Se você acredita nos comentários e instruções, "Metformina" é um meio eficaz e confiável de corrigir o diabetes. Os comprimidos são projetados para diminuir a concentração de açúcar no sistema circulatório. Pertencem à categoria das biguanidas, estão disponíveis na forma para consumo oral. "Metformina" encontrou sua aplicação no tratamento do segundo tipo de doença diabética. O efeito mais pronunciado é mostrado no contexto da obesidade, excesso de peso com funcionalidade renal adequada.
Informações gerais
A metformina provou ser melhor no diabetes tipo 2, mas alguns cientistas sugerem que o remédio pode ser eficaz na doença diabética durante a gravidez devido ao desequilíbrio hormonal, bem como em ovários policísticos, acompanhados por uma síndrome específica. Atualmente, os ensaios ainda estão sendo realizados para provar a eficácia ou estabelecer a ineficácia dos comprimidos nessas condições. Experimentos foram previamente organizados para determinar a possibilidade de uso da Metformina para o tratamentocondições nas quais o paciente sofre de aumento da resistência à insulina.
Como pode ser visto nas revisões e instruções de uso, a Metformina raramente provoca uma resposta indesejável do corpo se o medicamento for tomado corretamente. Como a experiência de uso, a prática clínica de aplicação é bastante volumosa, essas respostas podem ser confiáveis - a amostra é grande o suficiente para ser precisa. Os pacientes que tomaram as pílulas notaram que às vezes durante o tratamento havia distúrbios no trabalho do estômago, trato intestinal. Ao mesmo tempo, existe a possibilidade de hipoglicemia, mas esse risco é avaliado como mínimo.
A metformina pode causar acidose lática, uma condição na qual o ácido lático se acumula na corrente sanguínea. Maiores riscos de sua ocorrência no contexto de uma overdose, bem como o uso do medicamento na presença de contra-indicações.
Eficácia comprovada
Hoje, entre os melhores hipoglicemiantes está a Metformina, que reduz efetivamente a concentração de colesterol nocivo, triglicerídeos e lipoproteínas de baixa densidade no sistema circulatório. A droga não causa ganho de peso. As estatísticas médicas revelaram: no contexto do uso dos comprimidos em questão, o risco de morte devido a complicações causadas pelo diabetes é significativamente reduzido.
A eficácia da "Metformina" no diabetes mellitus levou à inclusão do medicamento entre os medicamentos mais importantes. O medicamento está incluído na lista temática da OMS, que inclui outro remédio para diabetes -Glibenclamida.
Prática de aplicação: como tudo começou
Sugerido que você pode usar "Metformina" em diabetes, em 1922. O autor da primeira descrição oficial da substância foi o cientista Bell, Werner, que recebeu o remédio como resultado da reação da N-dimetilguanidina. Depois de mais sete anos, a capacidade do composto de diminuir o teor de açúcar no sangue de cobaias foi comprovada. O novo produto era a biguanida mais eficaz conhecida na época. É verdade que essa informação perdeu relevância no contexto da demanda por insulina.
Em 1950, os cientistas descobriram: "Metformina" não reduz a pressão arterial, o que a distingue do fundo de muitas drogas hipoglicemiantes. Testes em animais não provaram nenhum efeito sobre a taxa de contração do músculo cardíaco. Ao mesmo tempo, a metformina foi usada pela primeira vez em um curso terapêutico contra a gripe e confirmou sua eficácia como método de redução da concentração no sistema circulatório a um mínimo fisiológico. Além disso, a prática mostrou a ausência de um efeito tóxico. Ao mesmo tempo, foi sugerido que a metformina tinha várias propriedades importantes: a capacidade de combater o agente causador da malária, aliviar a azia, destruir vírus, bem como efeitos bacteriostáticos e analgésicos.
Em 1954, a maioria das suposições não foi confirmada durante os testes do cientista Supnevsky, embora alguma atividade contra vírus ainda fosse obtida.
Desenvolvimento da ideia: a medicina não fica parada
Como posso tomar Metformina, como posso conseguirdele um efeito pronunciado, estudou o médico francês Stern. Inicialmente, sua pesquisa foi dedicada à galegina obtida pelo processamento da arruda de bode de farmácia, cuja estrutura possui características comuns com a metamorfina, principal substância do moderno medicamento Metformina. Mesmo antes do aparecimento das primeiras sintalinas, ele registrou a eficácia da Metformina contra o diabetes.
Stern, posteriormente se mudando para laboratórios de pesquisa em Paris, confirmou que a Metformina mostra bons resultados no diabetes tipo 2. Além dessa substância, estudou outras biguanidas. Stern tornou-se o primeiro médico a tentar oficialmente usar a metformina na prática clínica na luta contra o diabetes. Ele possui os direitos autorais do nome "Glucophage". Os resultados das observações foram publicados oficialmente em 1957. Um ano depois, o remédio tornou-se disponível no formulário nacional da Grã-Bretanha, apareceu nas farmácias inglesas.
Progresso do sortimento de farmácias
Na década de 1970, quase todas as biguanidas foram retiradas das farmácias, e foi então que começou a era da droga Metformina. Médicos canadenses aprovaram em 1972, em 1994 para o segundo tipo de diabetes, o remédio foi aceito como agente terapêutico na América. Pela primeira vez nos Estados Unidos, o medicamento foi vendido sob o nome "Glucophage", o início das vendas ocorreu em março de 1995. Atualmente, inúmeros genéricos à base de matformina são apresentados em diferentes países. As estatísticas médicas sugerem que os medicamentos à base de metformina são os medicamentos mais prescritos para diabéticos hoje em todo o planeta.
Síntese efarmacêutico
Pela primeira vez, a fabricação da substância foi descrita oficialmente em 1922: é o resultado da interação do cloridrato de dimetilamina e dicianodiamida. A reação requer um aumento de temperatura. Uma patente emitida em 1975, bem como uma enciclopédia dedicada a produtos farmacêuticos, contêm as seguintes recomendações: volumes equimolares dos componentes devem ser dissolvidos em tolueno, resfriados, atingidos um alto nível de concentração e depois diluídos com cloreto de hidrogênio. A composição resultante ferve por conta própria e depois esfria. O precipitado formado durante a reação é a metformina. A eficiência da reação é de 96%.
Relativamente recentemente, um método mais eficiente e seguro para produzir o composto foi inventado. Para funcionar, você precisa de alguns miligramas de componentes, algumas gotas de líquido. A reação dura cinco minutos, prossegue sob a influência da radiação de microondas.
Dinâmica
Para entender o principal mecanismo de ação da "Metformina", você deve estudar cuidadosamente as instruções anexadas à composição: os fabricantes descrevem com alguns detalhes como a substância funciona. Estudos mostraram que uma diminuição pronunciada na concentração de glicose no sistema circulatório é devido à inibição da reação de geração de glicose que normalmente ocorre nas células do fígado. No contexto do segundo tipo de diabetes, a taxa de reação da produção de glicose no corpo do paciente é, em média, três vezes maior que o normal, e tomar o medicamento pode reduzir o parâmetro em cerca de um terço.
De acordo com as instruções de "Metformin" ("Kanon", "Teva" e outras opções de lançamento) quando entrao corpo humano ativa a enzima hepática AMPK, indispensável no processo de sinalização da insulina. Isso controla o balanço energético, reações metabólicas envolvendo lipídios, açúcares. A ativação da enzima hepática permite obter um efeito pronunciado de inibição da gliconeogênese.
Informações: novas e testadas
Estudos recentes foram publicados sobre o mecanismo de ação da metformina. Os cientistas descobriram que a ativação da AMPK leva à expressão de proteínas, suprimindo a expressão de substâncias necessárias para a produção de glicose pelas células do fígado: glicose-6-fosfatase, ácido fosfoenolpirúvico.
Devido ao seu mecanismo de ação, a metformina tornou-se importante participante das reações envolvendo o ribonucleotídeo AICA, desempenhando o papel de antagonista da AMPK. Embora os cientistas não saibam exatamente por que as biguanidas podem ativar a enzima produzida pelo fígado, mas estudos mostram que a concentração de AMP citosólico está aumentando.
Testes provaram que a substância em que se baseia o remédio popular para diabetes tem um efeito inibitório moderado sobre o primeiro complexo respiratório. Assume-se que esta qualidade é uma das básicas que garantem a eficácia da ferramenta.
Recursos de eficiência
O mecanismo de ação da "Metformina" está associado a um aumento da sensibilidade dos tecidos orgânicos ao hormônio insulina. Sob a influência da droga, a atividade de captação periférica de açúcar aumenta devido à fosforilação de um dos transportadores de glicose. As reações oxidativas envolvendo ácidos graxos tornam-se mais ativas,a capacidade da mucosa gastrointestinal para absorver glicose. A atividade de utilização periférica provavelmente se deve à melhor capacidade dos hormônios de se ligarem aos receptores de insulina.
A enzima hepática AMPK mostrou-se mais ativa no suporte muscular do esqueleto, o que também se deve ao mecanismo de ação da Metformina. Essa enzima afeta os transportadores de glicose, iniciando sua incorporação na membrana plasmática, o que possibilita que as reações de captação de açúcar ocorram sem a participação da insulina. Supõe-se que o metabolismo da "Metformina" não depende da AMPK. Pesquisa realizada em 2008 mostrou claramente que no músculo cardíaco, a eficácia do composto é observada independentemente do nível de enzimas hepáticas.
Nuances de ação
De acordo com as instruções, "Metformina" reduz o conteúdo de triglicerídeos, lipoproteínas de baixa densidade, no sistema circulatório, enquanto outros tipos dessas substâncias permanecem estáveis. A droga ajuda a estabilizar o peso e reduzi-lo. Se não houver insulina no sistema circulatório, ela não tem eficácia. O agente não provoca uma resposta hipoglicêmica, aumenta as qualidades fibrinolíticas do sangue, pois inibe o plasminogênio.
Usando a metformina de acordo com as instruções, você pode reduzir a concentração de açúcares em um quinto e a hemoglobina glicosilada em cerca de um por cento e meio. O uso de apenas o agente considerado sem combinação com outras substâncias para baixar a glicose no sistema circulatório reduz o risco de ataque cardíaco. Um efeito semelhante foi encontrado em comparação comgrupo controle placebo e pacientes em dieta tomando insulina. A droga permitiu reduzir significativamente o risco de morte no contexto do segundo tipo de doença diabética. Os resultados dos estudos que confirmam esse fato foram publicados em 2005. As estatísticas foram resumidas em 29 trabalhos.
Cinética
Quando tomado com o estômago vazio 500 mg de "Metformina" biodisponibilidade da droga - 50-60%. O uso de medicamentos com alimentos reduz a taxa em 10%. A maior concentração no sistema circulatório é observada dentro de 1-3 horas a partir do momento de tomar a pílula, quando consumida com alimentos - por mais meia hora. Ao escolher uma forma prolongada, a concentração mais alta é fixada no intervalo de 4-8 horas após o uso do medicamento. A droga é praticamente incapaz de se ligar às proteínas plasmáticas. O volume aproximado de distribuição é estimado em 654 litros. Um nível estável de concentração no corpo do paciente é observado por 2-3 dias de uso regular.
Ao tomar "Metformina" (500 mg, 850 mg e outras opções de dosagem), as reações metabólicas não são iniciadas. A substância é eliminada na urina em sua forma original através dos túbulos dos rins. No soro sanguíneo um dia após um único uso não é detectado. A meia-vida média é de 6,2 horas, basicamente, o composto se distribui nos eritrócitos, é excretado deles mais lentamente; sugerem que a metformina pode se acumular nessas células sanguíneas. Com dose única, a meia-vida de eliminação dos eritrócitos pode chegar a 31,5 horas. As análises foram realizadas em pacientes nãodiabéticos.
O nível de absorvibilidade dos análogos da metformina é estimado em uma média de 50% com um desvio de cerca de 2% para cima e para baixo. O composto é rapidamente absorvido ao passar pelo trato gastrointestinal. No soro sanguíneo, a concentração de 24-48 horas é mantida em cerca de 1 μg/ml.
Diabetes: como isso pode ajudar?
O medicamento em si e os análogos da metformina destinam-se ao tratamento do diabetes tipo 2. O medicamento é mais recomendado para pessoas com excesso de peso. Décadas de pesquisas mostraram que a substância reduz efetivamente o risco de complicações diabéticas e a frequência de óbitos em um terço em comparação com o grupo controle que usou drogas sulfonilureias, a insulina. Em relação às pessoas que aderiram a uma dieta, mas evitaram um curso de drogas, aqueles que tomaram Metformina tiveram 40% menos probabilidade de desenvolver complicações. Após o estudo, os participantes dos ensaios foram acompanhados por mais 5-10 anos. Durante este período, a tendência continuou.
Segundo comentários, o uso de "Metformina" não é uma dificuldade séria: basta tomar os comprimidos regularmente, sem perder o horário certo, observando o uso do medicamento com o estômago vazio. Tal curso é considerado intensivo, reduz o risco de desfechos relacionados ao diabetes. Reduz o risco de um ataque hipoglicêmico. A diferença na frequência de ataques hipoglicêmicos é especialmente pronunciada em comparação com o grupo de pacientes que usou drogas sulfonilureias. A hipoglicemia pode acompanhar o curso terapêutico no contexto deatividade física excessiva, f alta de calorias, uso de outros meios para reduzir o açúcar no sangue.
Você pode usar, seguindo as instruções de uso, "Metformina" para perda de peso. O medicamento é prescrito para obesidade em combinação com outros medicamentos, um programa de nutrição e atividade física. É impossível usar a composição para perda de peso por conta própria, sem a supervisão de um médico - isso pode causar sérias complicações.
Experimentação e eficiência
Recentemente, os cientistas têm trabalhado na teoria do uso de "Metformina" na síndrome dos ovários policísticos. Presumivelmente, a droga pode ser usada para patologias hepáticas gordurosas, se não estiverem associadas ao uso de peneira. Praticar a recepção de "Metformina" durante a puberdade com antecedência. Tais indicações são atualmente classificadas como experimentais.
As principais vantagens da composição em questão nestas condições ainda não foram comprovadas oficialmente. Vários estudos aleatórios foram conduzidos, durante os quais foi revelada uma melhora na saúde dos pacientes enquanto tomavam Metformina. Até agora, essas informações não são volumosas o suficiente para que o experimento seja considerado comprovado.
Composição e forma
"Metformina" é produzida na substância ativa com o mesmo nome. Além dele, cada comprimido contém componentes auxiliares. O fabricante fornece uma lista completa das substâncias utilizadas na descrição de um produto específico. Como regra, são usados talco, povidona, amido, esterato de magnésio, macrogol, dióxido de titânio.
Metformina está disponível na formacomprimidos. As cópias são embaladas dez em um blister, uma caixa contém três blisters. Na parte externa, é indicada a quantidade do produto, a concentração da substância principal em um comprimido.
Regras de aplicação
Quando usar o medicamento, como e quanto "Metformina" você precisa usar, o médico definitivamente lhe dirá na consulta, emitindo uma receita para o medicamento. A dosagem é sempre selecionada individualmente, com foco nos indicadores de açúcares no sistema circulatório. Como regra, eles começam com 0,5-1 g da droga, ou seja, um comprimido ou dois. Após uma semana e meia a duas semanas, a quantidade pode ser aumentada se os indicadores de qualidade do sangue exigirem.
Para a maioria dos pacientes, a Metformina na dosagem de manutenção é de 1,5-2 g por dia, ou seja, não mais que quatro comprimidos. É permitido um máximo de 6 comprimidos por dia, ou 3 g da composição. Na velhice, a metformina é tomada em uma quantidade não superior a 1 g por 24 horas.
Os comprimidos são consumidos sem mastigar, sem violar a integridade da casca. Como regra, a liberação destina-se a ser tomada com o estômago vazio, mas as características da casca de comprimidos específicos podem exigir o uso com ou imediatamente após uma refeição. Se necessário, o fabricante indica as informações relevantes nas instruções anexas. "Metformina" deve ser lavada com líquido em volumes razoáveis. Para reduzir o risco de uma resposta gastrointestinal negativa, é razoável dividir a dose diária em várias doses (até três).
Como o agente pode causar acidose lática, com falhas gravesreações metabólicas no corpo, reduza a dosagem.
Absolutamente não permitido
"Metformina" é proibida no contexto de pré-coma, coma devido ao diabetes, causado por cetoacidose. O medicamento não é usado para distúrbios renais graves e doenças agudas, cujo curso com alto grau de probabilidade pode causar uma violação da funcionalidade renal. "Metformina" não é prescrito para desidratação, febre e hipóxia, infecção grave. É proibido tomar o remédio se doenças crônicas e agudas forem acompanhadas por um risco aumentado de hipóxia tecidual.
"Metformina" não pode ser usada antes de operações complexas de longo prazo, no contexto de uma lesão grave. A droga não é usada em caso de insuficiência renal, no contexto de intoxicação alcoólica aguda ou dependência prolongada de bebidas alcoólicas. Se houver indicação de exames com introdução de agentes de contraste contendo iodo no organismo, dois dias antes do evento, a Metformina é cancelada e continua a ser tomada dois dias após o procedimento.
"Metformina" é proibida no contexto de acidose láctica, incluindo a anterior. O medicamento não é prescrito para mães grávidas e lactantes, pessoas que demonstraram hipersensibilidade ao medicamento. É proibido combinar metformina e dieta hipocalórica (até 1.000 calorias por dia).
A metformina não deve ser usada por pacientes na faixa etária de 60 anos ou mais, se for necessário suportar regularmente esforço físico pesado, pois esse curso é acompanhado por um risco aumentado de acidose láctica.
Nuancesuso seguro
O curso terapêutico com "Metformina" requer monitoramento da funcionalidade renal. Duas vezes por ano no caso geral, e com sintomas de mialgia, o esclarecimento da concentração de lactato no soro é imediatamente mostrado. A depuração da creatinina deve ser monitorizada duas vezes por ano. Isso é especialmente importante para os idosos. Se a concentração de creatinina em um paciente do sexo masculino for superior a 135 µmol/l, em um paciente do sexo feminino - 110 µmol/l, a Metformina é cancelada.
É permitido combinar o agente em questão e produtos de processamento de sulfonilureias, mas apenas se for possível monitorar regularmente o teor de açúcar no sistema circulatório.
Ao detectar infecção dos brônquios, pulmões, patologia infecciosa localizada no sistema reprodutivo, você deve consultar um médico. O curso terapêutico não é categoricamente combinado com álcool e drogas que contenham etanol.
O uso do agente em questão isoladamente, como único medicamento de tratamento, não está associado à deterioração da capacidade de concentração, portanto, não afeta a capacidade de trabalhar com máquinas, aparelhos e transporte. Se "Metformina" for combinada com outros medicamentos para diminuir a concentração de glicose no sistema circulatório, existe o risco de hipoglicemia, que está associada a uma deterioração da capacidade de concentração, controle do trabalho de objetos perigosos.
Quando nomeado?
"Metformina" é indicada para o segundo tipo de diabetes, se o paciente não for propenso a cetoacidose. O medicamento é usado se a dieta não mostrar o resultado desejado. Você pode combinar o remédio com insulina no segundo tipo de diabetes. É especialmente eficaz para o excesso de peso e resistência hormonal secundária.
Influência mútua
Você deve evitar prescrever Metformina e Danazol ao paciente ao mesmo tempo, pois essa combinação está associada a um risco aumentado de hipoglicemia. Se for necessário usar "Danazol", e também logo após a interrupção de sua administração, "Metformina" é usada em dosagem reduzida. O ajuste dos volumes é feito por um médico experiente.
Cuidados especiais requerem o uso simultâneo da composição em questão e altas dosagens de "Clorpromazina" (a partir de 100 mg por dia e mais). Essa combinação leva a uma diminuição na liberação de insulina, resultando em um risco aumentado de glicemia. O uso de antipsicóticos, bem como o período logo após a realização de tal programa, obrigam a ajustar os volumes de Metformina, focando os açúcares no sistema circulatório do paciente.
Preste atenção
A combinação de metformina e IMAOs, inibidores da ECA, insulina, betabloqueadores, produtos clofibrato, anti-inflamatórios não hormonais, preparações de acarbose, oxitetraciclina, ciclofosfamida e sulfonilureia está associada a um aumento do efeito hipoglicemiante do agente em questão.
A ingestão simultânea de anti-inflamatórios hormonais, contraceptivos hormonais, simpaticomiméticos, produtos de ácido nicotínico, diuréticos no corpo do paciente pode causar um enfraquecimento da eficácia da Metformina. Um resultado semelhante é possívelao usar produtos do processamento de fenotiazina, compostos hormonais semelhantes aos produzidos pela glândula tireóide, glucagon, epinefrina.
Sotaque especial
Testes mostraram: "Metformina" pode reduzir o efeito dos derivados de cumarina.
Beber álcool no contexto de um curso terapêutico aumenta o risco de acidose láctica. A probabilidade de desenvolver tal condição é especialmente alta no contexto de intoxicação aguda por álcool, na fase de inanição e, se necessário, aderir a uma dieta com um teor calórico mínimo.
Demais
O uso excessivo de "Metformina" está associado ao risco de acidose lática, que pode causar a morte do paciente. Sabe-se que a morte é possível devido ao efeito cumulativo devido à disfunção renal. O envenenamento pode ser suspeitado por uma violação das fezes, diminuição da temperatura e dor abdominal. Os músculos do paciente respondem com dor, ele vomita e se sente mal, a respiração fica mais rápida, tonta. Possível perda de consciência, coma.
Com sintomas de acidose láctica, é necessário cancelar imediatamente a Metformina e internar a vítima. A análise inicial visa esclarecer o teor de lactato e confirmar o diagnóstico, após o que a diálise sanguínea e o tratamento são prescritos com base nas nuances dos sintomas de um caso específico.
