Medicamentos dessensibilizantes (antialérgicos, anti-histamínicos) são medicamentos que têm sido usados no tratamento de condições alérgicas. O mecanismo de ação de tais drogas se manifesta na forma de bloqueio dos receptores H1-histamina. Consequentemente, há uma supressão dos efeitos da histamina - o principal mediador da substância, que propicia a ocorrência da maioria das manifestações alérgicas.
Histamina foi identificada a partir de tecidos animais em 1907, e em 1936 foram descobertas as primeiras drogas que inibiam os efeitos desta substância. Estudos repetidos afirmam que ela causa sinais típicos de alergia por meio de seus efeitos nos receptores de histamina do sistema respiratório, pele e olhos, e os anti-histamínicos podem suprimir essa reação.
Classificação dos dessensibilizantes de acordo com o mecanismo de ação nos diferentes tipos de alergias:
• Medicamentos que afetam o tipo imediato de reação alérgica.
• Medicamentos que afetam reações alérgicas tardias.
Medicamentos que afetam reações alérgicas imediatas
1. Meios que inibem a liberação de mediadores alérgicos do músculo liso e células basofílicas, enquanto se observa a inibição da cascata citotóxica da reação alérgica:
• β1-agonistas;
• glicocorticóide;
• Efeitos miotrópicos antiespasmódicos.
2. Estabilizadores de membrana celular.
3. Bloqueadores dos receptores de histamina H1 das células.
4. Dessensibilização.
5. Inibidores do sistema complementar.
Medicamentos para reações alérgicas tardias
1. AINEs.
2. Glicocorticóide.
3. Citostático.
Patogênese da Alergia
No desenvolvimento patogenético das alergias, a histamina desempenha um grande papel, sintetizada a partir da histidina e depositada nos basófilos (mastócitos) dos tecidos conjuntivos do corpo (incluindo o sangue), em plaquetas, eosinófilos, linfócitos e biofluidos. A histamina nas células é apresentada em uma fase inativa em combinação com proteínas e polissacarídeos. É liberado devido a um defeito celular mecânico, reações imunológicas, sob a influência de produtos químicos e drogas. Sua inativação ocorre com a ajuda da histaminase do tecido mucoso. Ao ativar os receptores H1, excita os fosfolipídios da membrana. Devido às reações químicas, criam-se condições que contribuem para a penetração do Ca na célula, este último atuando na contração da musculatura lisa.
Atuando nos receptores H2-histamina, a histamina ativa a adenilato ciclase e aumenta a produção de AMPc celular, o que provoca um aumento na secreção da mucosa gástrica. Assim, alguns agentes dessensibilizantes são usados para reduzir a secreção de HCl.
Histamina cria expansão capilar, aumenta a permeabilidade das paredes dos vasos sanguíneos, reação edematosa, diminuição do volume plasmático, o que leva ao espessamento do sangue, diminuição da pressão nas artérias, redução do liso camada muscular dos brônquios devido à irritação dos receptores de histamina H1; aumento da liberação de adrenalina, aumento da frequência cardíaca.
Atuando nos receptores H1 do endotélio da parede capilar, a histamina libera prostaciclina, isso contribui para a expansão do lúmen de pequenos vasos (especialmente vênulas), a deposição de sangue neles, uma diminuição do volume do sangue circulante, isso garante a liberação de plasma, proteínas e células sanguíneas através do espaço dilatado da parede interendotelial.
A partir dos anos cinquenta do século XX. e até agora, as drogas dessensibilizantes foram sujeitas a mudanças repetidas. Os cientistas conseguiram criar novos medicamentos com uma lista menor de reações adversas e maior eficácia. Atualmente, existem 3 grupos principais de medicamentos antialérgicos: primeira, segunda e terceira geração.
Drogas dessensibilizantes de primeira geração
Os dessensibilizadores de 1ª geração atravessam facilmente a barreira hematoencefálica (BBB) e se ligam aos receptores corticais de histaminacérebro. Desta forma, os dessensibilizantes contribuem para um efeito sedativo, tanto na forma de leve sonolência quanto na forma de sono profundo. Medicamentos da 1ª geração também afetam as reações psicomotoras do cérebro. Pela mesma razão, seu uso é limitado em diferentes grupos de pacientes.
Um ponto negativo adicional é também uma ação competitiva com a acetilcolina, pois essas drogas podem interagir com terminações nervosas muscarínicas, como a acetilcolina. Assim, além do efeito calmante, esses medicamentos causam boca seca, constipação e taquicardia.
Os dessensibilizantes de 1ª geração são cuidadosamente prescritos para glaucoma, úlceras, doenças cardíacas e em combinação com medicamentos antidiabéticos e psicotrópicos. Eles não são recomendados por mais de dez dias devido ao potencial de dependência.
Dessensibilizadores de 2ª geração
Estas drogas têm uma afinidade muito alta para os receptores de histamina, bem como uma propriedade seletiva, sem afetar os receptores muscarínicos. Além disso, caracterizam-se pela baixa penetração através do BBB e não são viciantes, não produzem efeito sedativo (às vezes alguns pacientes podem apresentar sonolência leve).
Depois de parar de tomar esses medicamentos, o efeito curativo pode permanecer por 7 dias.
Alguns têm um efeito anti-inflamatório, um efeito cardiotônico. A última desvantagem requer o controle da atividade cardiovascular.sistema no momento em que são recebidos.
3ª (nova) geração de dessensibilizadores
As drogas dessensibilizantes de nova geração são caracterizadas por alta seletividade para os receptores de histamina. Não causam sedação e não afetam o funcionamento do coração e dos vasos sanguíneos.
O uso desses medicamentos tem se justificado na terapia antialérgica de longa duração - tratamento de rinite alérgica, rinoconjuntivite, urticária, dermatite.
Drogas dessensibilizantes para crianças
Os antialérgicos para crianças, que pertencem ao grupo H1-bloqueadores, ou medicamentos dessensibilizantes, são medicamentos destinados ao tratamento de todos os tipos de reações alérgicas no organismo da criança. Os medicamentos são distinguidos neste grupo:
• Geração I.
• II geração.
• III geração.
Drogas para crianças - I geração
Quais são as drogas dessensibilizantes? Eles estão listados abaixo:
• "Fenistil" - recomendado para crianças maiores de um mês na forma de gotas.
• Difenidramina - mais de sete meses de idade.
• "Suprastin" - mais de um ano de idade. Até um ano são prescritos exclusivamente na forma de injeções e exclusivamente sob supervisão médica de um médico.
• "Fenkarol" - mais de três anos.
• "Diazolina" - mais de dois anos de idade.
• "Clemastin" - maior de seis anos de idade, após 12 meses. na forma de xarope e injeções.
• "Tavegil" - maior de seis anos de idade, após 12 meses. na forma de xarope e injeções.
Drogas para crianças - II geração
As drogas dessensibilizantes mais comuns desse tipo são:
• Zyrtec tem mais de seis meses em forma de gota e mais de seis anos em forma de comprimido.
• Claritin tem mais de dois anos.
• Erius - mais de um ano em forma de xarope e mais de doze anos em forma de comprimido.
Drogas para crianças – III geração
Drogas dessensibilizantes deste tipo incluem:
• Astemizol - mais de dois anos.
• "Terfenadina" - mais de três anos em forma de suspensão e mais de seis anos em forma de comprimido.
Esperamos que este artigo o ajude a navegar e fazer a escolha certa ao escolher medicamentos antialérgicos para o corpo de uma criança (e não apenas). No entanto, deve-se notar que, antes de usar esses medicamentos, é imperativo ler as instruções, graças às quais você pode lidar com a pergunta: "Drogas dessensibilizantes - o que é isso?". Você também deve procurar orientação médica.
