Como você sabe, existem muitas sinapses no sistema nervoso. Eles são necessários para a transmissão de impulsos. Vários tipos de mediadores estão envolvidos neste processo. Entre eles estão acetilcolina, norepinefrina, GABA, serotonina, etc. Mediadores (transmissores) são necessários para a sinalização entre os neurônios. Além disso, graças a eles, é realizada excitação ou inibição dos músculos. Com várias patologias do sistema nervoso, o trabalho dos neurotransmissores pode ser interrompido. Isso acontece devido a processos atróficos e degenerativos no cérebro. Nesses casos, são usados medicamentos necessários para aumentar ou atenuar a sinalização. Um grupo farmacológico semelhante inclui os inibidores da colinesterase. Eles são usados para miastenia gravis, neurite, esclerose amiotrófica, doença de Alzheimer, patologias mentais.
A ação dos inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase são medicamentos amplamente utilizados em neurologia e psiquiatria. Estão divididos em váriosgrupos, cada um dos quais é usado em um caso particular. A ação destes medicamentos baseia-se no bloqueio da colinesterase. Essa enzima está presente tanto em pessoas saudáveis quanto em pessoas que sofrem de diversas doenças. É necessário para a quebra do neurotransmissor acetilcolina. Como resultado de sua ação, o transmissor é destruído em colina e ácido acético. Com várias patologias do cérebro, ocorre atrofia gradual do córtex. Como resultado, algumas estruturas podem ser completamente destruídas, incluindo o sistema colinérgico. Além da atrofia cerebral, processos degenerativos de natureza autoimune, infecciosa e viral levam a isso. Devido à destruição dos núcleos do prosencéfalo, há uma f alta pronunciada de um neurotransmissor - acetilcolina. Para evitar uma deficiência desta substância o maior tempo possível, é necessário influenciar a enzima que a destrói. Para isso, são usados inibidores da colinesterase. Graças a eles, a atividade do neurotransmissor pode ser mantida por vários anos.
Inibidores da colinesterase: classificação das drogas
Existem vários tipos de drogas anticolinesterásicas. Eles são classificados de acordo com o efeito farmacológico sobre a enzima. Alguns deles bloqueiam a colinesterase de forma irreversível, outros temporariamente. Existem 3 grupos de medicamentos. Entre eles:
- Bloqueadores reversíveis. Esses inibidores da colinesterase afetam a sinalização pós-sináptica. Graças a eles, a ação da enzima é temporariamente interrompida. Este grupo inclui acridinas e piperidinas.
- Bloqueadores de colinesterase pseudo-irreversíveis. O mecanismo de sua ação é combinar com a parte da cebola da molécula da enzima. Além disso, eles são capazes de se ligar aos receptores de acetilcolina. O grupo de carbamatos tem propriedades semelhantes.
- Inibidores irreversíveis da colinesterase. As preparações deste grupo são chamadas de agentes organofosforados. O representante é a droga "Metrifonat".
O grupo de acridinas inclui drogas "Takril" e "Velnakrin". Representantes de carbamatos - medicamentos "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indicações para uso de inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase são usados para tratar doenças musculares centrais, patologias cerebrais atróficas e degenerativas. Além disso, alguns medicamentos estão disponíveis na forma de gotas. Eles são usados para aumento da pressão intraocular - glaucoma. Drogas que inibem reversivelmente a colinesterase são prescritas para o tratamento de demência, doença de Pick e Alzheimer. Deve-se dar preferência ao grupo das piperidinas, pois atuam de forma seletiva e apresentam menos efeitos colaterais. Recentemente, as indicações para o uso de medicamentos têm se expandido. Isso se deve a um estudo mais detalhado de suas propriedades. As doenças para as quais os medicamentos anticolinesterásicos são prescritos incluem miastenia gravis, atonia intestinal, distrofia muscular, esclerose lateral amiotrófica, paralisia das extremidades de origem degenerativa. Inibidores irreversíveis são usados para envenenamento.
Contra-indicações para o uso de anticolinesterásicos
Medicamentos pertencentes a este grupo não são utilizados para síndrome convulsiva, hipercinesia de qualquer etiologia. Eles também são contra-indicados em pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca grave, asma brônquica, tireotoxicose. É indesejável tomar medicamentos anticolinesterásicos com úlcera gástrica concomitante, enterite. Medicamentos não são indicados para gestantes e lactantes.
Inibidores da colinesterase: drogas de escolha para a doença de Alzheimer
A doença de Alzheimer é uma lesão atrófica do sistema nervoso central, na qual há amnésia, transtorno de personalidade e demência. Cientistas de todo o mundo estão tentando encontrar uma cura para essa patologia. Com gravidade leve a moderada da doença, a droga de escolha é o donepezila. Pertence aos inibidores reversíveis da colinesterase, tem um efeito seletivo. A droga é usada para fins de terapia patogenética. Não é capaz de curar completamente o paciente, mas retarda o desenvolvimento dos sintomas de Alzheimer.
