Os bloqueadores dos receptores H1 da histamina (abreviado AGP) têm servido a humanidade por cerca de setenta anos. Eles sempre foram procurados na medicina. Nesse contexto, eles têm sido usados recentemente sem receita médica, o que é alarmante. Na maioria das vezes, esses bloqueadores são usados para tratar patologias alérgicas, no entanto, são frequentemente usados no tratamento complexo de doenças como bronquite, pneumonia e processos autoimunes, o que, obviamente, contradiz o conhecimento moderno sobre sua origem.
A seguir, vamos dar uma olhada mais de perto nos bloqueadores dos receptores de histamina H1, descobrir quais são suas características e, além disso, descobrir quais deles pertencem à segunda geração.
Definição: o que são bloqueadores de receptores?
H1-bloqueadores de receptores de histamina são drogas. Existem muitas drogas que afetam a liberação e, além disso, a dinâmica, cinética e metabolismo da histamina. Estes incluem, em particular, agonistas de histamina fisiológicos e inversos.
Historicamente, o termo "anti-histamínicos" refere-se a drogas que bloqueiam os receptores de histamina H1. Desde 1937, quando o efeito anti-histamínico de um composto previamente sintetizado foi confirmado experimentalmente, os desenvolvimentos estão em andamento junto com a melhoria dos medicamentos anti-histamínicos terapêuticos. Agora vamos considerar os recursos de tais dispositivos médicos.
Características destes fundos
Vários estudos mostraram que a histamina, devido aos seus efeitos nos receptores do sistema respiratório humano, na pele e nos olhos, causa os sintomas característicos das alergias, e os anti-histamínicos que bloqueiam seletivamente os receptores H1 da histamina podem detê-la e preveni-la.
A maioria dos medicamentos anti-histamínicos utilizados possui várias propriedades farmacológicas específicas que os caracterizam como um grupo separado. Estes incluem efeitos na forma de propriedades antipruriginosas, descongestionantes, antiespásticas, anticolinérgicas, anti-serotonina, sedativas e anestésicas locais e, além disso, a prevenção de espasmo brônquico induzido por histamina. Alguns deles são caracterizados não pelo bloqueio da histamina, mas por características estruturais.
Mecanismo de inibição competitiva
Medicamentos anti-histamínicos podem bloquear os efeitos da histaminaReceptores H1 sobre os mecanismos de inibição competitiva. Mas sua afinidade por esses receptores é significativamente menor em comparação com a histamina. Portanto, esses medicamentos não podem deslocar a histamina, que está ligada ao receptor.
Eles só podem bloquear receptores liberados e desocupados. Assim, os bloqueadores do tipo H1 são mais eficazes na prevenção de uma reação alérgica imediata e, no caso de uma reação que já ocorreu, impede a liberação de uma nova porção de histamina.
Pela sua estrutura química, a maioria dessas drogas são classificadas como aminas, solúveis em gorduras, que possuem a mesma estrutura. Seu núcleo é representado por um grupo aromático ou heterocíclico. Eles o conectam com a ajuda de uma molécula de nitrogênio, carbono ou oxigênio com um grupo amino. O núcleo determina a gravidade da atividade anti-histamínica juntamente com algumas das propriedades da substância. Conhecendo a composição, é possível determinar antecipadamente a força da droga junto com seus efeitos, por exemplo, é possível estabelecer a capacidade de penetrar nas barreiras hematoencefálicas. Em seguida, descubra em que tipos de medicamentos são divididos.
Tipos de antagonistas
Existem várias classificações de antagonistas do receptor de histamina H1, embora nenhum deles seja considerado geralmente aceito hoje. De acordo com uma classificação popular, os medicamentos anti-histamínicos são divididos em medicamentos de primeira esegunda geração.
Drogas que bloqueiam os receptores de histamina H1 pertencentes à primeira geração são geralmente chamadas de sedativos (com base no efeito colateral dominante), em contraste com as drogas não sedativas pertencentes à segunda geração. Atualmente, também está sendo isolada a terceira geração, que inclui drogas fundamentalmente novas na forma de metabólitos ativos, que, além da maior atividade anti-histamínica, exibem a ausência de efeitos sedativos e os efeitos cardiotóxicos característicos das drogas de segunda geração.
Além disso, de acordo com a estrutura química (que depende em grande parte da ligação X), os medicamentos anti-histamínicos são divididos em várias categorias: etanolaminas junto com etilenodiaminas, alquilaminas, derivados de quinuclidina, alfacarbolina, piperazina, fenotiazina e piperidina.
Vamos considerar os bloqueadores do receptor de histamina H1 com mais detalhes.
Drogas de primeira e segunda geração
Assim, os medicamentos de primeira geração incluem produtos médicos na forma de Difenidramina, Benadril, Doxilamina, Antazolina, Mepiramina, Quifenadina, Sequifenadina, Suprastin e outros.
Bloqueadores do receptor de histamina H1 da 2ª geração incluem Akrivastine junto com Astemizol, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" e outros.
Loratadina como o anti-histamínico de segunda geração mais eficaz
Amplamente aplicadoa droga de segunda geração é atualmente uma droga chamada Loratadina. O efeito anti-histamínico deste medicamento atinge um máximo após oito a doze horas. Dura mais de vinte e quatro horas. Vale dizer que essa ferramenta é bem estudada e raramente causa reações adversas nos pacientes. Sua dosagem depende diretamente da idade e, além disso, do peso corporal.
Metabólito ativo - o que é?
O metabólito ativo dos bloqueadores dos receptores de histamina H1 é a forma ativa da droga após a droga ter sido processada pelo organismo. A maioria dos medicamentos acima se decompõe, via de regra, no fígado, seguido pela formação de formas ativas de metabólitos que desempenham um papel extremamente importante na implementação do efeito terapêutico necessário. Se as funções hepáticas estiverem prejudicadas, alguns medicamentos podem se acumular no corpo humano, o que levará a um alongamento do intervalo QT no eletrocardiograma com o desenvolvimento de taquicardia por pirueta ventricular.
Principais indicações para uso de drogas
A principal indicação para prescrever tais medicamentos aos pacientes é um desvio no bem-estar devido à presença de várias reações alérgicas na forma de dermatite atópica, respostas alérgicas, urticária, picadas de insetos, etc. drogas é que elas bloqueiamreceptores de histamina no corpo. Graças a esse mecanismo, a liberação de componentes biologicamente ativos no sangue e nos tecidos, responsáveis pelo desenvolvimento de manifestações alérgicas, cessa ou diminui.
Assim, o grupo mais comum de medicamentos para o tratamento de alergias são os anti-histamínicos. Esses medicamentos bloqueiam a histamina, que é produzida durante as reações alérgicas. Portanto, no caso de não haver manifestações clínicas de alergia em uma pessoa, esses medicamentos não devem ser tomados para prevenção, pois eles simplesmente não terão nada para agir. Esta categoria de medicamentos é uma das mais antigas no campo da farmacologia. Vale a pena notar que os primeiros deles foram sintetizados na década de quarenta do século passado. Hoje, já existem três gerações desses medicamentos.
