Em farmacologia, os derivados de nitrofurano são amplamente utilizados. Eles são mais relevantes na identificação de processos purulentos e inflamação.
Os remédios mais famosos
Os seguintes derivados de nitrofurano são mais amplamente utilizados na prática médica moderna:
- Furagin.
- Furazolidona.
- Furacilin.
Todos esses medicamentos podem ser usados como antissépticos locais, formas orais foram desenvolvidas. Preparações derivadas de nitrofurano são aprovadas para uso, inclusive por pacientes que sofrem de baixa tolerância a agentes antimicrobianos, sulfonamidas.
Recursos Importantes
Os derivados de 5-nitrofuran apresentam um efeito bacteriostático pronunciado. Você pode combinar esses produtos com antibióticos das seguintes categorias:
- série de tetraciclina;
- eritromicina;
- drogas em oleandomicina.
Os derivados de nitrofurano não se destinam ao tratamento de pessoas em terapia com:
- levomycetin;
- medicamentos contendo ristomicina;
- medicamentos com sulfonamidas.
Isso é devidoaumento do efeito negativo sobre o sistema hematopoiético do corpo.
Como funciona?
Os derivados do nitrofurano são frequentemente usados para tratar a cistite. Isso se deve às especificidades do metabolismo do composto antimicrobiano: a função recai sobre os rins, nos quais a droga se acumula. Isso o torna eficaz contra uma ampla gama de doenças específicas do sistema urinário. Este grupo de antibióticos ajuda bem com vários tipos de pielonefrite.
Não use simultaneamente derivados nitrofuranos e antissépticos criados com a participação do ácido nalidíxico, pois esses dois medicamentos inibem a ação um do outro. O uroantisséptico indicado está à venda pelos nomes:
- Nevigramon.
- "Negro".
Programa de terapia
Os antissépticos (derivados do nitrofurano) costumam ser usados três vezes ao dia na quantidade de 0,1 g. A duração desse programa varia: pelo menos 10 dias, mas não mais que duas semanas. Sabe-se que no tratamento de Proteus, invasão de Pseudomonas aeruginosa, a eficácia do remédio é relativamente baixa, mas observa-se um efeito pronunciado quando se elimina a flora coccal nociva.
Se a infecção estiver associada à ingestão de formas de vida microscópicas gram-negativas, recomenda-se o uso de ácido nalidíxico. O curso do tratamento dura de 10 a 12 dias, o remédio é usado diariamente com uma dose de dois gramas. Este método de tratamento é permitido se necessário.tratamento antibacteriano das vias biliares.
Existe uma alternativa?
Você pode substituir os derivados do 5-nitrofuran por outros medicamentos sintéticos que podem combater a microflora prejudicial. Mais comumente usado:
- feito com 8-hidroxiquinolina;
- baseado em quinoxalina;
- Produtos contendo compostos bis-quartos de amônio.
À venda, esses grupos são representados por nomes:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Entroseptol".
Em relação ao grupo de medicamentos descrito, esses medicamentos têm uma estrutura química diferente e uma composição fundamentalmente diferente. No entanto, a eficácia contra os iniciadores da infecção é semelhante. De muitas maneiras, a terapia é justificada pela f alta de resistência cruzada. Você pode recorrer a esses medicamentos se o paciente apresentar intolerância aos derivados do nitrofurano.
Tratamento de invasão fúngica
Para obter a máxima eficiência, os derivados de nitrofurano são combinados com agentes como:
- Nistatina.
- Levorin.
A dosagem é a mesma selecionada para antimicrobianos. Você também pode usar o medicamento antibacteriano e antimicótico "Dekamin".
Quando a candidíase generalizada é detectada, os derivados nitrofuranos são potencializados com sal sódico de levrina, usado duas ou três vezes ao dia. Uma opção alternativa é o uso de Anfoglucamina por via oral, Anfotericina B por via parenteral.
Como escolher?
O médico escolhe um conjunto específico de medicamentos, concentrando-se nas características de uma determinada infecção e na tendência à intolerância a determinados grupos de medicamentos utilizados na medicina. Nem todos os patógenos apresentam um nível de sensibilidade suficiente aos derivados do nitrofurano para que a escolha por esta categoria seja sempre justificada. É importante levar em consideração a toxicidade de um grupo de medicamentos e a capacidade de distribuição nos tecidos do corpo, que varia significativamente de acordo com o nome.
Os derivados do nitrofurano são geralmente altamente compatíveis com outros medicamentos, mas quando o paciente faz tratamento, é imprescindível avisar o médico sobre todos os medicamentos tomados para possível ajuste do programa. Todas as reações alérgicas e efeitos tóxicos característicos dos derivados do nitrofurano são registrados oficialmente. Um manual especial foi lançado para médicos, detalhando como mitigar os resultados negativos do uso.
Recursos do problema
Derivados de nitrofurano incluem Furadonina, produzida na forma de comprimidos. Existem duas opções de dosagem: 0,05 g e o dobro. Recomendado para uso em um curso com duração de 5-8 dias. Aplique três ou quatro vezes ao dia.
"Furazolidona" à venda é representado por um formulário para administração oral, dosagem - 0,05 g. Recomendado para uso em um curso de duraçãode cinco dias para o dobro. Todos os dias, o remédio é tomado 4 vezes.
Furagina também pertence aos derivados do nitrofurano. A forma é comprimidos, a dosagem é semelhante à descrita acima - 0,05 g. A duração do curso, a frequência de administração por dia também é a mesma.
Finalmente, Solafur. Nas farmácias, você pode comprar ampolas com uma concentração da substância ativa em uma solução de 0,1%. O volume de uma ampola varia de 25 a 100 ml. O medicamento destina-se ao uso através de um conta-gotas, a duração do curso é de até sete infusões (mas não inferior a cinco), um único volume é de 300-500 ml. Recomenda-se colocar conta-gotas em dias alternados ou todos os dias.
Todas as drogas listadas pertencem à categoria de amplo espectro de eficácia, excretadas na urina, enquanto desinfetam as maneiras pelas quais a droga deixa o corpo. Sabe-se que tomar esse tipo de medicamento pode provocar dispepsia, alergias. Uma das vantagens importantes é a aquisição muito lenta de resistência pela microflora a todos os derivados do nitrofurano. Além do antisséptico, esses medicamentos possuem propriedades quimioterápicas.
Aspectos técnicos
Resumidamente, o mecanismo de ação dos derivados nitrofuranos pode ser assim descrito: a substância ativa inibe as enzimas responsáveis pela ciclagem dos ácidos tricarboxílicos, enquanto o NADH é bloqueado. Na célula do micróbio, tanto os processos oxidativos aeróbicos com a participação de compostos de carboidratos quanto os anaeróbicos são igualmente bloqueados. Em uma baixa concentração da droga no corpo, é observado um efeito bacteriostático. O aumento da dose dáefeito bactericida.
Medicamentos na prática odontológica
Indicações para uso de derivados nitrofuranos na prática odontológica:
- estomatite (ulcerativa, aftosa);
- presença de cáries com necessidade de tratamento;
- necessidade de descontaminação dos canais radiculares.
O grupo de antimicrobianos é efetivamente utilizado no tratamento não só da cárie, mas também das complicações por ela provocadas. Esta categoria de medicamentos é usada quando se espera que formas de vida microscópicas sejam resistentes a sulfonamidas e outros compostos antibióticos.
Os dentistas utilizam derivados de nitrofurano para desinfetar a mucosa oral, bolsas causadas por doença periodontal, cáries provocadas por cárie. Tal tratamento é necessário quando feridas, lesões infecciosas são detectadas. O produto é utilizado externamente na forma de solução com concentração de ingrediente ativo de 0,02%.
Alguns recursos
Quando usados externamente, os derivados de nitrofurano podem provocar reações negativas, mas na prática isso é observado em uma porcentagem muito pequena de casos. Existe a possibilidade de uma alergia. Se um paciente é hipersensível a um medicamento específico do grupo dos derivados do nitrofurano, essa classe de medicamentos não pode ser usada.
À venda, os produtos são apresentados não apenas com soluções, comprimidos, mas também com uma pomada com concentração de substância ativa de 0,2%. Todas as preparações são destinadas ao armazenamento em local protegido da luz solar ea influência de altas temperaturas. Uma solução aquosa de derivados de nitrofurano mantém suas qualidades anti-sépticas por um período de tempo muito longo.
Controle de qualidade
Atualmente, o problema da falsificação de medicamentos é bastante agudo, incluindo formulações antimicrobianas populares. Para identificar a autenticidade, é necessário fazer uma série de reações, rastreando os resultados. Resultados clássicos são conhecidos para este grupo ao interagir com diferentes reagentes. Para medicamentos individuais, também existem métodos específicos para detecção de qualidade.
Para comprovar a autenticidade dos derivados de 5-nitrofurano, determina-se o resultado da reação com a participação de uma solução alcalina. Este método pertence ao grupo geral e é considerado básico. Como regra, a mistura fica vermelha, com um pouco menos de frequência - vermelha com um tom laranja. A natureza e a intensidade da cor são determinadas pelos substituintes presentes no núcleo furano. Sabe-se que vários medicamentos alteram a tonalidade apenas em um índice alcalino muito alto, outros podem mostrar uma reação com o aumento da temperatura e outros - com uma diminuição.
Uma abordagem alternativa para todo o grupo - uma reação química envolvendo uma solução alcalina, que deve levar à liberação de amônia. Para fazer isso, aumente a temperatura e use pó de zinco, processando amostras de preparações com ele.
Métodos Privados
O método mais utilizado é criar uma solução de água com sais de metais pesados. Compostos complexos têm uma cor específica que muda durante o curso da reação. A furacilina, quando combinada com uma solução de sulfato de cobre a dez por cento, dará um precipitado vermelho escuro, a furadonina se mostrará como um precipitado marrom e a furazolidona - verde.
Soluções de álcool alcalino criadas usando solventes orgânicos podem ser usadas para identificar a autenticidade (uma gama bastante ampla de compostos é permitida). Os solventes mais comuns são:
- dimetilformamida;
- acetona.
Todos os derivados de nitrofurano em tais substâncias dissolvem-se rapidamente e bem, e a tonalidade muda para cada droga individualmente. A saturação da cor e a velocidade da reação dependem da concentração do composto alcalino, do fármaco que está sendo testado.
Medicinas: como surgiram?
Atualmente, a classificação dos derivados nitrofuranos é baseada na eficácia desses medicamentos, eles distinguem os medicamentos bem e mal absorvidos pelo trato gastrointestinal, bem como os combinados, nos quais os componentes à base de nitrofurano estão incluídos como um dos elementos de um sistema complexo. Mas não foi sempre assim. Os primeiros desenvolvimentos de natureza sintética, como se sabe da documentação oficial, surgiram no século XIX, quando a química orgânica ainda estava em sua infância, mas somente na segunda metade do século passado foi possível desenvolver a ideia para tal. na medida em que se tornou possível criar medicamentos eficazes. De muitas maneiras, isso foi facilitado pelas teorias de Butlerov, com base nas quais foi possível formular heterociclos com cinco elementos. Neste momentotodos os pré-requisitos para trabalhar com compostos de furano apareceram.
Oficialmente, a primeira síntese bem sucedida de compostos furanos foi registrada em 1818, quando se trabalhou com ácido múcico. Um subproduto da reação em forma líquida foi obtido, fixado, mas não investigado, então a descoberta do furano não ocorreu naquele momento - a humanidade estava esperando há mais de meio século. Em 1832, Dobereiner descobriu acidentalmente o furfural enquanto tentava produzir ácido fórmico usando açúcar e amido. Dióxido de manganês e ácido sulfúrico participaram da reação. Furfural foi redescoberto em 1840. Desta vez, a reação foi realizada sobre aveia, que foi tratada com o mesmo ácido sulfúrico. A segunda tentativa de isolar essa substância produziu volumes suficientes para iniciar a pesquisa científica, e foi então que Stenhouse formulou uma fórmula empírica e também foi capaz de descobrir as principais propriedades de uma nova substância para os químicos.
Terminologia e história
Em 1845, o furfural foi oficialmente obtido a partir do farelo, e o nome usado até hoje é atribuído ao novo composto. É formado a partir das palavras latinas "farelo", "óleo" e destina-se a refletir o método de fabricação, propriedades externas especiais. Furfural é a palavra de onde vieram os termos "furano", "furfurano" e outros derivados.
Os químicos continuaram os experimentos para descobrir o que poderia ser usado para extrair um novo composto. Foi possível produzir derivados aldeídos com a participação da amônia em condições de laboratório. eles foram nomeados"furfurina", "furfuramida". Em 1870, os cientistas repetiram o experimento de 1818 novamente, o que possibilitou a descoberta do furano. Sete anos depois, Bayer desenvolveu suas fórmulas cíclicas para furano.
Física e química: propriedades dos ingredientes ativos
Furan é um pó formado por cristais incolores. Derrete quando aquecido a 85 graus Celsius, ferve a 32 graus. Este é um acidophob pronunciado, ao interagir com o ácido sulfúrico em uma concentração aumentada, é observada uma reação de polimerização. Se o ácido for usado na forma diluída, o anel furano é clivado, levando à formação de compostos 1,4-dicarbonil. A substância tem uma tendência à substituição eletrofílica. Experimentos mostraram que o furano entra em tais reações ainda mais facilmente que o benzeno.
A produção de furano atualmente é a síntese baseada em furfural. Este composto pode ser obtido a partir de produtos bastante acessíveis - produtos residuais da atividade agrícola. A fonte clássica são as cascas de girassol ou espigas de milho.
Como é?
Normal, derivados de nitrofurano são pós criados por elementos cristalinos. Eles não têm sabor ou são ligeiramente amargos. As tonalidades são amareladas, determinadas pela especificidade da cadeia lateral. Alguns compostos são amarelos claros ou mesmo alaranjados, enquanto outros são marrons com um toque de amarelo. Eles geralmente se dissolvem mal em água, mas essa capacidade pode ser aumentada aquecendo a mistura.
Sabe-se que os derivados do nitrofurano são altamente solúveis em álcool. Você pode usar uma sérieoutras substâncias orgânicas, incluindo dimetilformamida, propilenoglicol. Os medicamentos são caracterizados pelo aumento da sensibilidade à luz solar, portanto, mesmo água, álcool (e outras) soluções de drogas devem ser escondidas da luz do dia. Um efeito extremamente negativo é observado da radiação ultravioleta - a molécula é quase instantaneamente destruída. Isso impõe restrições às opções de armazenamento: são usados recipientes escuros estritamente de vidro.
"Furagin": recursos do aplicativo
Esta droga pode ser classificada com segurança entre os derivados mais populares do nitrofurano em nosso tempo. Isso se deve em grande parte à possibilidade de combinação com outros medicamentos antimicrobianos. A ferramenta mostra um efeito pronunciado na invasão:
- estafilococos;
- Klebsiell;
- shigella.
A substância ativa causa danos irreparáveis à proteína bacteriana, devido à qual as moléculas de DNA não podem ser produzidas, os processos respiratórios são perturbados. Sob a influência de tal reação, o micróbio que provocou a infecção não pode produzir a mesma quantidade de toxinas que uma célula saudável, o que leva rapidamente a uma melhora no bem-estar. Os médicos prestem atenção: é inaceitável interromper o tratamento antes que o curso recomendado pelo médico seja concluído, pois uma boa saúde não é um indicador da eliminação da microflora patogênica.
