A ação farmacológica da preparação médica "Alopurinol" é reduzir o nível de saturação ácida e prevenir a deposição e crescimento dos chamados uratos, devido à influência no mecanismo de formação de ácido úrico no corpo. De acordo com as instruções de uso de "Allopurinol-EGIS" 100 e 300 mg, assim como outros fabricantes, as principais indicações para prescrever o medicamento incluem prevenção e tratamento terapêutico da gota (com exceção do período de exacerbação e inflamação), urolitíase nos rins, oncoterapia em jejum terapêutico.
Todos os análogos farmacológicos da droga acima, de uma forma ou de outra, contêm o composto químico alopurinol, a diferença entre eles está em vários componentes constituintes acompanhantes, que por sua vez afetam o efeito em termos de um efeito mais concentrado ou leve no corpo. Naturalmente, a diferença nos componentes afeta diretamente o preço dos medicamentos.
Farmacodinâmica
"Alopurinol" e seu principal metabólito oxipurinol interrompem a biossíntese de ácido úrico, possuem propriedades urostáticas, que se baseiam mais na capacidade de destruir a proteína xantina oxidase, o que leva a uma redução no acúmulo de ácido úrico e promove a dissolução de uratos.
Farmacocinética
A droga é absorvida no esôfago superior em pouco tempo. Após o uso interno, a droga aparece no plasma sanguíneo após meia hora a uma hora. A biodisponibilidade da substância está na faixa de 67-90%.
O pico de saturação é atingido após uma hora e meia. A droga praticamente não combina com proteínas no plasma. A quantidade de sua discrepância está dentro do valor de 1,3 l/kg.
O agente rapidamente (meia-vida do plasma sanguíneo é de duas horas) oxida através da xantina oxidase e aldeído oxidase para oxipurinol, que também é considerado um forte inibidor da xantina oxidase, mas a meia-vida do metabólito pode durar de treze a trinta horas. Dada a meia-vida longa, pode haver um acúmulo gradual no início da cura até que a saturação de equilíbrio seja alcançada. Em pacientes com boa função renal, a concentração média é de cinco a dez mg/l após uma dose. "Alopurinol" é excretado principalmente pelos rins, enquanto menos de 10% da substância é excretada na forma não modificada. Aproximadamente 20% é excretado nas fezes. A substância ativa é excretada na urina de forma não modificada após a reabsorção tubular.
Instruções de usocomprimidos "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), cujas revisões são positivas, diz que as patologias dos rins levam a um aumento da meia-vida do oxipurinol, por esse motivo, os pacientes com insuficiência renal devem seguir as orientações quanto às doses.
Indicações
Revisões e instruções para o uso de "Alopurinol" em comprimidos recomendam tomar:
Pacientes maiores de 18 anos. Tratamento de absolutamente todas as formas de hiperuricemia que não são controladas pela nutrição adequada, com a quantidade de ácido úrico na faixa de quinhentos e cinquenta micromol / le mais; doenças estimuladas por um aumento na quantidade de ácido úrico, em particular gota, nefropatia por urato e urolitíase por urato; hiperuricemia secundária de várias origens; hiperuricemia primária e secundária em várias hemoblastoses
Crianças e adolescentes com peso superior a 15 quilos. Hiperuricemia secundária de várias origens; nefropatia por urato, que surgiu como resultado da cura de um câncer no sangue; Doença de Lesch-Nyhan e deficiência de adenina fosforribosil transferase
Crianças e adolescentes com peso superior a 45 quilos. Hiperuricemia secundária de várias origens; nefropatia por urato, que surgiu como resultado da cura de uma doença do sangue; deficiência enzimática congênita, em particular disgenitalismo de Lesch-Nyhan e f alta de adenina fosforibosiltransferase
Contra-indicações
Alta suscetibilidade ao "Allopurinol" ou qualquer um dos ingredientes da droga.
Patologias graves da função renal (clearance de creatinina inferior a 2 ml/min) e do fígado.
Se a depuração da creatinina for inferior a 20 ml/min, não use comprimidos de 300 mg.
Como usar?
A porção diária é determinada individualmente em relação ao grau de concentração de ácido úrico. Para reduzir o risco de reações secundárias, a terapia deve ser iniciada com 100 mg uma vez ao dia e aumentada apenas se os níveis de ácido úrico não estiverem suficientemente reduzidos.
Nas instruções de uso do "Alopurinol" (300 mg) é indicado o seguinte curso:
- para condições leves, 0,1 g a 0,2 g por dia;
- para condições moderadamente graves - de 0,3 g a 0,6 g por dia;
- para condições graves - de 0,7 g a 0,9 g por dia.
Se a porção diária exceder 300 mg, deve ser dividida em várias doses (não mais que 300 mg por vez).
Ao calcular a dose de uma substância por peso corporal do paciente, use doses de 2-10 mg/kg.
Crianças e adolescentes. A porção diária é de 0,01 g/kg de peso corporal, dividida em três doses. A maior porção diária é de 0,4 mg. Use comprimidos de 0,1g
Idade madura. Devido à f alta de informações especiais sobre o uso do medicamento nessa categoria de pacientes, recomenda-se o uso das doses mais baixas terapeuticamente fundamentadas. Deve ser levado ematenção para a probabilidade de patologia da função renal em pacientes idosos.
Patologia dos rins. Como a droga e seus metabólitos são excretados pelos rins, se sua função for patológica, é provável uma overdose se a porção não for selecionada adequadamente.
Na doença renal grave, a dose máxima diária é de 0,1 g. Uma dose única de 0,1 g é aceitável com um intervalo de mais de um dia (a cada dois dias).
Pacientes com patologia hepática.
Pacientes com doença hepática devem receber as doses mais baixas possíveis. O monitoramento periódico dos testes de função hepática é recomendado no início do tratamento.
Pílulas de 0,3 g não devem ser prescritas para esses pacientes devido ao alto teor do elemento funcional.
Os comprimidos devem ser tomados após as refeições, sem mastigar, juntamente com bastante água.
A duração do tratamento depende do curso da doença. Para prevenir a formação de cálculos de oxalato e urato e na hiperuricemia primária e gota, a terapia de longo prazo deve ser usada na maioria dos casos. Para hiperuricemia secundária, um curso curto é recomendado dependendo do aumento dos níveis de ácido úrico.
Overdose
Já após tomar uma dose única de vinte gramas, algumas vezes foram observados sinais como vômitos, náuseas, diarreia e tontura. Em outros casos, uma porção de 22,5 g não causou resultados indesejáveis. Depoisingestão prolongada de 0,2-0,4 g por dia, pacientes com função renal comprometida descreveram sinais graves de intoxicação (reações dermatológicas, febre, hepatite, eosinofilia e complicação de insuficiência renal). Em caso de overdose, a dinâmica da xantina oxidase é significativamente suprimida, mas apenas no caso do uso complexo de 6-mercaptopurina e azatioprina, o efeito da substância é acompanhado por complicações significativas.
De acordo com as instruções de uso, se houver suspeita de overdose, o paciente deve fazer lavagem gástrica, provocar náuseas ou usar carvão ativado e fosfato de sódio.
Reações Adversas
Nas instruções de uso do Alopurinol, os efeitos colaterais são os seguintes.
No início da terapia, podem ocorrer ataques instantâneos de gota.
Reações menores são mais comuns na presença de insuficiência renal e/ou hepática ou quando combinadas com ampicilina ou amoxicilina.
Dermatologia: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica; alopecia, furunculose, angioedema, despigmentação capilar. As reações dermatológicas mais comuns (aproximadamente 4%) ocorrem durante qualquer período de terapia e podem ser expressas como erupções cutâneas. Se essas reações ocorrerem, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente. Mesmo após a diminuição dos sintomas, você pode prescrever um medicamento em doses baixas (por exemplo, 50 mg por dia). Se necessário, estea dose pode ser aumentada ao longo do tempo. Em caso de manifestação secundária de erupção cutânea dermatológica, a substância deve ser descontinuada, pois podem ocorrer fenômenos de hipersensibilidade graves.
Sistema imunológico: reações de hipersensibilidade do tipo retardado acompanhadas de febre, erupções dermatológicas e outras patologias que afetam negativamente a saúde (aumento reversível das transaminases e fosfatase alcalina); colangite e cálculos de xantina; choque anafilático.
Fígado: anormalidades da função hepática que variam de aumento assintomático dos testes de função hepática a hepatite (incluindo morte hepática e hepatite granulomatosa).
Trato digestivo: vômitos, náuseas, diarréia; hematêmese, esteatorreia, estomatite.
Sangue: A patologia grave da medula óssea é extremamente rara, especialmente em pacientes com insuficiência renal; muito raramente há alterações nas contagens sanguíneas, aplasia eritrocitária verdadeira.
Sistema nervoso: ataxia, doença periférica, distúrbio gustativo, coma, enxaqueca, neuropatia, torpor, tontura, letargia, dormência.
Sistema cardiovascular: bradicardia, hipertensão arterial.
Interação com outras drogas
"Alopurinol" atrasa a retirada da probenecida. A eficácia do medicamento é reduzida ao usar substâncias que podem remover o ácido úrico.
O uso simultâneo de "Alopurinol" e "Captopril" pode aumentar o risco de reações dermatológicas, especialmente em pacientesdoença renal.
O efeito dos anticoagulantes (cumarínicos) pode aumentar, por isso é necessária uma monitorização mais frequente da coagulação do sangue, bem como uma redução da dose de derivados cumarínicos.
Na patologia da função renal, principalmente com o uso combinado de medicamentos, o efeito hipoglicemiante da clorpropamida pode ser prolongado, o que requer redução da dose.
Em porções significativas, o fármaco inibe o metabolismo da teofilina, por isso, no início da terapia com Alopurinol ou com aumento de sua dose, os níveis plasmáticos de teofilina devem ser monitorados.
Ao usar medicamentos com citostáticos, ocorre uma alteração na composição do sangue com mais frequência do que com uma única administração de substâncias ativas. Por esse motivo, as contagens sanguíneas devem ser monitoradas em intervalos curtos.
Com o uso complexo da droga com vidarabina, cinqüenta por cento do plasma final é prolongado, portanto, tal combinação deve ser usada com cautela para evitar o aumento da gravidade das reações secundárias. Ao usar uma substância medicinal, a concentração de ciclosporina no plasma pode aumentar - um aumento na gravidade das reações secundárias à ciclosporina é aceitável.
A droga promove o acúmulo de ferro nas células do fígado. A suplementação de ferro deve ser reduzida.
"Alopurinol" pode levar a um aumento na gravidade de reações menores de um único medicamento, em particular quando usado simultaneamente com a ameaça do captoprila ocorrência de reações dermatológicas pode aumentar, principalmente na insuficiência renal permanente.
Análogos
Análogos da droga não são menos eficazes do que o próprio remédio. O preço de tais medicamentos é bastante acessível. Entre os análogos mais usados do alopurinol, cujas instruções de uso e revisões são semelhantes ao medicamento descrito, você pode parar em Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Produzido em comprimidos, regula a troca de ácido úrico. A principal indicação de uso é a gota ou artrite gotosa. Ao tomar este medicamento, é possível uma exacerbação do processo inflamatório e a dissolução de cálculos na bexiga com uma saída adicional. Portanto, durante a terapia com Purinol, recomenda-se a ingestão abundante de água.
Alopurinol-EGIS
A droga mais eficaz em termos de redução da quantidade de ácido úrico em indicações diagnósticas semelhantes é, de acordo com as instruções de uso, "Allopurinol-EGIS". Nas revisões, pacientes e médicos confirmam que o medicamento é bastante agressivo e pode provocar uma exacerbação da gota, por isso a colchicina é recomendada para idosos e pacientes com patologia renal. Também é prescrito para o tratamento de gota e cálculos renais.
Alopurinol Nycomed
Usado como medicamento que previnea formação e crescimento de pedras na ureia e acelerando sua excreção na urina. Uma característica deste medicamento é sua absorção rápida (uma ou duas horas) e absorção completa pelo trato gastrointestinal.
Alopurinol Teva
Recomendado para gota, oncopatologia e, principalmente, para a regulação do metabolismo das purinas em crianças. A droga é bastante concentrada, por isso é permitido dividir o comprimido em várias partes.
Zilorik
Um medicamento cuja ação farmacológica é reduzir o nível geral de urato no corpo e evitar sua deposição nos órgãos. O medicamento, devido aos componentes que o acompanham, praticamente não causa efeitos colaterais, mas não é prescrito para intolerância individual.
Sanfipurol
Um medicamento que regula o processo metabólico do ácido úrico. É usado como um análogo para gota, pedras nos rins, nefropatia, leucemia. Durante a terapia com Sanfipurol, recomenda-se consumir até dois litros de líquido por dia.
A terapia com o uso de "Alopurinol" e seus análogos começa, via de regra, com pequenas doses diárias e é contraindicada durante a gravidez e a lactação. Ress alta-se que a marcação e dosagem dos medicamentos acima é feita exclusivamente pelo médico assistente.
Então, o artigo discuteinstruções de uso "Alopurinol" 100 e 300 mg.
