Análogos da penicilina abriram novas oportunidades para os médicos no tratamento de doenças infecciosas. São mais resistentes às enzimas bacterianas e ao ambiente agressivo do estômago, e têm menos efeitos colaterais.
Sobre penicilinas
As penicilinas são os antibióticos mais antigos conhecidos. Eles têm muitas espécies, mas algumas delas perderam sua relevância devido à resistência. As bactérias foram capazes de se adaptar e ficaram insensíveis à ação dessas drogas. Isso força os cientistas a criar novos tipos de mofo, análogos da penicilina, com novas propriedades.
As penicilinas têm baixa toxicidade para o organismo, um uso bastante amplo e um bom indicador de ação bactericida, mas as reações alérgicas a elas são muito mais comuns do que os médicos gostariam. Isto é devido à natureza orgânica dos antibióticos. Outra qualidade negativa também pode ser atribuída à dificuldade em combiná-los com outros medicamentos, principalmente os similares de classe.
Histórico
A primeira menção de penicilinas na literatura ocorreu em 1963, emum livro sobre curandeiros indianos. Eles usavam misturas de fungos para fins medicinais. Pela primeira vez no mundo iluminado, Alexander Fleming conseguiu pegá-los, mas isso não aconteceu propositalmente, mas por acidente, como todas as grandes descobertas.
Antes da Segunda Guerra Mundial, os microbiologistas britânicos trabalhavam na questão da produção industrial de medicamentos nos volumes necessários. O mesmo problema foi resolvido em paralelo nos Estados Unidos. Desde então, a penicilina tornou-se a droga mais comum. Mas com o tempo, outros grupos de antibióticos foram isolados e sintetizados, que aos poucos o substituíram do pódio. Além disso, a resistência à droga começou a se desenvolver nos microrganismos, dificultando o tratamento de infecções graves.
O princípio da ação antibacteriana
A parede celular das bactérias contém uma substância chamada peptidoglicano. O grupo de antibióticos da penicilina afeta a síntese dessa proteína, inibindo a formação das enzimas necessárias. O microrganismo morre devido à incapacidade de renovar a parede celular.
No entanto, algumas bactérias aprenderam a resistir a uma invasão tão brutal. Eles produzem beta-lactamase, que destrói enzimas que afetam os peptidoglicanos. Para lidar com esse obstáculo, os cientistas tiveram que criar análogos da penicilina que também podem destruir a beta-lactamase.
Perigo para humanos
No início da era dos antibióticos, os cientistas pensavam em quão tóxicos eles se tornariam para o corpo humano, porque quase todosmétricas vivas são feitas de proteínas. Mas depois de um número suficiente de estudos, descobrimos que praticamente não há peptidoglicano em nossos corpos, o que significa que a droga não pode causar nenhum dano grave.
Espectro de ação
Praticamente todos os tipos de penicilinas afetam bactérias gram-positivas do gênero staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria e o agente causador da peste. Além disso, seu espectro de ação inclui todos os microrganismos gram-negativos, gonococos e meningococos, bacilos anaeróbios e até alguns fungos (por exemplo, actinomicetos).
Os cientistas estão inventando cada vez mais novos tipos de penicilinas, tentando evitar que as bactérias se acostumem com suas propriedades bactericidas, mas esse grupo de medicamentos não é mais adequado para o tratamento de infecções hospitalares. Uma das propriedades negativas desse tipo de antibiótico é a disbacteriose, pois o intestino humano é colonizado por bactérias sensíveis aos efeitos da penicilina. Vale a pena lembrar disso ao tomar a medicação.
Principais espécies (classificação)
Os cientistas modernos propõem uma divisão moderna das penicilinas em quatro grupos:
- Naturais, que são sintetizados por cogumelos. Estes incluem benzilpenicilinas e fenoximetilpenicilina. Esses medicamentos têm um espectro de ação estreito, principalmente contra bactérias gram-negativas.
- Fármacos semi-sintéticos com resistência à penicilinase. Eles são usados para tratar uma ampla gama de patógenos. Representantes: meticilina, oxacilina, nafcilina.
- Carboxipenicilinas (carbpenicilina).
-
Grupo de medicamentos de amplo espectro:
- ureidopenicilinas;-amidopenicilinas.
Formas Biossintéticas
Por exemplo, vale a pena dar alguns dos medicamentos mais comuns no momento que correspondem a este grupo. Provavelmente a mais famosa das penicilinas pode ser considerada "Bicillin-3" e "Bicillin-5". Eles foram pioneiros em um grupo de antibióticos naturais e foram os carros-chefe em sua categoria até que formas mais avançadas de antimicrobianos surgiram.
- "Extencillin". As instruções de uso afirmam que é um antibiótico beta-lactâmico de ação prolongada. As indicações para seu uso são exacerbações de doenças reumáticas e doenças causadas por treponema (sífilis, bouba e pinta). Disponível em pós. As instruções de uso de "Extencillin" não recomendam a combinação com anti-inflamatórios não esteróides (NVPS), pois é possível a interação competitiva. Isso pode afetar negativamente a eficácia do tratamento.
- A "penicilina-V" pertence ao grupo das fenoximetilpenicilinas. É usado para tratar doenças infecciosas dos órgãos otorrinolaringológicos, pele e membranas mucosas, gonorréia, sífilis, tétano. É usado como medida preventiva após a cirurgia, para manter a remissão em reumatismo, coreia, endocardite bacteriana.
- Antibiótico "Ospen" é um análogo dedroga anterior. Ele vem na forma de comprimidos ou grânulos. Não é recomendado combinar com NVPS e contraceptivos orais. Frequentemente usado no tratamento de doenças infantis.
Formas semi-sintéticas
Este grupo de medicamentos inclui antibióticos quimicamente modificados derivados de fungos.
- Primeiro nesta lista é "Amoxicilina". Instruções de uso (preço - cerca de cem rublos) indicam que o medicamento tem um amplo espectro de ação e é usado para infecções bacterianas de quase qualquer localização. Sua vantagem é que é estável no ambiente ácido do estômago e, após a absorção, a concentração no sangue é maior que a de outros representantes desse grupo. Mas não idealize "Amoxicilina". As instruções de uso (o preço pode variar em diferentes regiões) alertam que o medicamento não deve ser prescrito para pacientes com mononucleose, alergias e gestantes. O uso a longo prazo não é possível devido a um número significativo de reações adversas.
- Sal sódico de oxacilina é prescrito quando as bactérias produzem penicilinase. O medicamento é resistente a ácidos, pode ser tomado por via oral, é bem absorvido no intestino. É rapidamente excretado pelos rins, por isso é necessário manter constantemente a concentração desejada no sangue. A única contra-indicação é uma reação alérgica. Disponível como comprimidos ou em frascos como líquido para injeção.
- O último representante das penicilinas semi-sintéticas é o trihidrato de ampicilina. Instruções de uso (comprimidos) indicaque tem um amplo espectro de atividade, afetando bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. É bem tolerado pelos pacientes, mas deve-se ter cautela com aqueles que tomam anticoagulantes (por exemplo, pessoas com patologia do sistema cardiovascular), pois o medicamento potencializa sua ação.
Solvente
As penicilinas são vendidas nas farmácias na forma de pó para injeção. Portanto, para administração intravenosa ou intramuscular, eles devem ser dissolvidos em um líquido. Em casa, você pode usar água destilada para injeção, solução isotônica de cloreto de sódio ou uma solução de novocaína a dois por cento. Deve-se lembrar que o solvente não deve estar muito quente.
Indicações, contraindicações e efeitos colaterais
As indicações para o tratamento com antibióticos são os diagnósticos: pneumonia lobar e focal, empiema pleural, sepse e septicemia, endocardite séptica, meningite, osteomielite. Amigdalite bacteriana, difteria, escarlatina, antraz, gonorreia, sífilis, infecções purulentas da pele se enquadram no campo de ação.
Existem poucas contraindicações ao tratamento com o grupo da penicilina. Primeiro, a presença de hipersensibilidade à droga e seus derivados. Em segundo lugar, o diagnóstico estabelecido de epilepsia, o que impossibilita a injeção da droga na coluna vertebral. Quanto à gravidez e lactação, neste caso, os benefícios esperados devem superar significativamente os possíveis riscos, pois a barreira placentária é permeável às penicilinas. Enquanto toma medicaçãoo bebê precisa ser trocado temporariamente para outro método de alimentação, pois a droga passa para o leite.
Os efeitos colaterais podem ocorrer em vários níveis ao mesmo tempo.
Do lado do sistema nervoso central, náuseas, vômitos, excitabilidade, meningismo, convulsões e até coma são possíveis. As reações alérgicas se manifestam na forma de erupções cutâneas, febre, dor nas articulações e inchaço. Casos de choque anafilático e óbitos foram relatados. Devido à ação bactericida, é possível a candidíase da vagina e da cavidade oral, assim como a disbacteriose.
Recursos de uso
Com cautela, é necessário prescrever a pacientes com insuficiência hepática e renal, com insuficiência cardíaca estabelecida. Não deve ser recomendado usá-los para pessoas propensas a reações alérgicas, bem como para aqueles que são hipersensíveis às cefalosporinas.
Se cinco dias após o início da terapia não ocorrerem alterações no estado do paciente, é necessário usar análogos da penicilina ou substituir o grupo de antibióticos. Simultaneamente à consulta, por exemplo, da substância "Bicilina-3", deve-se tomar cuidado para evitar a superinfecção fúngica. Para isso, são prescritos medicamentos antifúngicos.
É necessário explicar claramente ao paciente que a interrupção da medicação sem justa causa causa resistência dos microrganismos. E para superá-lo, você precisará de drogas mais fortes que causam efeitos colaterais graves.
Análogos da penicilina tornaram-se indispensáveis na medicina moderna. Embora este seja o primeiro grupo aberto de antibióticos, ainda permanece relevante para o tratamento de meningite, gonorreia e sífilis, possui amplo espectro de ação e efeitos colaterais leves para ser prescrito para crianças. É claro que, como qualquer medicamento, as penicilinas têm contraindicações e efeitos colaterais, mas são mais do que compensados pelas possibilidades de uso.
