A categoria de fármacos estabilizadores da membrana dos mastócitos inclui fármacos tópicos - cromonas, bem como fármacos sistémicos com propriedade auxiliar - anti-histamínica, nomeadamente o cetotifeno.
O mecanismo de ação desses medicamentos é que eles são capazes de bloquear a entrada de íons de cálcio e cloro nas células, fazendo com que o mediador da alergia (histamina) seja estabilizado e a membrana perca a capacidade de sair esta célula. Além disso, os estabilizadores de membrana são capazes de impedir a liberação de outras substâncias que estão envolvidas no desenvolvimento de fenômenos alérgicos.
O que é isso?
Estabilizadores de membrana de mastócitos - drogas que impedem a abertura do cálciocanais e a penetração de cálcio nos mastócitos. Eles bloqueiam a degranulação das células dependente de cálcio e a liberação de histamina delas - um fator que ativa plaquetas, leucotrienos. Eles também reduzem as manifestações de anafilaxia e outras substâncias biologicamente ativas que podem induzir reações inflamatórias e alérgicas. A estabilização das membranas dos mastócitos se deve ao bloqueio do acúmulo de cAMP nelas e à inibição da fosfodiesterase.
O principal aspecto do efeito antialérgico dos estabilizadores da membrana dos mastócitos é o aumento da percepção das catecolaminas pelos receptores adrenérgicos. Além disso, essas drogas têm a propriedade de bloquear os canais de cloreto e, assim, prevenir a despolarização das terminações parassimpáticas nos brônquios. Previnem a infiltração celular da mucosa brônquica e inibem reações de hipersensibilidade tardias. Algumas das drogas deste grupo têm a capacidade de inibir os receptores H1.
Os medicamentos eliminam o inchaço da mucosa brônquica e previnem o aumento do tônus da musculatura lisa. A principal indicação para seu uso é a prevenção de obstrução brônquica.
Efeitos
Os efeitos dos medicamentos estabilizadores da membrana dos mastócitos são:
- diminuição da reatividade excessiva das mucosas (devido à inibição da liberação de mediadores das reações alérgicas celulares);
- diminuição da atividade das células envolvidas no desenvolvimento de reações alérgicas (eosinófilos, macrófagos, neutrófilos e outros);
- diminuição da permeabilidademembranas mucosas - devido à diminuição do inchaço;
- diminuição da sensibilidade dos receptores nervosos e consequente bloqueio do reflexo estreitamento da luz brônquica - broncoconstrição.
Qual é o mecanismo de ação dos estabilizadores da membrana dos mastócitos?
Propriedades farmacológicas
O uso de medicamentos deste grupo farmacológico previne o desenvolvimento de fenômenos alérgicos (broncoespasmo, inchaço) quando potenciais alérgenos penetram no corpo, bem como quando é influenciado por vários fatores desencadeantes - atividade física, ar frio e outros.
Cetotifeno é um estabilizador de membrana de mastócitos. Ele, como os cromones, reduz o aumento da atividade do trato respiratório na forma de resposta à ingestão de um alérgeno. Além disso, é um bloqueador das fibras H1-histamínicas, ou seja, inibe a progressão de processos alérgicos.
Este é o principal mecanismo dos estabilizadores da membrana dos mastócitos.
Em geral, os estabilizadores de membrana com seu uso regular a longo prazo reduzem a frequência de exacerbação de doenças alérgicas crônicas.
Cromones são usados para prevenir rinite e conjuntivite alérgica, asma brônquica e o desenvolvimento de broncoespasmo causado pela influência de fatores provocadores (exercício, ar frio, etc.), bem como antes do contato potencial com alérgenos potenciais. Entre outras coisas, as drogas destecategoria farmacológica são usados no tratamento complexo da asma brônquica - na forma de um dos medicamentos de terapia básica. Para eliminar o broncoespasmo, esses medicamentos não são usados nesta classificação.
Cetotifeno é referido como um estabilizador de membrana de mastócitos. É usado para prevenir a forma atópica da asma brônquica, o tratamento da dermatite atópica, conjuntivite e rinite de natureza alérgica, urticária crônica. O uso generalizado deste medicamento é significativamente limitado por sua atividade anti-alérgica e anti-inflamatória relativamente baixa, bem como pelos efeitos colaterais pronunciados dos anti-histamínicos de 1ª geração, que também são característicos desse medicamento.
A eficácia máxima das cromonas ocorre aproximadamente 14 dias após seu uso sistemático. A duração dessa terapia deve ser de 4 meses ou mais. Cancele a medicação gradualmente ao longo de uma semana.
Não se observa dependência ao usá-lo, também não há diminuição da eficácia de outros medicamentos com seu uso prolongado (sintomas de taquifilaxia). Existem contra-indicações para estabilizadores de membrana de mastócitos?
Contra-indicações
Esses fundos são contraindicados no desenvolvimento de crises de asma. Além disso, eles não devem ser usados na presença de estado asmático ou hipersensibilidade a eles.
Inalação
Quando inaladométodos de tratamento com o uso de cromonas em alguns casos, observa-se a ocorrência de tosse e fenômenos de broncoespasmo a curto prazo, desenvolve-se broncoespasmo muito raramente pronunciado. Reações semelhantes estão associadas à irritação da membrana mucosa dos órgãos respiratórios superiores por substâncias medicinais.
Qual é a farmacologia clínica dos estabilizadores da membrana dos mastócitos, nem todos sabem.
Outros usos
Usando esses medicamentos na forma de gotas nasais contendo cromonas, os pacientes em alguns casos relatam o aparecimento de sintomas de tosse, dor de cabeça, alteração do paladar e irritação das mucosas da nasofaringe.
Após a instilação (instilação nos olhos) desses medicamentos, às vezes há sensação de queimação, sensação nos olhos de corpo estranho, inchaço e hiperemia da conjuntiva (vermelhidão).
Manifestações negativas
Os efeitos colaterais do uso de "cetotifeno" são iguais aos bloqueadores de histamina H1 da primeira geração. Isso pode causar sonolência, boca seca, inibição da velocidade das reações e outros.
Cromoglicato de sódio
Este medicamento também possui alguns análogos, que incluem:
- Ácido cromoglicico;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Estes estabilizadores de membrana previnem, mas não curam, reações alérgicas imediatas.
Ao entrar no corpo por inalação do lúmen do trato respiratório dos pulmõesapenas 10% da dose inicial é absorvida, quando tomada por via oral - ainda menos - apenas 1%, quando usada por via intranasal, 8% penetra no sangue e quando instilada nos olhos - 0,04% da droga.
A concentração máxima das principais substâncias da substância no sangue é observada após 15-20 minutos. O efeito quando instilado nos olhos ocorre após 2-14 dias, quando inalado - após 2-4 semanas, quando tomado por via oral - após 2-5 semanas.
As indicações para a nomeação deste medicamento ou seus análogos são asma brônquica (como uma das principais terapias), doenças alérgicas do sistema digestivo, alergias alimentares, colite ulcerativa (como elemento de tratamento combinado), febre do feno, rinite alérgica e conjuntivite.
Para inalações deste grupo de medicamentos são usados:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Para uso intranasal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Como colírio:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicina;
- Alto Krom.
O que mais está na lista de estabilizadores de membrana de mastócitos?
Nedocromil sódico
Esta droga, como um estimulador da membrana dos mastócitos, tem efeito próximo ao cromoglicato de sódio. Atua como broncodilatador eefeito anti-inflamatório e é utilizado por inalação para prevenir e tratar patologias como a asma brônquica. Neste caso, é usado 4-8 vezes ao dia, 4 mg por 2 respirações. A dose de manutenção é igual à terapêutica, porém, a frequência de inalações é de 2 vezes ao dia. Ao final da primeira semana de tratamento, o efeito terapêutico já pode ser observado.
Efeitos colaterais podem ocorrer - cefalia, tosse, dispepsia, broncoespasmo. Aumenta mutuamente os efeitos de β-agonistas, glicocorticóides, ipratrópio e brometo de teofilina.
Lodoxamida
Esta droga farmacológica inibe a liberação de histaminas e outras substâncias que contribuem para reações alérgicas. Está disponível como colírio. Absorvido em pequena quantidade, a meia-vida leva cerca de 8 horas. Este remédio é usado para conjuntivite alérgica e ceratite.
Recomenda-se instilar uma ou duas gotas em cada olho com intervalo de 6 horas. Duração do tratamento - até 1 mês.
No decurso da terapêutica com este medicamento, podem desenvolver-se sintomas adversos a partir dos órgãos da visão (irritação da conjuntiva, visão turva, ulceração da córnea), órgãos do olfato (secura da mucosa nasal), como bem como fenômenos gerais (tonturas, náuseas e outros).
Durante a terapia, as lentes de contato são contraindicadas.
O estabilizador de membrana de mastócitos mais popular em farmacologia é o Cetotifeno.
Cetotifeno
Este medicamento, assim como seus análogos ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") tem um efeito estabilizador de membrana, que é combinado com o bloqueio da H1-histamina. Quando administrado por via oral, é bem absorvido - a biodisponibilidade do medicamento é de 55%. A concentração máxima é alcançada 3-4 horas após a ingestão, a meia-vida é de 21 horas.
Para que serve?
Este medicamento e seus análogos são usados para fins profiláticos em caso de crises de asma, rinite de origem alérgica e dermatoses. Recomenda-se tomar 1-2 mg (na forma de cápsulas e comprimidos) ou 1-2 colheres de chá. xarope 0,02% duas vezes ao dia com alimentos.
No contexto do tratamento com esses medicamentos, podem ocorrer sintomas colaterais, por exemplo, boca seca, aumento do apetite e ganho de peso associado, sonolência excessiva, inibição da taxa de reação. A droga potencializa o efeito de pílulas para dormir e agentes farmacológicos sedativos, além do álcool.
Gravidez e estabilizadores de membrana
O uso de estabilizadores sistêmicos de membrana durante a gravidez é contraindicado. Substâncias tópicas - cromonas - são contraindicadas para uso apenas no primeiro trimestre e são usadas com cautela nos períodos subsequentes. Se houver indicações, por exemplo, com rinite alérgica e conjuntivite da mesma natureza de forma crônica, após 15 semanas de gravidez, é permitido o uso de uma solução de cromohexal 2% na forma de colírio ou spray nasal - emdosagens padrão.
Durante o processo de lactação, o uso de cromonas é realizado somente se houver indicações estritas.
Revisamos o mecanismo de ação dos estabilizadores de membrana de mastócitos.
