Capecitabina (lat. Capecitabinum) é uma substância que é um derivado do carbamato de fluoropirimidina. Pertence ao grupo de antimetabólitos - compostos especiais que podem inibir o crescimento de tumores malignos. O interesse por tais substâncias surgiu em 1960. A princípio, dados positivos foram obtidos por meio de estudos em camundongos de laboratório. Algum tempo depois, sua eficácia foi descoberta no tratamento de certos cânceres humanos.
Hoje, muitos medicamentos anticancerígenos contêm capecitabina como ingrediente ativo. O feedback de muitos pacientes fala do sucesso do uso de tais drogas na terapia anticâncer.
Grupo e propriedades farmacológicas
A fórmula da capecitabina é 5'-desoxi-5-fluoro-N-[(pentiloxi)carbonil]citidina. O grupo químico dos antimetabólitos é representado por uma série de substâncias que são de natureza próxima aos produtos do metabolismo humano (metabolismo). Eles são capazes de entrar em reações metabólicas, corrigi-las e inibir alguns processos bioquímicos. Nesse caso, há uma violação da atividade vital normal das células tumorais e inibição de seu crescimento ao usar drogas baseadas na substância capecitabina. Comentários de pessoas falam de uma diminuição no tamanho das neoplasias. Esse mecanismo de ação é chamado de citostático.
Tais propriedades das substâncias antimetabólicas possibilitam seu uso na terapia antitumoral. Sua eficácia em relação às neoplasias malignas do trato gastrointestinal e glândulas mamárias foi comprovada. Ao mesmo tempo, tanto a monoterapia quanto a combinação com outros meios dão um bom resultado. Até o momento, mais de 800 medicamentos foram criados com base em antimetabólitos, mas a busca por novos grupos de compostos ainda está em andamento.
Mecanismo de ação
A ativação da capecitabina ocorre nos tecidos do próprio tumor, após o que começa a ter um efeito tóxico em suas células (mecanismo citotóxico). Esta substância está envolvida em reações metabólicas e leva ao fato de que células saudáveis e tumorais serão convertidas em análogos citotóxicos. Nesse caso, há violação da produção de uma substância necessária à síntese do DNA e, consequentemente, ao processo de divisão.
É assim que as células param de crescer. De acordo com outro cenário, há uma "substituição" de uma substância por outra, resultando na interrupção da síntese de proteínas ao tomar medicamentos à base do composto capecitabina. O manual descreve este processo em detalhes.
O mecanismo dessa transformação minimiza a possibilidade de danos à saúdecélulas. A capecitabina está mais concentrada no próprio tumor do que nos tecidos circundantes. Esse recurso prejudica menos o corpo quando uma pessoa está sendo tratada com um medicamento baseado na substância capecitabina. As instruções de uso recomendam tomar o medicamento em doses estritamente prescritas, que são determinadas pelo médico assistente.
Residência de uma substância no corpo
Depois de tomar capecitabina, é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal. Se você comer neste momento, o processo ficará mais lento. Portanto, a administração de medicamentos à base de antimetabólitos é realizada após uma refeição. Outras transformações da substância ocorrem no fígado, uma certa quantidade de capecitabina e seus metabólitos se ligam a proteínas (por exemplo, albumina sanguínea). Os níveis plasmáticos máximos são atingidos 1,5-3 horas após a administração do medicamento. Isso é indicado pela instrução do medicamento "Capecitabina". Os análogos têm farmacocinética semelhante.
A maior parte da substância é excretada na urina, menos nas fezes. Além disso, o corpo deixa não só a capecitabina in alterada (cerca de 3%), mas também os seus derivados. Alguns deles são metabolizados em compostos menos ativos. A presença e transformação da capecitabina no organismo não é afetada pelo sexo, idade, raça.
Quando nomeado?
Capecitabina na forma de vários medicamentos é prescrita para pacientes com câncer de mama, incluindo aquelas em estágio de metástase. Nesse caso, a substância é usada como parte de monoterapia ou tratamento combinado na presença de contraindicações ou ineficácia.quimioterapia. Na maioria das vezes, a capecitabina é combinada com docetaxel.
Também prescrito para pacientes com câncer de cólon, esôfago, estômago, pâncreas, câncer colorretal, tanto no estágio de disseminação local quanto durante a metástase. No tratamento do câncer de cólon, "Capecitabina" também é prescrita. As instruções de uso recomendam que você siga cuidadosamente a dosagem e siga o conselho do seu médico.
Interação com outras ferramentas
Se os cursos de quimioterapia forem ineficazes, um oncologista pode prescrever um tratamento combinado, que envolverá "Capecitabina". As instruções de uso fornecem uma lista de fundos com os quais é possível uma combinação bem-sucedida.
Por exemplo, com "Docetaxel" - uma droga de ação citotóxica, de origem vegetal. É capaz de permanecer nas células por muito tempo em altas concentrações. No entanto, esta combinação de agentes é contraindicada em pessoas com contagem de plaquetas e neutrófilos de 100.000/µl e 1500/µl, respectivamente. Além disso, "Docetaxel" não é usado para pacientes com aumento da taxa de bilirrubina. Neste caso, consequências desagradáveis são possíveis. Se "Docetaxel" por algum motivo "desistir" do regime de tratamento, continue a terapia com "Capecitabina", mas em doses reduzidas.
Se ocorrer uma reação de hipersensibilidade, o tratamento com Capecitabina e Docetaxel é interrompido e os sintomas são eliminados. Esquema combinadoa ingestão do medicamento é desenvolvida por um oncologista competente. Se ocorrerem efeitos tóxicos, este esquema é ajustado.
"Capecitabina" não é prescrito simultaneamente com "Sorivudina" - um agente antiviral. Esta combinação pode aumentar a toxicidade da primeira droga. O uso combinado com o medicamento antiepiléptico "Fenitoína" aumenta a concentração deste último no plasma sanguíneo. Também é possível uma violação da coagulação do sangue ao usar anticoagulantes e medicamentos cumarínicos, onde o principal componente é a capecitabina. As instruções de uso alertam para possíveis consequências, portanto você deve primeiro lê-las.
Para quem é contraindicado?
As razões para o uso contraindicado ou restrito do medicamento podem ser:
- Alta sensibilidade (reação de hipersensibilidade).
- Insuficiência renal e hepática grave.
- Várias fases da gravidez (a droga afeta o feto), exceto quando a vida da mãe é prioridade;
- Amamentar um recém-nascido.
Além disso, o uso de capecitabina é limitado para pessoas com doença cardíaca coronária (DAC), com estado de aumento da concentração de bilirrubina no sangue, dano hepático com metástases com violação de suas funções básicas. Para crianças menores e idosos, o medicamento não é recomendado. Isso confirma as instruções do medicamento "Capecitabina". Revisões de pacientes falam de muitos efeitos colaterais e manifestações tóxicas comtratamento. Portanto, a terapia com capecitabina é realizada sob a estrita supervisão de um oncologista especialista.
Existe algum efeito colateral?
Depois de tomar a droga, uma dor de cabeça, um estado de fadiga rápida, apatia e fraqueza são possíveis. Pode ocorrer insônia ou, inversamente, sonolência. Em casos raros - coordenação e equilíbrio prejudicados, confusão.
Um efeito colateral no sistema cardiovascular é a anemia (anemia). Em menor grau, angina pectoris, isquemia miocárdica, ataque cardíaco, insuficiência cardíaca e outros são possíveis. Se os órgãos respiratórios estiverem envolvidos no processo, pode ocorrer f alta de ar, sensação de dor de garganta, tosse. Muito raro - embolia pulmonar, espasmo pulmonar.
Quando usado como parte de monoterapia ou tratamento combinado, é possível um efeito negativo no sistema músculo-esquelético. Manifesta-se por dores nos membros e região lombar, ocorrência de hipertonicidade muscular (mialgia), dores articulares (artralgia).
A pele também pode sofrer. Talvez o aparecimento de dermatite, eritema, ressecamento excessivo da pele, vermelhidão, formigamento, dormência, descamação, coceira, aumento da pigmentação, a lesão também afeta as unhas. Em casos raros, ocorrem rachaduras na pele, aumento da sensibilidade à radiação ultravioleta, descamação e aumento da fragilidade das placas ungueais.
Entre outros efeitos colaterais, processos infecciosos podem ocorrer no contexto da diminuição das defesas do organismo. Afinal, a terapia medicamentosa causa uma diminuição nas plaquetas e leucócitos no sangue. Talmanifestações são descritas para as instruções de uso da droga "Capecitabina". Os análogos dão os mesmos efeitos.
Tomando a droga
"Capecitabina" é adequado apenas para uso interno. Geralmente é regado com água meia hora depois de comer, mas não depois.
A dose diária é determinada pelo oncologista assistente, dependendo do tamanho da neoplasia, estágio de desenvolvimento e superfície corporal total. É desejável que o especialista já tenha habilidades para trabalhar com esse medicamento. Na maioria das vezes, uma dose dupla é prescrita - de manhã e à noite. Neste caso, todo o curso dura duas semanas, depois uma pausa de sete dias, seguida de uma repetição do tratamento.
Para pacientes com insuficiência renal, as doses diárias são reduzidas. Com uma diminuição no número de leucócitos (leucopenia) e granulócitos neutrofílicos (neutropenia) no sangue, a droga é continuada. Portanto, recomenda as instruções de uso para o remédio "Capecitabina". Sinônimos ou análogos são prescritos por iniciativa do médico assistente.
Níveis de toxicidade
Existem vários graus, segundo os quais o efeito tóxico da droga "Capecitabina" se desenvolve (instruções de uso). O feedback de muitas pessoas sugere que este processo é puramente individual.
Existem vários graus de toxicidade:
- 1 grau. Efeitos colaterais menores aparecem.
- 2 graus. Diarreia intensa (até 4 vezes ao dia) acompanhada de inchaço das extremidades, vermelhidão, atividade prejudicada,um aumento acentuado da bilirrubina. Nesse estágio, a capecitabina é descontinuada até que os sinais de toxicidade do estágio 1 apareçam.
- 3 graus. A diarreia aumenta até 9 vezes por dia. Ocorre má absorção (síndrome de má absorção). Neste caso, observa-se forte descamação da pele, vermelhidão, aparecimento de úlceras e bolhas. Há dores agudas nos membros, diminuição do desempenho. A bilirrubina aumenta 3 vezes. Nesta fase, o tratamento é interrompido e, com a manifestação de 1 grau de toxicidade, o medicamento é continuado em dose reduzida.
- 4 graus. Diarreia mais frequente - até 10 vezes por dia. Massas fecais com uma mistura de sangue. Há necessidade de introdução de medicamentos, contornando o trato gastrointestinal. Se aparecerem sinais deste grau, o tratamento é interrompido e não retomado.
Quais precauções devo tomar?
O curso do tratamento deve ocorrer sob estrita supervisão médica. O especialista deve identificar a tempo as manifestações tóxicas - sejam náuseas, diarreias, etc. Se esses sinais forem detectados, o tratamento é ajustado. Se necessário, elimine os sintomas, reduza a dose diária, faça uma pausa. Continue o tratamento se os sinais de toxicidade não ameaçarem a vida.
Para pessoas com doença cardíaca coronária, a supervisão de um especialista deve ser especialmente completa. Neste caso, é necessário identificar o impacto negativo no sistema cardiovascular a tempo e tomar as medidas necessárias a tempo.
Especialistas se abstêm de usar a substância na prática pediátrica. A eficácia de seu uso em crianças não foi estabelecida. Se umuma mulher em idade fértil está sendo tratada, ela deve ser avisada sobre o efeito da capecitabina no feto. Ela deve usar contraceptivos confiáveis durante a terapia.
Preparações e análogos
Existem vários produtos à base de capecitabina. Existem 7 nomes comerciais de medicamentos produzidos por várias empresas nacionais e estrangeiras no mercado russo. Por exemplo:
- "Capecitabina".
- "Capecitabina-TL".
- "Tutabina".
- "Xeloda".
- "Cabetsin".
- "Capicitação".
- "Capametina FS".
Como todos esses medicamentos são baseados no mesmo ingrediente ativo - capecitabina, as instruções para eles serão semelhantes. Normalmente, contém uma tabela para calcular a dosagem levando em consideração o peso corporal e um esquema de correção de tratamento para sinais de toxicidade de vários graus.
É importante entender que a primeira coisa com a qual você deve estar familiarizado quando, por exemplo, "Capecitabina TL" foi prescrita é uma instrução. As informações fornecidas não são adequadas para uso independente de fundos! Todos os cálculos relacionados à definição da dose e do regime de tratamento são feitos pelo médico assistente - um oncologista, que tem competência suficiente nesse assunto. A autoadministração de drogas anticancerígenas causa danos irreparáveis ao organismo.
Vamos dar uma olhada em algumas das drogas.
Descrições de medicamentos
- "Capecitabine - TL" é produzido pela empresa russa LLC "Technology of Medicines". O ingrediente chave é a capecitabina. Instruções de uso, formulário de liberação são de interesse para muitos. Vamos considerar com mais detalhes. Estes são comprimidos revestidos por película. O conteúdo da substância ativa é de 150 ou 500 mg. Componentes auxiliares: celulose, lactose, croscarmelose sódica, hipromelose, estearato de magnésio. Um pacote pode conter 60 ou 120 comprimidos, dependendo da dosagem do medicamento "Capecitabina - TL". A instrução necessariamente contém informações detalhadas sobre o uso do produto.
- "Capecitabina" é um medicamento doméstico com o mesmo princípio ativo. Sua descrição é semelhante à ferramenta acima. A forma de liberação da droga "Capecitabina" - comprimidos. As instruções de uso também estão incluídas no pacote.
- "Kabetsin" é um medicamento antitumoral fabricado na Rússia (Company Deco LLC). Forma de liberação - comprimidos revestidos por película de 150 ou 500 mg de ingrediente ativo. Componentes menores: celulose microcristalina, crospovidona, amido, estearato de magnésio. Dispensa em farmácias apenas com receita médica.
- "Capecitover" é um produto da empresa russa JSC "Veropharm". Este medicamento anticancerígeno está disponível em comprimidos de 150 ou 500 mg na quantidade de 60 a 120 peças. Além da capecitabina, a composição do medicamento inclui lactose, celulose, croscarmelose sódica, estearato de sódio e hipromelose.
- "Kapametin FS" - produzido pela empresa russa "Nativa" - participante ativo do programasubstituição de importação de medicamentos. "Capametin FS" é produzido com uma dosagem de 150 - 500 mg, a substância ativa é a capecitabina. As instruções de uso (o fabricante também é indicado nele) informarão quantos comprimidos estão na embalagem - 60 ou 120.
- "Tutabina" é uma droga estrangeira baseada na capecitabina. É produzido pela empresa argentina Laboratorio VARIFARMA S. A., que também é o registrador do produto. A "tutabina" é produzida na forma de comprimidos com um teor de ingrediente ativo de 500 mg. Embalagem - caixa de papelão com instruções anexadas.
- Xeloda é uma droga anticancerígena. Produzido na Suíça pela empresa "F. Hoffman La Roche", bem como suas subsidiárias e escritórios de representação em outros países - México e Estados Unidos. Existem 5 medicamentos com este nome comercial no mercado russo. Forma de liberação - comprimidos (150 - 500 mg) de 60 ou 120 unidades. em um pacote.
Comentários
Revisões sobre o trabalho de drogas à base de capecitabina são muito diferentes. A maioria deles é positiva, mas também há críticas negativas. No entanto, isso não caracteriza esses fundos como bons ou ruins, pois o fator da individualidade do organismo de cada indivíduo deve sempre ser levado em consideração. Tomar o mesmo remédio por pessoas diferentes nunca dá o mesmo resultado. De grande importância é qual órgão em particular foi afetado pela neoplasia e há quanto tempo isso vem acontecendo.
Pessoas que tomaram a droga falam sobreforte efeito tóxico após vários dias de uso. No entanto, muitos notam uma melhora significativa em sua condição e até mesmo a entrada em um período de remissão. Uma condição importante para que o medicamento funcione da melhor maneira possível para uma pessoa é a consulta de um oncologista e o cumprimento rigoroso de suas instruções sobre o tratamento.
