O ácido valpróico (valproato de sódio) pertence a um grupo relativamente novo de anticonvulsivantes que difere dos antiepilépticos usados anteriormente tanto na estrutura química quanto no princípio de ação.
Descrição da substância
Este produto químico foi sintetizado em 1882 como um análogo do ácido valérico pelo Dr. W. Barton. Consiste em 2 grupos propil. Por muitas décadas, o ácido valpróico foi usado apenas em laboratório como solvente inerte para vários compostos orgânicos. Suas propriedades anticonvulsivantes foram descobertas por pura sorte.
O ácido valpróico é límpido e líquido à temperatura ambiente. No entanto, é capaz de interagir com uma base, como hidróxido de sódio ou magnésio, para formar um sal de valproato, que é uma substância sólida. Esta substância, na verdade, é o ácido 2-propilvalérico e seu sal de sódio. Ao contrário de outras drogas antiepilépticas, é um composto livre de nitrogênio. O mecanismo de ação deste ácido e seussais está associado a um efeito específico no metabolismo do ácido gama-aminobutírico, que é um inibidor da enzima transferase.
Drogas contendo ácido valpróico reduzem a resposta excitatória e convulsiva das áreas motoras do cérebro. Isso se deve ao fato de que essa substância aumenta o conteúdo de ácido gama-aminobutírico nas estruturas do sistema nervoso. O ácido valpróico, cujas revisões indicam sua eficácia no tratamento de condições anticonvulsivas, pertence ao grupo de derivados de ácidos graxos.
Características do ácido valpróico, seus análogos
O ácido valpróico, cujas instruções descrevem seus efeitos complexos em humanos, está disponível sob vários nomes. As drogas mais famosas que incluem esta substância são Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsina, Valparin XP", "Dipromal". Em formas de dosagem acabadas, pode estar na forma de um ácido ou seu sal de sódio, chamado valproato de sódio. A atividade da droga não diminui a partir disso. O ácido valpróico, cujos análogos estão listados acima, é tomado por via oral imediatamente após as refeições. Todas as preparações que o contêm são rapidamente absorvidas. Após 2 horas, este ácido aparece no plasma sanguíneo. Penetra bem através das barreiras teciduais. Traços residuais desta substância são determinados no líquido cefalorraquidiano e em muitosoutros ambientes internos do corpo. Também é encontrado no líquido amniótico (líquido amniótico) em mulheres grávidas.
Princípio de funcionamento
Como funciona o ácido valpróico? As instruções para este medicamento não dão uma resposta exata à pergunta sobre qual é o mecanismo de seu efeito terapêutico. Isso se deve ao fato de que os especialistas ainda não estudaram completamente seu efeito na alteração das propriedades dos canais de sódio. Ao mesmo tempo, o ácido valpróico está incluído na lista de medicamentos vitais e importantes para as pessoas.
Ação em uma pessoa
O ácido valpróico não é usado apenas para epilepsia. As instruções de uso deste medicamento indicam que ele não tem apenas um efeito anticonvulsivante. Melhora o humor, bem como o estado mental de uma pessoa. Especialistas dizem que este ácido tem um componente tranquilizante. Ao contrário de outras drogas desse tipo, reduz o estado de medo sem ter efeito mioleraxante ou sedativo. Isso se deve à sua ação nas membranas pós-sinápticas. Ao mesmo tempo, os processos de transmissão dos impulsos nervosos são suprimidos.
Nas pequenas formas de epilepsia, na maioria das vezes limitam-se a tomar um ácido valpróico ou seus análogos. Em casos mais graves, esta droga é combinada com outras drogas antiepilépticas.
Ácido valpróico para epilepsia
Esta droga é usada em várias formas de epilepsia. Neste caso, sua recepção é baseada no médico estabelecidoesquema. O ácido valpróico, cujas instruções de uso indicam sua eficácia em várias formas desta doença, é usado em alguns casos em diferentes doses. Também é frequentemente prescrito para crises focais.
Uso da droga
O ácido valpróico, cujas instruções exigem a prescrição do medicamento pelo médico assistente e a adesão estrita ao regime terapêutico, é usado nesses casos:
• prevenção de várias complicações da epilepsia;
• condições convulsivas que ocorrem com certas doenças do sistema nervoso central;
• Presença de um tique nervoso;
• transtorno maníaco-depressivo que não responde aos medicamentos de lítio;
• condições convulsivas que ocorrem na infância.
O ácido valpróico e as preparações que o contenham só devem ser ingeridos sob a supervisão do médico assistente. Somente após realizar todos os estudos necessários e avaliar a condição do paciente, o especialista poderá escolher uma dosagem segura e eficaz desse medicamento.
Formulário de emissão
O ácido valpróico, cuja forma de liberação é diferente, é embalado por diferentes fabricantes na seguinte forma:
• Comprimidos revestidos, solúveis no intestino. Eles contêm 150, 200, 300, 500 mg de ácido valpróico (valproato de sódio).
• Cápsulas 150, 300 mg.
• Um medicamento (xarope) contendo 50 ou 300 ml de substância medicinal em 1 ml.
Compatibilidade com outrosdrogas
O ácido valpróico pode aumentar o efeito de outros anticonvulsivantes e antielépticos, neurolépticos, antipsicóticos, antidepressivos e álcool. Não beba álcool enquanto estiver a tomar este medicamento. O ácido valpróico, análogos desta droga, ácido salicílico e anticoagulantes têm um efeito inibitório na agregação plaquetária (combinação). Quando ingerido, este medicamento é rapidamente absorvido pela corrente sanguínea. Ao mesmo tempo, o uso de ácido valpróico simultaneamente com qualquer alimento reduz um pouco sua eficácia.
Efeitos colaterais
Esta droga às vezes causa efeitos colaterais na forma de náuseas, vômitos, perda de apetite, peso e dor no estômago, diarréia. Para eliminar essas condições, são utilizados agentes envolventes ou antiespasmódicos. O ácido valpróico pode causar depressão geral e fadiga, por isso raramente é prescrito para pessoas envolvidas em trabalho físico e mental extenuante. Tomar este medicamento às vezes leva a distúrbios do sistema nervoso, que se manifestam como tremores nos membros, imagens duplas e distúrbios visuais, sonolência, dor de cabeça, tontura, agitação psicomotora, depressão e apatia.
Em alguns casos, tomar este medicamento leva às seguintes consequências: diminuição e aumento do peso corporal, aparecimento de reações alérgicas, queda temporária de cabelo, irregularidades menstruais, alterações no hemograma. Efeitos colaterais raros, mas muito gravesEste remédio é considerado uma violação do funcionamento do fígado ou do pâncreas, uma diminuição da coagulação do sangue. O efeito hepatotóxico é mais provável quando se toma este medicamento simultaneamente com clonazepam, fenobarbital.
Ao usar ácido valpróico, deve-se lembrar que, em pacientes com diabetes, pode distorcer o resultado de um exame de urina, aumentando o conteúdo de corpos cetônicos na mesma. Para evitar várias complicações durante o tratamento, os níveis sanguíneos de bilirrubina, enzimas hepáticas e contagem de plaquetas são determinados regularmente.
Contra-indicações
O ácido valpróico, cujas preparações são vendidas em farmácias sem receita médica, tem sérias contraindicações. Estes incluem:
• violações do pâncreas e fígado;
• porfiria;
• diátese hemorrágica;
• idiossincrasia;
• primeiro trimestre de gravidez;
• período de lactação (o medicamento passa para o leite materno).
Durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez, este medicamento é prescrito em doses menores e apenas para indicações graves, pois atravessa a placenta e pode afetar o feto.
Ao tomar ácido valpróico, é necessário monitorar cuidadosamente o funcionamento do fígado, controlar a coagulação do sangue e a agregação plaquetária. Durante a terapia com este medicamento, as mulheres sexualmente ativas devem usaros métodos contraceptivos mais confiáveis para prevenir a gravidez.
Padrões de aplicação
Preparações contendo este ácido são tomadas de acordo com diferentes esquemas. As doses ideais são selecionadas individualmente. A escolha do regime depende da condição do paciente, seu peso e idade. Na maioria das vezes, no início do curso, adultos e crianças cujo peso excede 25 kg são prescritos 10-15 mg / kg por dia. No futuro, a cada semana a dose do medicamento é aumentada em 5-10 mg / kg, chegando a um máximo de 30 mg / kg. A dose diária para crianças é de 20-50 mg / kg. Ao mudar para o tratamento com ácido valpróico, a ingestão de outros anticonvulsivantes é gradualmente reduzida. A dose máxima de ácido valpróico não deve exceder 50 mg/kg por dia.
Existem diferentes formas desta droga. A administração intravenosa envolve tomar 400-800 mg de valproato de sódio por dia. Ao longo da terapia, é necessário determinar o nível desse medicamento no sangue. De acordo com a análise, ajustes podem ser feitos no regime de tratamento.
Quadros Indicativos de Aplicação:
• Crianças menores de 3 anos: na primeira semana bebem 150 mg 1 r. um dia, o segundo - 150 mg, 2 r. por dia, e no terceiro - 150 mg 3 r. por dia.
• Crianças de 3 a 10 anos: 450 mg na primeira semana, 600 mg na segunda semana e 900 mg na terceira semana. De acordo com outro esquema, eles tomam 300, 450, 600, 900 mg por dia, respectivamente, em 1, 2, 3 e 4 semanas.
• Após 10 anos: na primeira semana bebem 600 mg, na segunda - 900, na terceira - 1200 mg por dia. De acordo com outro esquema, eles tomam 300, 600, 900, 1200 mg por diarespectivamente em 1, 2, 3 e 4 semanas.
Para pacientes que já tomaram outros anticonvulsivantes, o ácido valpróico é prescrito em doses reduzidas. Ao mesmo tempo, o número de outros fundos é reduzido. A dose de manutenção para adultos é de 900-1200 mg. O ácido valpróico, comprimidos e cápsulas prescritos somente após 10 anos, é tomado em 2-4 doses. Para crianças, um xarope ou mistura com este medicamento é prescrito com mais frequência.
"Depakine" (ácido valpróico)
Existem várias preparações com este ácido à venda, mas uma das mais populares é o Depakine. Nas farmácias existem vários tipos desta droga: "Chrono", "300 Enteric", "Grânulos de cronosfera" e outros. Todos eles diferem um pouco no conteúdo da substância ativa e na forma de liberação. "Depakine" é prescrito como um medicamento anticonvulsivante e estabilizador do humor. Provou-se no tratamento de epilepsia, transtornos bipolares, convulsões tônico-clônicas, mioclonias, depressão, enxaquecas. Também é usado para tratar a dor neuropática. Recentemente, este medicamento está sendo investigado como um medicamento para certos tipos de câncer e infecção por HIV.
Acido valpróico de ação prolongada
Entre as preparações de ácido valpróico, Depakine e seus análogos estão em alta demanda. Isso se deve ao fato de ter um efeito prolongado. Uso deste medicamentoleva a uma redução na frequência de convulsões. Também reduz sua gravidade e facilita o curso. "Depakine" reduz a probabilidade de complicações mais graves.
O ácido valpróico é metabolizado pelas células do fígado. Ao tomar uma substância regular, a meia-vida é de cerca de 6-8 horas. As preparações modernas permitem manter a concentração terapêutica da substância ativa no organismo por até 16 horas. A taxa de excreção de ácido valpróico depende em grande parte do funcionamento do fígado. O ácido valpróico, cujas revisões são principalmente positivas, afeta cada paciente à sua maneira. Isso se deve ao fato de que cada organismo é único e pode perceber essa substância com alguns desvios da norma.
