Em farmacologia, os analgésicos são geralmente divididos em opioides e não opioides. Substâncias não narcóticas (não opióides) são chamadas de substâncias que aliviam a dor sem ter um forte efeito negativo na funcionalidade do sistema nervoso central. Tais drogas não têm efeito psicotrópico, o que as distingue dos compostos narcóticos e não deprime os centros nervosos. Graças a essas nuances, os fundos são amplamente utilizados na prática médica hoje.
Eficiência e suas características
Não-opióides - um grupo de analgésicos, que tem um efeito relativamente pequeno de redução da dor em comparação com drogas narcóticas poderosas. Se a síndrome for explicada por distúrbios viscerais, trauma, tais drogas são praticamente ineficazes.
A categoria de medicamentos descrita não tem apenas efeito analgésico, mas também anti-inflamatório. Além disso, os analgésicos não opióides são medicamentos que reduzem a febre. Com o uso de fundos em uma dosagem terapêutica diminuiAgregação de plaquetas. As substâncias afetam a competência imunológica no nível celular.
Nuances de eficiência
Analgésicos opióides e não opióides são pesquisados por médicos há mais de uma década. Atualmente, ainda não foi possível estabelecer exatamente quais são os detalhes da atividade farmacológica de drogas não narcóticas. Há uma série de hipóteses que explicam a eficácia dos compostos. A opção mais comum é a seguinte: sob a influência de compostos ativos nos tecidos do corpo, a produção de prostaglandinas enfraquece, o que leva ao alívio desejado da condição como um todo.
O mecanismo de ação dos analgésicos não opióides está associado às funções dos centros talâmicos. Devido ao uso de drogas, a condução dos impulsos de dor para os centros cerebrais que os recebem fica mais lenta. Essa ação central é bem diferente daquela inerente aos compostos narcóticos. Substâncias não narcóticas não corrigem a capacidade do SNC de resumir impulsos.
Salicilatos
Com base na classificação dos analgésicos não opióides, os salicilatos são substâncias capazes de corrigir diferentes estágios da cadeia que levam à atividade do foco da inflamação. Foi estabelecido que o principal efeito na eficácia dessas drogas se deve à inibição da produção biológica de prostaglandinas. Estudos clínicos mostraram que os salicilatos estabilizam a membrana lisossomal, o que retarda a reação de irritação, inibe a liberação de proteases.
Salicylates - analgésicos, cuja ação está associada a reações proteicas: ativocompostos impedem a desnaturação de moléculas. A droga tem um efeito anticomplementar. A inibição da produção de prostaglandinas causa um enfraquecimento da atividade do foco inflamatório. Ao mesmo tempo, o efeito algogênico da bradicinina diminui. As drogas não opióides deste grupo ativam a conexão entre as glândulas supra-renais e a hipófise, pelo que a liberação de corticóides se torna mais ativa.
Opções: muitos fundos
A lista de analgésicos não opióides é bastante ampla, e a eficácia desses medicamentos varia muito. Talvez o mais famoso possa ser chamado com segurança:
- Ácido acetilsalicílico.
- Nise.
- Ibufen.
A diferença de potência está relacionada à capacidade dos medicamentos existentes de penetrar nos tecidos orgânicos, que é diferente. É costume distinguir vários grupos principais de analgésicos: antipiréticos simples, antiflogísticos, substâncias anti-inflamatórias não hormonais. A porcentagem predominante de medicamentos apresentados nas farmácias são ácidos fracos que podem penetrar facilmente no foco do processo patológico. Nos tecidos doentes, os compostos farmacologicamente ativos se acumulam. A excreção do corpo para a maioria é característica da urina, uma porcentagem menor - com bile. A maioria dos analgésicos não opióides de ação central são eliminados na forma de produtos metabólicos do fígado. As substâncias obtidas em tais reações não têm nenhum efeito.
Funcionalidades de eficiência: como funciona?
Tendo tomado um não opióide centralanalgésico, o paciente logo sente um enfraquecimento da dor, a febre diminui. O efeito dessensibilizante se desenvolve um pouco mais lentamente, o foco da inflamação é suprimido. Para obter um resultado pronunciado nessas duas áreas de atividade, você terá que tomar doses suficientemente grandes do medicamento. Isso está associado à probabilidade de complicações, efeitos colaterais devido à inibição da produção de prostaglandinas. Na maioria das vezes, os medicamentos levam ao acúmulo de sódio, à formação de áreas ulceradas no trato gastrointestinal, inchaço e tendência a sangrar. Além disso, o uso prolongado de analgésicos, principalmente em grandes doses, envenena o organismo. Os produtos químicos contidos nas preparações inibem a função hematopoiética, estimulam a metemoglobinemia e outras condições graves. Todos os analgésicos não opióides de ação central conhecidos atualmente podem causar uma reação alérgica e uma resposta para-alérgica do corpo.
O uso de formulações durante o período de gestação pode causar opressão, desacelerar a atividade laboral e fechar antecipadamente o canal arterial. Como regra, no primeiro terço do prazo, tais medicamentos não são prescritos devido ao risco aumentado de efeito patogênico, embora tenham sido realizados experimentos em animais para a principal porcentagem de medicamentos que comprovaram a ausência de efeito teratogênico.
A ciência não pára
Explorando analgésicos opióides e não opióides, os cientistas descobriram que algumas substâncias podem, na ausência de um efeito narcótico, inibir simultaneamentea produção não só de prostaciclina, PG, tromboxano, mas também de leucotrienos. Essa qualidade é chamada de "inibição da lipoxigênese". As drogas que têm esses dois efeitos são relativamente novas, mas a direção parece extremamente promissora. Eles mostram um efeito anti-inflamatório mais pronunciado, mas a probabilidade de respostas paraalérgicas é reduzida ao mínimo. É quase impossível desenvolver asma, erupções cutâneas, coriza, "tríade de aspirina".
Não menos promissores são os analgésicos não opióides que influenciam seletivamente a geração de vários tipos de ciclooxigenases no organismo. Já foram desenvolvidos compostos que afetam apenas tromboxano sintetases, PG F2-alfa e COX-2 sintetases. O primeiro tipo é o ibufeno, baseado em ibutrina, o segundo são medicamentos à base de tiaprofeno. Eles são menos propensos a desenvolver inchaço, ulceração ou espasmo brônquico devido à f alta de F2 PG. Finalmente, o último tipo é apresentado à venda pela série Nise, alimentado por nimesulida.
AINEs
A lista de analgésicos nesta categoria inclui nomes que são conhecidos por quase todas as pessoas que usaram analgésicos pelo menos uma vez na vida. Inclui:
- Voltaren.
- Diclofenaco.
- Cetoprofeno.
Tais fundos são usados se a síndrome da dor nos tecidos articulares, musculares for perturbada, se a cabeça doer ou for detectada neuralgia. As substâncias são indicadas para processos inflamatórios nessas áreas de localização. Como um apaziguador da febreAINEs podem ser usados se o paciente tiver febre, a temperatura subir acima de 39 graus. Analgésicos não opióides neste grupo podem ser combinados com vasodilatadores, anti-histamínicos e antipsicóticos para ajudar a aumentar o efeito antipirético.
Cuidado é um aspecto importante do tratamento
Analgésicos não opióides - salicilatos em primeiro lugar - podem causar o desenvolvimento da síndrome de Reye, por isso é necessário prescrever esses medicamentos com muito cuidado às crianças. O grupo de risco para complicações inclui pacientes menores de doze anos com etiologia viral da doença. Amidopirina, indometacina pode causar convulsões. O paracetamol é considerado o substituto ideal.
Além dos analgésicos não opióides descritos, as qualidades dessensibilizantes e a inibição de focos inflamatórios são características dos derivados dos ácidos indol, fenilacético, propiônico e fenâmico. Ao prescrever um curso terapêutico com base nas nuances e na condição, o médico deve lembrar que os derivados da anilina praticamente não são ativos nos focos da inflamação e, embora a pirazolona possa ajudar em alguns casos, é usada muito raramente devido à sua capacidade de inibir a hematopoiética função. Além disso, o efeito terapêutico inerente a esta substância é bastante limitado.
Quaisquer AINEs são estritamente proibidos de usar se uma reação alérgica, uma resposta para-alérgica do corpo foi detectada durante o curso ou foi observada no passado. Você não pode usar esses medicamentos com úlcera no estômago, distúrbios da função hematopoiética do corpo, bem como no primeiro terço do período fértil.
Categorias e tipos
Para simplificar a orientação entre a abundância de analgésicos produzidos pela indústria, costuma-se dividir os fundos não apenas em opioides e não opioides, mas também em medicamentos mistos. Entre os medicamentos não narcóticos, destacam-se os antipiréticos, as formulações combinadas, os medicamentos com efeito central e periférico. Os espasmoanalgésicos são um grupo de medicamentos que contêm várias substâncias ativas. Por exemplo, Deegan é produzido com a inclusão de nimesulida, diciclomina na fórmula.
Analgésicos combinados vendidos sob vários nomes comerciais são baseados nas seguintes substâncias:
- "Solpadade" - o paracetamol é combinado com cafeína e codeína.
- "Benalgin" - a cafeína também é adicionada ao metamizol, além disso, a tiamina está presente na fórmula.
- "Paradik" - uma combinação de diclofenaco, paracetamol.
- "Ibuklin" - um medicamento contendo paracetamol, ibuprofeno.
- "Alka-prim" é um medicamento à base de ácido acetilsalicílico, ao qual se adiciona ácido aminoacético.
- Alka-Seltzer é um produto que contém ácido cítrico, ácido acetilsalicílico e água de carbonato de sódio.
Características e diferenças
As formulações não opióides não afetam os receptores opióides e não levam à dependência do paciente. Eles não tendem a ter antagonistas farmacodinâmicos. As substâncias não desestabilizam o trabalho do centro da tosse e dos órgãos respiratórios, não levam a distúrbios nas fezes (constipação). Todas essas propriedades distinguemeles no fundo de analgésicos narcóticos.
Medicamentos não opióides são prescritos para ferimentos leves - contusões e entorses. As drogas são eficazes na ruptura de ligamentos e ajudam a aliviar a condição em caso de lesão de tecidos moles. As composições podem ser usadas se a dor incomodar no pós-operatório, a síndrome é classificada como média em nível. As substâncias são indicadas para dor de cabeça, dor de dente, com espasmos do fluxo de urina, bile. Eles são usados para febre.
Acontece que os analgésicos não narcóticos são familiares a muitos e muitas vezes são usados como parte do autotratamento, ou seja, não há quem controle o uso de compostos. Isso torna o problema de complicações e efeitos colaterais especialmente relevante.
Ácido salicílico e pirazolona
Derivados dessas duas substâncias são usados para fazer uma grande variedade de medicamentos. A mais conhecida pelos leigos é a "Aspirina", cuja eficácia se deve ao ácido acetilsalicílico. Além disso, salicilato de metila, salicilamida são comuns na indústria farmacêutica. Medicamentos à base de salicilato de sódio, acelisina são bastante famosos por seu resultado. Para todos os meios desta classe, uma capacidade de envenenamento bastante baixa é característica. Os testes mostraram: a dosagem letal de ácido acetilsalicílico é de 120 g. Ao mesmo tempo, há também um ponto fraco: aumento da atividade irritante, que pode formar áreas hemorrágicas e ulceradas. Esses fundos não são usados para pacientes com menos de doze anos.
Sobre substâncias derivadas da pirazolona, feitas por todosconhecido "Analgin", cujo principal componente é o metamezol. Não menos popular é o Butadion, que funciona incluindo a fenilbutazona na fórmula, e a Antipirina, feita à base de fenazona. A droga "Amidopirina" tem uma boa reputação, cujo principal composto é a aminofenazona.
Todas as drogas listadas têm um espectro relativamente estreito de atividade terapêutica, no entanto, estima-se que o efeito inibitório da função hematopoiética seja bastante significativo. Isso impõe restrições à duração do tratamento: apenas cursos de curta duração são permitidos.
Metamezol em condições estacionárias é mais frequentemente prescrito de forma injetável, pois a substância é altamente solúvel em água. Pode ser injetado no tecido muscular, na veia ou sob a pele se for necessário um efeito anestésico local urgente, uma diminuição da temperatura. Ao escolher uma droga, você precisa lembrar que na infância, ao usar amidopirina, o limiar para convulsões é corrigido, a diurese diminui.
Para-aminofenol e ácido indolacético
Paracetamol, fenacetina são obtidos em reações químicas envolvendo para-aminofenol. Ambos os medicamentos são ineficazes contra um foco inflamatório ativo, não têm efeito antirreumático e capacidade de corrigir a viscosidade do sangue. O uso de formulações está associado a um risco mínimo de formação de úlcera, e as substâncias são seguras para os rins e não inibem a atividade do órgão. O limiar da prontidão convulsiva praticamente não muda. Em temperaturas elevadas, o principalA droga de escolha é o paracetamol. Isto é especialmente verdadeiro para o tratamento de crianças. O uso prolongado de fenacetina pode causar um ataque cardíaco.
Com a participação do ácido indolacético, obtém-se sulindac, stodolac, indometacina. Este último é uma composição de referência em termos de efeito anti-inflamatório. Acredita-se que é a indometacina que é inerente à maior força. Ao mesmo tempo, a droga afeta os processos metabólicos com mediadores cerebrais, a concentração de GABA diminui. O uso de um analgésico é acompanhado por distúrbios do sono, agitação, pressão alta, convulsões. Com psicose, a probabilidade de uma exacerbação da condição é alta. Sulindac, entrando no corpo humano, é transformado em indometacina. Este medicamento tem um efeito lento e duradouro.
Ácidos fenilacético e propiônico
O primeiro produz diclofenaco sódico, principal componente das preparações de Voltaren e Ortofen. A substância raramente provoca o aparecimento de ulceração no trato gastrointestinal, mais frequentemente o remédio é usado para combater o processo inflamatório e contra o reumatismo.
Com a participação do ácido propiônico, prosseguem as reações de obtenção do ácido ceto-, ibu-, pirprofeno, naproxeno, tiaprofênico. A atividade mais pronunciada em focos inflamatórios é inerente ao pirprofeno, naproxeno. Para o tiaprofeno, foi estabelecida uma alta atividade seletiva, devido à qual uma reação adversa do trato gastrointestinal, órgãos respiratórios e sistema reprodutivo é menos frequentemente observada. O ibuprofeno é semelhante ao diclofenaco de várias maneiras.
