Na prática psiquiátrica, um grupo bastante grande de drogas farmacológicas é usado. A psiquiatria usa tranquilizantes mais do que outras áreas médicas. Mas eles não são usados apenas para tratar doenças psicopáticas.
Então, o que são tranquilizantes, como funcionam os ansiolíticos e onde são usados?
Este tipo de medicamento, juntamente com os neurolépticos, pertence à classe dos psicotrópicos de influência opressora.
Histórico
O desenvolvimento das primeiras drogas desse grupo começou na década de 1950. Ao mesmo tempo, nasceu a psicofarmacologia científica. O mecanismo de ação dos tranquilizantes só então começou a ser estudado. A história da aplicação começou com a introdução do Meprotan (Meprobamate) na prática médica em 1958 e Elenium (Clordiazepóxido) em 1959. Em 1960, o "Diazepam" foi lançado no mercado farmacológico, também é"Sibazon" ou "Relium".
Atualmente, o grupo de tranquilizantes inclui mais de 100 medicamentos. Hoje eles estão sendo melhorados ativamente.
Tranquilizantes (ansiolíticos) são usados para reduzir o nível de agressividade, ansiedade, ansiedade, sofrimento emocional. Eles são frequentemente prescritos para o tratamento de neuroses, como pré-medicação antes de uma operação cirúrgica. Os benzodiazepínicos são o grupo mais extenso de tranquilizantes que são efetivamente usados para aliviar cãibras musculares e no tratamento da epilepsia.
Os mecanismos de ação dos tranquilizantes ainda não estão suficientemente claros. Mas isso não impede seu uso generalizado. Fora isso, eles são bastante bem classificados.
Tranquilizadores: classificação
O mecanismo de ação é a primeira condição segundo a qual os tranquilizantes são divididos em três grupos:
1. Benzodiazepínicos (agonistas do receptor de benzodiazepínicos). Esses tranquilizantes, por sua vez, são classificados de acordo com seu mecanismo de ação e duração da ação:
a.
- curto prazo (menos de 6 horas);
- duração média (6 a 24 horas);
- Exposição longa (24 a 48 horas).
b.
Características de biotransformação (com e sem formação de FAM).
v.
De acordo com a gravidade do efeito sedativo-hipnótico (máximo ou mínimo).
g.
Taxa de absorção no trato gastrointestinal (absorção rápida, lenta, intermediária).
2. Agonistas do receptor de serotonina.
3. Substâncias de diferentes tipos de ação.
A descrição do mecanismo de ação dos tranquilizantes na literatura médica geralmente se resume ao fato de serem agentes psicofarmacológicos destinados a reduzir a tensão emocional, o medo e a ansiedade. No entanto, isso não é tudo. Tranquilizantes são projetados não apenas para acalmar. O mecanismo de ação dos tranquilizantes está associado à sua capacidade de enfraquecer os processos de forte excitação do hipotálamo, tálamo, sistema límbico. Eles melhoram os processos de sinapses inibitórias internas. Eles são frequentemente usados para tratar doenças não relacionadas à psiquiatria.
Por exemplo, o efeito relaxante muscular é importante não apenas no tratamento de doenças neurológicas, mas também em anestesiologia. Algumas substâncias podem causar relaxamento da musculatura lisa, o que as torna indicadas para o tratamento de diversas doenças que são acompanhadas de espasmos, como manifestações ulcerativas do trato gastrointestinal.
Benzodiazepínicos
Este é o grupo mais comum e extenso de ansiolíticos clássicos. Esses tranquilizantes têm efeitos hipnóticos, sedativos, ansiolíticos, relaxantes musculares, amnésicos e anticonvulsivantes. Para os tranquilizantes benzodiazepínicos, cujo mecanismo de ação está associado ao seu efeito no sistema límbico e, em certa medida, nas seções do tronco cerebral da farmácia reticular e do hipotálamo, é característico um aumento da inibição GABAérgica no sistema nervoso central. Essas drogas têm um efeito estimulante sobre o receptor de benzodiazepínicoscanal de cloreto do complexo GABA-érgico, o que leva a alterações conformacionais nos receptores e aumento do número de canais de cloreto. A propósito, os barbitúricos, ao contrário dos benzodiazepínicos, aumentam a duração da abertura.
A corrente de íons cloreto dentro das células aumenta, a afinidade (afinidade) do GABA aos receptores aumenta. Como um excesso de carga negativa (cloro) aparece na superfície interna da membrana celular, inicia-se a inibição da sensibilidade neuronal e sua hiperpolarização.
Se isso acontecer ao nível da parte ascendente da formação reticular do tronco cerebral, desenvolve-se um efeito sedativo e, se ocorrer ao nível do sistema límbico - ansiolítico (tranquilizante). Reduzindo o estresse emocional, eliminando a ansiedade, o medo, cria-se um efeito hipnótico (refere-se aos tranquilizantes noturnos). O efeito relaxante muscular (muscular-relaxing) se desenvolve devido ao efeito dos benzodiazepínicos nos reflexos polissinápticos da coluna e inibição de sua regulação.
Contras dos benzodiazepínicos
Mesmo se aplicado à noite, durante o dia pode haver um efeito residual de sua ação, que geralmente se manifesta por letargia, apatia, fadiga, sonolência, aumento do tempo de reação, diminuição do estado de alerta, desorientação, coordenação prejudicada.
Resistência (tolerância) se desenvolve a essas drogas, portanto, doses crescentes serão necessárias ao longo do tempo.
Com base no parágrafo anterior, eles são caracterizados por uma síndrome de abstinência que se manifestainsônia recorrente. Após muito tempo de internação, irritabilidade, distúrbio de atenção, tontura, tremor, sudorese, disforia juntam-se à insônia.
Superdose de benzodiazepínicos
Com overdoses, alucinações, atonia muscular (relaxamento), distúrbios da articulação e após o sono, coma, depressão das funções cardiovasculares e respiratórias, colapso. Em caso de sobredosagem, é utilizado Flumazenil, que é um antagonista das benzodiazepinas. Bloqueia os receptores de benzodiazepina e reduz ou elimina completamente os efeitos.
Agonistas do receptor de serotonina
"Buspirone" pertence ao grupo de agonistas do receptor de serotonina. O mecanismo de ação do tranquilizante "Buspirone" está associado a uma diminuição na síntese e liberação de serotonina, bem como a uma diminuição na atividade dos neurônios serotoninérgicos. A droga bloqueia os receptores de dopamina D2 pós e pré-sinápticos, acelera a excitação dos neurônios dopaminérgicos.
O efeito do uso de "Buspirone" desenvolve-se gradualmente. Não tem efeito hipnótico, relaxante muscular, sedativo, anticonvulsivante. Praticamente incapaz de causar dependência de drogas.
Substâncias de diferentes tipos de ação
O mecanismo de ação do tranquilizante "Benactizina" deve-se ao fato de ser um M,N-anticolinérgico. Tem efeito sedativo, supostamente causado pelo bloqueio dos receptores M-colinérgicos na parte reticular do cérebro.cérebro.
Tem um efeito anestésico local moderado, antiespasmódico. Inibe os efeitos do nervo vago excitatório (reduz a secreção das glândulas, reduz o tônus dos músculos lisos), reflexo da tosse. Devido à influência sobre os efeitos do nervo vago excitatório, "Benactizin" é frequentemente usado para tratar doenças que ocorrem com espasmos do músculo liso, como patologias ulcerativas, colecistite, colite, etc.
tranquilizantes para dormir
Tranquilizantes-hipnóticos: o principal mecanismo de ação no corpo está associado a um efeito hipnótico. Eles são frequentemente usados para corrigir distúrbios do sono. Muitas vezes os tranquilizantes de outros grupos são usados como pílulas para dormir ("Relanium", "Phenazpem"); antidepressivos ("Remeron", "Amitriptilina"); neurolépticos ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Alguns grupos de antidepressivos são prescritos à noite ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), pois o efeito da sonolência deles se desenvolve bastante fortemente.
Os hipnóticos são divididos em:
- benzodiazepínicos;
- barbitúricos;
- melatonina, etanolaminas;
- hipnóticos não benzodiazepínicos.
Imidazolpiridinas
Agora existe uma nova geração de tranquilizantes, que se subdivide em um novo grupo de imidazopiridinas (não benzodiazepinas). Estes incluem Zolpidem("Sanval"). Distingue-se pela menor toxicidade, f alta de dependência, não interrompe a função da respiração durante o sono e não afeta a vigília diurna. "Zolpidem" encurta o tempo para adormecer e normaliza as fases do sono. Tem um efeito óptimo em termos de duração. É o padrão para o tratamento da insônia.
Mecanismo de ação dos tranquilizantes: farmacologia
"Medazepam". Causa todos os efeitos característicos dos benzodiazepínicos, no entanto, os efeitos sedativo-hipnóticos e miorealizantes são pouco expressos. O medazepam é considerado um tranquilizante diurno.
"Xanax" ("Alprazolam"). Praticamente nenhum efeito sedativo. Alivia brevemente sentimentos de medo, ansiedade, inquietação, depressão. Absorvido rapidamente. O pico de concentração da substância no sangue ocorre 1-2 horas após a ingestão. Capaz de se acumular no corpo em pessoas com insuficiência renal e hepática.
"Phenazepam". Um tranquilizante bem conhecido que foi sintetizado na URSS. Parece ter todos os efeitos característicos dos benzodiazepínicos. É prescrito como um comprimido para dormir, bem como para o alívio da abstinência de álcool (síndrome de abstinência).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Tem um efeito anticonvulsivante e relaxante muscular pronunciado. É frequentemente usado para aliviar convulsões, crises epilépticas. Menos comumente usado comopílulas para dormir.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). É semelhante em ação ao Diazepam, mas é muito menos ativo. Os efeitos anticonvulsivantes e relaxantes musculares são fracos.
"Clordiazepóxido" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Pertence aos primeiros benzodiazepínicos clássicos. Tem todos os efeitos positivos e negativos característicos dos benzodiazepínicos.
