Curare é o único tipo de veneno de flecha. Penetrando no corpo de um animal, o veneno causa estagnação dos músculos esqueléticos e a criatura perde a capacidade de se mover (a carne desses animais é adequada para alimentação, pois o veneno é mal absorvido no trato digestivo). Os mais utilizados são o cloreto de tubocurarina, ditilina, diplacina e outros medicamentos listados abaixo. Os medicamentos semelhantes ao curare diferem em mecanismo e duração de ação.
Uma viagem à história
Em 1856, o famoso fisiologista francês Claude Bernard determinou que o veneno bloqueia a transmissão da excitação dos nervos motores para os músculos esqueléticos. Na Rússia, independentemente de Claude Bernard, os mesmos resultados foram obtidos pelo popular químico forense e farmacologista E. V. Pelikan. O principal resultado da ação desta categoria de medicamentos farmacológicos é o relaxamento dos músculos esqueléticos. Por esse motivo, são chamados de relaxantes musculares (do grego myos - relaxar e lat.atio - diminuir) do tipo periférico de exposição. Deve-se notar que inúmeras substâncias farmacêuticas têm a propriedade de reduzir a atividade dos músculos estruturais, que têm grande influência nasistema nervoso central (relaxantes musculares centrais), como tranquilizantes.
Mecanismo de trabalho
De acordo com o mecanismo de ação, os medicamentos semelhantes ao curare devem ser divididos em tipos:
- Tipo de influência antidepolarizante (competitivo). Eles suprimem a ação dos receptores n-colinérgicos dos músculos esqueléticos e impedem sua excitação pela acetilcolina, impedem o início da despolarização da fibra muscular. Tubocurarina, diplacina, meliktina, etc. causam imediatamente relaxamento das fibras musculares.
- Tipo de efeito despolarizante que ativa a despolarização da membrana celular, a contração das fibras musculares.
- Um tipo complexo de ação que proporciona resultados antidespolarizantes e despolarizantes (dioxônio, etc.). Os relaxantes musculares ativam o relaxamento muscular em uma ordem específica: músculos faciais, músculos dos membros, cordas vocais, corpo, diafragma e intercostais.
Classificação
Pela duração da exposição, os relaxantes musculares devem ser divididos em 3 categorias:
- exposição de curto prazo (5-10 min.) - ditilina;
- duração média (20-40 min.) - cloreto de tubocurarina, diplacina, etc.;
- exposição prolongada (60 min. e mais) - anatruxônio.
Medicamentos do tipo cura incluem os medicamentos listados abaixo.
Cloreto de Tubocurarina
Usado em anestesiologia como relaxante muscular (substância que acalmamúsculos), em traumatologia durante a reposição (combinação) de fragmentos e redução de deslocamentos difíceis, em psiquiatria para prevenir lesões durante a terapia convulsiva em pacientes com esquizofrenia, etc. Uma injeção é feita em uma veia.
O efeito da substância é formado ao longo do tempo, como regra, o relaxamento muscular ocorre após 60 a 120 segundos e o efeito máximo começa após 4 minutos. A dose média para um adulto é de 20 mg, enquanto o relaxamento dura 20 minutos. Como regra, para uma operação com duração superior a 2 horas, são usados 45 mg da substância.
Introduzir cloreto de tubocurarina somente após o paciente mudar para respiração artificial. Se necessário, interromper o efeito da substância, são administrados 2,5 mg de prozerina (antagonista de medicamentos semelhantes ao curare) após administração intravenosa antecipada de 1/2 mg de atropina. A introdução da substância exigirá precauções, pois pode provocar parada respiratória. Se necessário, para diminuir os efeitos da droga, coloque prozerin.
Contra-indicações:
- miastenia gravis (impotência muscular);
- distúrbio manifesto do funcionamento do sistema urinário e órgãos do trato gastrointestinal;
- velhice.
Diplacina
Injetar por via intravenosa (lentamente - durante 3 minutos) 150 mg de diplacina (7 mililitros de uma solução a 2%), uma média de 2 mg por quilograma de peso corporal. Para uma ação com duração de duas horas ou mais - 30 mililitros de uma solução a 2%.
Se necessário, interromper o efeito da substância, 2,5 mg de prozerina (antidespolarizanteagente semelhante ao curare) após administração parenteral preliminar de 1/2 mg de atropina. Com grandes doses, há um leve aumento na pressão arterial.
Brometo de pipecurônio
Devido à relação competitiva com os receptores n-colinérgicos, bloqueia a transmissão do sinal para os músculos. Os inibidores da acetilcolinesterase são considerados antídotos.
Ao contrário dos relaxantes musculares despolarizantes (por exemplo, succinilcolina), não ativa fasciculações musculares. Não mostra influência hormonal.
Mesmo em doses várias vezes superiores à dose efetiva necessária para uma diminuição de 90% da contratilidade muscular, não apresenta efeitos gangliobloqueadores, m-anticolinérgicos e simpaticomiméticos.
De acordo com estudos, com anestesia balanceada, as doses efetivas de brometo de pipecurônio necessárias para uma redução de 50% e 90% da contratilidade muscular são 0,04 mg/kg, respectivamente.
Uma dose de 0,04 mg/kg garante 45 minutos de relaxamento muscular durante os diferentes tratamentos.
O efeito máximo do brometo de pipecurônio depende da quantidade da droga administrada e começa após alguns minutos. O resultado se desenvolve mais rapidamente com porções iguais a 0,7 mg/kg. Um aumento subsequente na dose reduzirá o tempo necessário para obter um resultado e aumentará significativamente o efeito do brometo de pipecurônio.
Ditilina
Injetado diretamente na veia. Durante o procedimento de intubação (inserção do tubo na traqueiapara a implementação de respiração artificial) e para astenia muscular absoluta, uma preparação médica é administrada na dose de 2 mg / kg.
Para relaxamento muscular prolongado durante todo o procedimento, é possível administrar um agente médico em pequenas porções de 0,5-1,5 mg/kg. Doses secundárias de ditilina funcionam por mais tempo.
A prozerina e outros elementos anticolinesterásicos não são de forma alguma antagonistas (elementos com efeito contrário) em relação ao efeito despolarizante da ditilina; ao contrário, ao suprimir o dinamismo da colinesterase, alongam e aumentam sua influência.
Em caso de complicações devido ao uso de ditilina (supressão prolongada da respiração), utiliza-se um dispositivo de apoio e, se necessário, transfunde-se sangue, introduzindo colinesterase de forma semelhante. Deve-se levar em consideração que em grandes porções, a ditilina pode provocar um bloqueio se, após um efeito despolarizante, for formado um resultado antidespolarizante.
Por esta razão, se após a injeção final de ditilina, o relaxamento muscular não desaparecer por muito tempo (por meia hora) e a respiração não for totalmente retomada, prozerina ou galantamina intravenosa é administrada após a introdução preliminar de atropina 0,6 mililitros de uma solução a 0,1%.
A lista de substâncias pode continuar por muito tempo. Eles são usados apenas em uma instituição especial, sob a estrita supervisão de médicos realmente qualificados, em doses prescritas e com o apoio de equipamentos especiais. Qualquer desvio da normauma consequência séria que pode custar uma vida humana.
