Inibidores da carbanidrase são diuréticos que não são usados como diuréticos ou diuréticos. A indicação para a nomeação desses medicamentos será o glaucoma. Vamos dar uma olhada no mais popular deles.
acetazolamida (acetazolamida)
Tem propriedades diuréticas. Ele interrompe a anidrase carbônica dos túbulos renais proximais, reduz a reabsorção de íons K, Na e água (causando um aumento na diurese), leva a uma diminuição do CBC e acidose metabólica. Inibe a anidrase carbônica do corpo ciliar e leva a uma diminuição da pressão intraocular, e também reduz a secreção de humor aquoso, causa atividade antiepiléptica no cérebro. Tem boa absorção do trato gastrointestinal, no sangue Cmax após duas horas. A ação pode durar até 12 horas. Reduz a PIO em 40-60% e reduz a produção de fluido intraocular.
Indicações e dosagem
Principais indicações: oftalmohipertensão, glaucoma. Para glaucoma, tome 0,125-0,25 g por via oral 1-3 vezes ao dia em dias alternados por 5 dias, após o que é necessáriodois dias de intervalo.
Efeitos colaterais: náusea, perda de apetite, diarréia, alergias, diminuição do tato, parestesia, zumbido, sonolência. Tudo isso pode ser provocado por inibidores da anidrase carbônica. Os medicamentos também têm contra-indicações. Estes são hipersensibilidade (incluindo a sulfonamidas), doença de Addison, tendência à acidose, doença hepática e renal aguda, gravidez, diabetes mellitus, uremia..
Dorzolamida (dorzolamida)
Inibe a atividade da anidrase carbônica da isoenzima II (inicia a reação de hidratação reversível do dióxido de carbono e desidratação do ácido carbônico) do corpo do olho ciliar. A secreção de umidade intraocular diminui em 50%, a formação de íons bicarbonato diminui e o transporte de água e sódio é parcialmente reduzido. A produção de fluido intraocular diminui em 38%, o que não afeta a saída.
Penetra no globo ocular principalmente através do limbo, esclera ou córnea. Parcialmente absorvido no sistema vascular da membrana mucosa do olho (provavelmente a ocorrência de diuréticos e outros efeitos característicos das sulfonamidas). Depois que a substância entra no sangue, ela penetra rapidamente nos eritrócitos, que contêm uma grande quantidade de anidrase carbônica II. A dorzolamida liga-se 33% às proteínas plasmáticas. Ele mostra o efeito hipotensor máximo após a instilação após 2 horas e o retém por 12 horas. Noa instilação até 2 vezes ao dia reduz a pressão intra-ocular em 9-21% e quando instilada 3 vezes ao dia - em 14-24%. A diminuição da pressão intraocular ao usar uma solução a 2% pode atingir um máximo de 4,5-6,1 milímetros de mercúrio. Uma solução a 3% será menos eficaz porque será lavada da cavidade conjuntival mais rapidamente, pois causa lacrimejamento intenso. Em combinação com a nomeação de timolol, tem um efeito pronunciado adicional de 13 a 21%. Os inibidores da anidrase carbônica têm um efeito mínimo na pressão arterial e na frequência cardíaca. Os diuréticos deste grupo não são usados para a finalidade a que se destinam. Mais sobre isso mais tarde.
Indicações e dosagem
Indicações: glaucoma primário e secundário de ângulo aberto, oftalmo-hipertensão. O medicamento é indicado 1 gota 2-3 vezes ao dia. Efeitos colaterais: parestesia, perda de peso, depressão, erupções cutâneas, anemia aplástica, agranulocitose, fadiga, dor de cabeça, necrólise epidérmica tóxica, amargura na boca, náusea, aumento da espessura da córnea, iridociclite, blefarite, ceratite, conjuntivite, fotofobia, visão turva, coceira e formigamento nos olhos, desconforto, síndrome de Stevens-Johnson, ardor, lacrimejamento.
Este inibidor da anidrase carbônica (colírio) tem as seguintes contraindicações: hipersensibilidade (incluindo sulfonamidas), infância, doença hepática e renal aguda, gravidez e amamentação. Droga: colírio"Trusopt", contendo 20 mg de cloridrato de dorzolamida em 1 ml de uma solução. Capacidade do frasco - 5 ml. Fabricado na Holanda pela Merck Sharp & Dohme.
Inibidores de carboanidrase: Brinzolamida (brinzolamida)
O mais novo bloqueador de anidrase carbônica que tem a capacidade, quando aplicado topicamente, de reduzir e controlar significativamente a PIO. A brinzolamida tem uma alta seletividade para a anidrase carbônica II e as propriedades físicas mais adequadas para penetrar efetivamente no olho. Quando comparado com dorzolamida e acetozolamida, verificou-se que a brinzolamida é a substância mais potente do grupo inibidor da anidrase carbônica. Há evidências de que a aplicação local ou intravenosa de brinzolamida leva a uma melhora na ONH. Também reduz a PIO em uma média de 20%. Nem todos os inibidores da anidrase carbônica funcionam dessa maneira. O mecanismo de ação da brinzolamida é único.
Indicações e dosagens
Indicações de uso: oftalmohipertensão, glaucoma de ângulo aberto. Usado 2 vezes ao dia, gota a gota.
Efeitos colaterais: alteração do paladar, sensação de corpo estranho, visão turva após a instilação (temporária) e sensação de queimação. Melhor tolerada localmente do que a dorzolamida. Contra-indicações: hipersensibilidade aos componentes do medicamento (incluindo sulfonamidas), infância, gravidez e amamentação.
Fármaco: Azopt colírio contendo 10 mg de brinzolamida em 1 ml de suspensão. Capacidadefrasco é de 5 ml. Fabricado nos EUA pela Alcon.
Quais outros inibidores da anidrase carbônica existem?
Derivados da prostaglandina
Latanoprost (latanoprost) é um agonista seletivo do receptor de prostaglandina. Aumenta a saída do líquido intraocular através da coróide do globo ocular, o que leva a uma diminuição da pressão intraocular. Não afeta a produção de humor aquoso. Pode alterar o tamanho da pupila, mas apenas ligeiramente. Quando instilado, penetra na forma de éter isopropílico através da córnea e aí é hidrolisado ao estado de um ácido biologicamente ativo, que pode ser determinado nas primeiras 4 horas no fluido intraocular e no plasma durante a primeira hora. 0,16l/kg – volume de distribuição. Duas horas após a fixação, atinge-se a maior concentração da substância no humor aquoso, após o que se distribui primeiro no segmento anterior, ou seja, nas pálpebras e na conjuntiva, e depois entra no segmento posterior (em pequena quantidade). A forma ativa nos tecidos do olho praticamente não é metabolizada, principalmente a biotransformação ocorre no fígado. Os metabólitos são predominantemente excretados na urina. Considere mais alguns inibidores da anidrase carbônica.
Unoprostone
Isopropil unoprostona é um derivado docosanóide que reduz rapidamente a pressão intraocular (PIO) por meio de um novo mecanismo farmacológico. Sem alterar o tempo de produção do fluido intraocular, facilita sua saída. Estudos mostraram que, em comparação com 0,5% de maleatotimolol, a isopropil unoprostona tem atividade semelhante ou até maior em relação à redução da PIO. A droga não afeta a acomodação e não causa diminuição do fluxo sanguíneo nos tecidos oculares, miose ou midríase; atraso na regeneração da córnea também não foi detectado. Após aplicação tópica, isotropil unoprostona in alterado não foi detectado no plasma.
Inibidores de carboanidrase para glaucoma só devem ser prescritos por um médico, a automedicação é inaceitável.
