Ursodez é um medicamento hepatoprotetor. A droga tem um efeito colerético, hipolipidêmico, colerético, tem um efeito hipocolesterolêmico e imunomodulador leve. A substância ativa é o ácido ursodesoxicólico. O medicamento não possui uma forma de dosagem "comprimido". Ursodez é produzido na forma de cápsulas.
Mecanismo de Atividade
A substância ativa da droga tem a capacidade de se integrar nas membranas dos hepatócitos, estabilizando sua estrutura. Como resultado, as células são protegidas de fatores prejudiciais, a atividade dos sais biliares ácidos.
O efeito terapêutico da droga se manifesta, assim, na diminuição do efeito citotóxico. No contexto da colestase, a protease alfa dependente de Ca2 + é ativada, a exocitose é estimulada. Significa "Ursodez" (instruções de uso indicam isso) reduz significativamente o conteúdo de ácidos tóxicos biliares (desoxicólico, litocólico, quenodesoxicólico e outros) com sua concentração aumentada em pacientes compatologias hepáticas crônicas.
Ao tomar o medicamento, há diminuição da secreção e síntese do colesterol, inibição de sua absorção no intestino. Devido a isso, a saturação da bile com esse composto diminui. A droga tem a capacidade de reduzir competitivamente a absorção de ácidos lipofílicos no intestino, aumentar sua rotatividade fracionada com base na circulação entero-hepática. A droga estimula a excreção de ácidos tóxicos, aumentando a passagem.
O mecanismo de ação da droga também se baseia na triagem de ácidos biliares não polares. Isso resulta em micelas mistas não tóxicas. O agente aumenta a solubilidade do colesterol no sistema biliar, estabiliza a produção e secreção de bile. A droga também reduz sua litogenicidade, aumenta a concentração de ácidos, provocando assim um aumento na atividade da secreção pancreática e gástrica.
Ao tomar cápsulas, nota-se a dissolução completa ou parcial dos cálculos. Ao reduzir a saturação da bile, a mobilização do colesterol dos cálculos aumenta. A atividade imunomoduladora se manifesta influenciando as reações correspondentes no fígado. A droga ajuda a reduzir a expressão de vários antígenos de histocompatibilidade. A droga também afeta o nível de linfócitos T, reduz o número de eosinófilos.
Farmacocinética da droga
A absorção da droga "Ursodez" (instruções de uso indica isso) no intestino delgado é realizada devido ao processo de difusão passiva. Absorvido ao mesmo tempocerca de 90% do ingrediente ativo. No íleo, a substância é absorvida por transporte ativo. O ingrediente ativo atinge seu teor mais alto em cerca de uma hora. O composto tem uma alta porcentagem de ligação às proteínas - até 99%. O ácido ursodesoxicólico é capaz de atravessar a barreira placentária.
A eficácia terapêutica do medicamento depende da concentração do ingrediente ativo na bile. Com a ingestão sistemática regular, este ácido biliar torna-se o principal no soro sanguíneo. A concentração de ácido ursodesoxicólico é de cerca de 48%.
O composto é metabolizado passando pelas células do fígado. Como resultado, conjugados de glicina e taurina são formados. Os produtos de degradação são secretados na bile. Cerca de 50-70% da droga ingerida é excretada nas fezes. Uma pequena quantidade da droga é transportada para o intestino grosso. Lá é decomposto por bactérias (7-desidroxilação).
O ácido litocólico, que é formado como resultado desse processo, é parcialmente absorvido pelo intestino grosso, mas sofre sulfatação no fígado e é excretado como sulfolitocoliltaurina ou conjugado de sulfolitocoliglicina.
Indicações
O medicamento "Ursodez" é recomendado como terapia sintomática para cirrose biliar primária sem sinais de descompensação. Um remédio para dissolver cálculos de colesterol médios e pequenos com uma vesícula biliar ativa é mostrado. Prescrever medicamentos para as vias biliaresgastrite de refluxo.
Contra-indicações
significa que as instruções de uso "Ursodez" não permitem a consulta se o paciente tiver cálculos biliares positivos ao raio-X (com concentração aumentada de Ca2 +), intolerância aos componentes do medicamento. As contra-indicações incluem cirrose do fígado no estágio de descompensação, distúrbios graves do pâncreas, rins. O medicamento não é recomendado para pessoas com vesícula biliar não funcional, suas patologias agudas de natureza inflamatória, bem como doenças dos intestinos e ductos biliares. Não prescreva medicamentos para gestantes e lactantes. O remédio é contraindicado para adultos e crianças com peso inferior a 34 kg.
Efeitos colaterais
Em alguns casos, consequências indesejáveis se desenvolvem ao tomar a droga "Ursodez". As instruções de uso alertam para a probabilidade de náusea, diarréia, vômito. Com base no tratamento, cálculos biliares calcificados podem se formar. Aumento da atividade das transaminases hepáticas, dor abdominal, manifestações alérgicas (incluindo urticária) também são consequências indesejáveis de tomar o medicamento "Ursodez".
Revisões de pacientes indicam uma boa tolerabilidade da droga. Quando prescrito por um médico, os efeitos colaterais são improváveis. Em alguns casos, durante o tratamento da cirrose biliar, observou-se descompensação transitória. Como regra, após a interrupção da medicação, esse fenômeno é eliminado por conta própria.
Preparação do Ursodez. Preço. Instrução
O remédio é tomado à noite. A dosagem diária para a dissolução dos cálculos é em média 10 mg/kg. Para pessoas com peso até 60 kg, corresponde a 2 cápsulas por dia, até 81 kg - 3, até 100 kg - 4, mais de 100 - 5. Duração da admissão - de seis meses a 12 meses. Depois que as pedras estiverem dissolvidas, é recomendável tomá-las por mais alguns meses para evitar a formação de novas.
Cirrose biliar é tratada na dose de 250 mg/dia. Duração do curso - de 10 a 14 dias. até meio ano. Em alguns casos, a duração da terapia é aumentada para dois anos. Como tratamento sintomático, o medicamento é prescrito em 10-15 mg / dia. Com um peso de até 34 kg, recomenda-se a forma suspensa do produto. O custo do medicamento na forma de cápsulas é de cem rublos.
O Ursodez tem análogos?
Preparações que contêm a mesma substância ativa são bastante produzidas. Entre eles, vale a pena mencionar meios como Ursodox, Ursoliv. Um dos mais populares é a droga "Ursosan". As indicações para o uso deste medicamento são um pouco mais amplas. Em particular, é prescrito para fibrose cística do fígado, colangite esclerosante crônica.
Muitos pacientes estão interessados no que é melhor: Ursodez ou Ursosan. Deve-se dizer que o médico seleciona um ou outro remédio de acordo com a natureza, o curso da patologia e a tolerância do medicamento pelo paciente. Em doenças do fígado, vesícula biliar, a automedicação é altamente recomendada. Antes de tomar qualquera droga requer exame e consulta de um especialista.
O monitoramento da eficácia da terapia deve ser realizado a cada 6 meses. A este respeito, exames regulares de ultra-som e raios-x são prescritos durante o primeiro ano de tratamento. Se nos primeiros seis meses a dissolução das pedras não aconteceu, então provavelmente não é aconselhável continuar o curso devido à ineficiência.
Informações adicionais
Para garantir a dissolução bem sucedida dos cálculos, é necessário que as pedras sejam apenas colesterol, e seu tamanho não exceda 15 ou 20 milímetros. Ao mesmo tempo, a vesícula biliar não deve estar mais do que meio cheia e os ductos biliares devem manter sua função completa.
No caso de um tratamento de longa duração superior a um mês, uma análise bioquímica deve ser realizada para avaliar a atividade das transaminases no fígado. Além disso, a concentração de bilirrubina e outros compostos deve ser monitorada. Mantendo altas taxas, pare de tomar Ursodez. As avaliações de muitos especialistas, no entanto, são positivas em relação à eficácia do medicamento.
Conclusão
Se não houver resultado, outro medicamento pode ser prescrito ou as táticas de tratamento podem ser completamente revisadas. Antes de usar o medicamento, você deve ler a anotação.
