prolactina.
É impossível não dizer que a substância em questão causa euforia e início do sono (pela eliminação da dor).
A taxa de desenvolvimento de tolerância à ação analgésica e dependência de drogas tem diferenças individuais. Comparado a outros analgésicos opióides, o fentanil é muito menos propenso a provocar reações de histamina.
Características farmacocinéticas
Quais são as características farmacocinéticas do adesivo analgésico de fentanil? A concentração sangüínea analgésica mínima efetiva em pessoas virgens de opióides é de aproximadamente 0,3-1,5 ng/mL.
Após o primeiro uso do medicamento, a concentração de sua substância ativa no plasma aumenta gradualmente e se estabiliza entre 12 e 24 horas. O resultado é armazenado pelas próximas 72 horas.
De acordo com as instruções, a concentração de fentanil no sangue do paciente é proporcional ao tamanho do adesivo. A absorção desta substância podevariam de acordo com o local de aplicação. Estudos mostraram que a absorção reduzida de fentanil ocorre quando o adesivo é colocado no peito (em comparação com a parte superior das costas e braços).
Especialistas relatam que o fentanil é capaz de atravessar a placenta, o BBB e o leite materno. Este componente liga-se às proteínas plasmáticas em 84%. Também possui uma cinética linear de transformação biológica e é metabolizado no fígado pelas enzimas CYP3A4.
Após a remoção do adesivo em questão, suas concentrações séricas diminuem gradualmente. A meia-vida do fentanil após a aplicação é de 17 horas. Essa substância é excretada junto com a urina e a bile.
Casos Clínicos Especiais
Função renal e hepática prejudicadas podem aumentar os níveis séricos de fentanil.
Em idosos, assim como em pacientes debilitados ou desnutridos, o uso deste medicamento pode causar diminuição da depuração do fentanil. Neste caso, é possível uma meia-vida mais longa da substância ativa.
Prescrição de medicamentos
Para que serve o adesivo de fentanil? As indicações para o uso deste remédio são dores crônicas de grau forte e moderado, exigindo alívio da dor com analgésicos (opióides). Normalmente, esse medicamento externo é prescrito para:
- dor causada por câncer;
- síndromes dolorosas de origem não oncológica que requerem anestesia repetidaanalgésicos (por exemplo, para dor neuropática, artrite e artrose, dor fantasma após amputação de membro).
Uso proibido
Antes de usar o adesivo de fentanil, cujas indicações foram listadas acima, você deve definitivamente ler as contraindicações. Estes incluem os seguintes estados:
- lesões graves do SNC;
- depressão respiratória aguda;
- dispepsia tóxica;
- pele irritada, danificada ou irradiada na área de aplicação pretendida;
- diarreia na colite pseudomembranosa por lincosamidas, cefalosporinas e penicilinas;
- menor idade;
- dor aguda pós-operatória;
- uso concomitante de inibidores da MAO, bem como o uso do medicamento dentro de duas semanas após sua retirada;
- alta sensibilidade à substância ativa ou componentes auxiliares do medicamento.
Com extrema cautela, o medicamento em questão é utilizado para doenças pulmonares crônicas, tumores cerebrais, hipertensão intracraniana, hipotensão arterial, traumatismo cranioencefálico, colelitíase, bradiarritmias, dependência de drogas, insuficiência hepática/renal, hipotireoidismo, renal/hepático cólica, doenças cirúrgicas dos órgãos abdominais de natureza aguda (antes do diagnóstico), alcoolismo, estado grave agudo, HBP, estenose uretral, hipertermia, tendências suicidas, uso simultâneo de corticosteróides, insulina, anti-hipertensivosfundos, bem como em pacientes idosos, debilitados e desnutridos.
Dosagem
Os adesivos transdérmicos de fentanil liberam seu ingrediente ativo em 72 horas. Ao mesmo tempo, sua taxa de liberação é de 12,5 a 100 mcg/h.
A dosagem terapêutica necessária de fentanil é selecionada individualmente e deve ser avaliada após cada uso do adesivo.
A escolha da dose inicial do medicamento depende do nível de uso de analgésicos opióides no tempo anterior, levando em consideração o provável desenvolvimento de tolerância, a gravidade da doença, o tratamento concomitante e o estado geral do paciente. o paciente.
Caso a natureza da reação do corpo do paciente aos opióides não seja totalmente compreendida, a dosagem inicial do agente não deve ser superior a 25 mcg / h.
Como mudar de outros analgésicos opióides?
Usar um adesivo analgésico (fentanil) para oncologia após outros analgésicos opióides orais ou parenterais deve ser usado com extrema cautela. Deve ser lembrado que a dose inicial de medicamentos com fentanil é calculada de maneira especial. Para uma dosagem precisa, consulte um especialista.
A avaliação do efeito analgésico máximo do medicamento em questão pode ser realizada apenas um dia após a aplicação. Essa restrição está associada a um aumento gradual da concentração de fentanil no sangue nas primeiras 24 horas.
Manutenção
De acordo com as instruções de uso, o adesivo de fentanil deve ser substituído por um novoapós 72 horas. A dosagem do medicamento é selecionada individualmente até que o nível necessário de anestesia seja alcançado. Caso após 48-72 horas após a aplicação haja uma diminuição notável no efeito analgésico, o adesivo é substituído após dois dias.
Parada de tratamento
Se o tratamento com o adesivo transdérmico precisar ser descontinuado, sua substituição por outros opioides deve ser feita gradualmente (de uma dose baixa para um aumento lento). Deve-se ter em mente que o teor de fentanil no sangue após a remoção do adesivo diminui linearmente (dentro de 17 horas).
Como usar o adesivo Fentanil
O medicamento em questão é usado por via transdérmica. O adesivo é colocado em uma superfície plana de pele não irradiada e intacta (no tronco ou ombro). Para o local de aplicação, é desejável escolher áreas com menor quantidade de cabelo. Antes de colocar o remendo na área peluda do corpo, eles devem ser cortados (mas não raspados!).
Caso a área da pele precise ser lavada antes de aplicar o medicamento, é melhor fazê-lo com água comum (sem usar sabão, óleos, loções, álcool ou outros produtos que possam causar irritação ou alterar o propriedades da pele). As capas devem estar completamente secas antes da aplicação.
Devido ao fato de o adesivo de fentanil, que é contraindicado acima, ter uma película externa protetora à prova d'água, ele pode ser deixado antes de um banho curto.
O medicamento em questão deve ser aplicadoimediatamente após retirá-lo da embalagem. Após a remoção do filme protetor, o adesivo transdérmico é pressionado firmemente no local da aplicação e mantido nesse estado por cerca de 30 segundos. Depois disso, certifique-se de que o adesivo adere fortemente à pele, inclusive nas bordas. Se necessário, recorrem à fixação adicional dos fundos.
A duração do adesivo de fentanil é de 72 horas. Portanto, o medicamento deve ser usado continuamente durante o período especificado e depois substituído por um novo. O segundo adesivo transdérmico deve ser aplicado em uma área diferente sem cobrir a área da aplicação anterior.
Fentanil não é recomendado para divisão e corte.
Efeitos colaterais
Ao usar o adesivo de fentanil para dores nas costas e outras partes do corpo, deve-se estar ciente dos possíveis efeitos colaterais. Este medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:
- depressão respiratória, distúrbios da fala, sonolência, palpitações, hipersonia, bradicardia, cefaleia, arritmia, tontura;
- confusão, taquicardia, depressão, dispneia, faringite, ansiedade, vômito, nervosismo, rinite;
- alucinações, hipotensão arterial, anorexia nervosa, delírio, vasodilatação, contrações musculares involuntárias, bocejos, hipoestesia;
- euforia, laringoespasmo, amnésia, hipertensão arterial, insônia, dor abdominal, agitação, obstrução intestinal, tremor, constipação;
- parestesia, náusea, ambliopia, xerostomia, astenia, dispepsia, disfunção sexual, ataxia,hipoventilação, convulsões mioclônicas, soluços;
- hemoptise, prurido, doença pulmonar obstrutiva, diarreia, exsudação, flatulência dolorosa, choque anafilático, erupção cutânea, reações anafiláticas, sudorese, retenção urinária, reações anafilactóides, espasmo ureteral, erupção cutânea;
- Alteração da aparência da pele, microfissuras, infecções do trato urinário, erosão petequial, descamação da pele, escara, eritema, oligúria, dor na bexiga;
- conjuntivite, mal-estar, fadiga, sintomas semelhantes aos da gripe, inchaço e sensação de frio.
O uso prolongado do adesivo de fentanil para dor nas costas e em outras partes do corpo pode desenvolver dependência mental e física, tolerância e rigidez muscular de curto prazo.
Interações Medicamentosas
Ao usar o agente em questão, a ingestão paralela de derivados do ácido barbitúrico deve ser excluída, caso contrário, este último pode aumentar a probabilidade de depressão respiratória.
O uso concomitante de outras drogas que deprimem o sistema nervoso central (opióides, tranquilizantes, ansiolíticos, anestésicos gerais, relaxantes musculares, derivados fenotiazínicos, etc.) pode causar hipoventilação, hipotensão, sedação profunda ou coma.
Importante saber
Os medicamentos à base de fentanil são prescritos como parte do tratamento complexo da dor, sujeitos a uma adequada avaliação social, médica e psicológica da condição do paciente.
Com o desenvolvimento de efeitos colaterais graves, o paciente deveestar sob a supervisão de especialistas por um dia após a remoção do patch.
Produtos transdérmicos não utilizados e usados contendo fentanil devem ser mantidos fora do alcance de crianças pequenas.
Pessoas com febre requerem acompanhamento médico cuidadoso (ajustar a dose de fentanil, se necessário).
Análogos de patch de fentanil
Análogos da droga em questão ("Fendivia") são drogas como "Fentanil M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanil", " Dolforina". Deve-se lembrar que é permitido substituir a ferramenta principal por similares somente após consultar um médico.
