Os bloqueadores de estrogênio são compostos químicos que bloqueiam as ações do estrogênio. Drogas antiestrogênicas são usadas no tratamento de várias doenças. Eles são amplamente utilizados para o tratamento do câncer de mama, a fim de retardar o crescimento do tumor ou prevenir a recorrência. Assim como outros medicamentos que interagem com hormônios no corpo, esses medicamentos devem ser usados sob supervisão médica.
Os benefícios e malefícios do estrogênio
Estrogênio, ou um hormônio esteróide, é sintetizado principalmente pelos ovários. Afeta vários processos do corpo. As mulheres em idade fértil têm os níveis mais altos desse hormônio natural. Volume excessivo, no entanto, pode causar uma síndrome conhecida como hiperestrogenismo. Esta doença pode levar a processos oncológicos no câncer de mama e de endométrio. Drogas antiestrogênicas e bloqueadores de estrogênio ou inibidores da aromatase podem corrigir isso. Essas drogas, no entanto, têm efeitos positivos e negativos em mulheres e homens.
Tipos de bloqueadores de estrogênio, seu uso
Existem vários tipos diferentes de bloqueadores de estrogênio. Os inibidores de aromatase realmente bloqueiam a produção de estrogênio. Moduladores seletivos de receptores de estrogênio, como Tamoxifeno, Clomifeno, são projetados para bloquear os receptores de estrogênio e se comportam de maneira diferente para diferentes tipos de tecido. Os antiestrogênios também bloqueiam os receptores de estrogênio.
O antiestrogênio impede a conversão da testosterona em estradiol, e os hormônios estrogênicos param de funcionar ou são bloqueados.
No tratamento do câncer, esses medicamentos são usados para retardar o crescimento do tumor. Nesse caso, moduladores seletivos de receptores de estrogênio podem ter como alvo receptores de estrogênio específicos. Os bloqueadores, incluindo o clomifeno, também são usados às vezes no tratamento da infertilidade e podem ajudar algumas mulheres que têm dificuldade em engravidar. Esses medicamentos também são usados por alguns médicos no tratamento de crianças que atrasaram a puberdade até que tenham idade suficiente.
É comum entre os fisiculturistas usarem bloqueadores de estrogênio devido ao efeito estrogênico dos altos níveis de testosterona no organismo. A testosterona é um precursor do estrogênio, os inibidores da aromatase podem ser usados para impedir que o excesso de estrogênio construa massa muscular, mantendo os níveis baixos no corpo. Essa prática tem atraído muitos, especialmente quando os medicamentos antiestrogênios são usados principalmente para fins cosméticos. Naquilocaso, as pessoas usam pílulas e suplementos nutricionais sem supervisão médica.
Efeitos colaterais
Existem efeitos colaterais das drogas antiestrogênicas. Eles podem causar tonturas, dores de cabeça, sudorese, ondas de calor e confusão. Somente o endocrinologista pode determinar a dosagem adequada para o paciente, dependendo da situação, e o limiar aceitável para efeitos colaterais. O endocrinologista também pode solicitar exames de sangue regulares para os níveis hormonais ao avaliar a saúde geral do paciente para confirmar que o uso de antiestrogênio é seguro e funcional para o paciente.
Tratamento para homens
À medida que os homens envelhecem, os níveis de testosterona caem. No entanto, se a testosterona diminuir rápida ou significativamente, isso pode levar ao desenvolvimento de hipogonadismo. Essa condição, caracterizada pela incapacidade do corpo de produzir esse importante hormônio, pode causar muitos sintomas, incluindo:
- perda de libido;
- diminuição na produção e qualidade do esperma;
- disfunção erétil;
- cansado.
Quando se fala em estrogênio, em primeiro lugar pensam que é um hormônio feminino, mas sua presença garante que o corpo masculino funcione adequadamente. Existem três tipos de estrogênios: estriol, estrona e estradiol. O estradiol é o principal tipo de estrogênio ativo nos homens. Desempenha um papel vital na manutenção da função das articulações masculinas e do tecido cerebral. As drogas antiestrogênicas também permitem que vocêdesenvolver espermatozoides.
Desequilíbrio hormonal - aumento dos níveis de estrogênio e diminuição da testosterona - cria problemas. Excesso de estrogênio no corpo masculino pode levar a:
- ginecomastia (superdesenvolvimento do tecido mamário);
- problemas cardiovasculares;
- aumento do risco de acidente vascular cerebral;
- ganho de peso;
- problemas de próstata.
Existem vários passos que você pode tomar para reequilibrar seus níveis de estrogênio. Por exemplo, se o excesso de estrogênio estiver associado a baixos níveis de testosterona, a terapia de reposição de testosterona como bloqueador de estrogênio pode ser útil.
Bloqueadores farmacêuticos de estrogênio
Alguns produtos farmacêuticos podem produzir um efeito bloqueador de estrogênio nos homens. Eles são geralmente destinados ao uso por mulheres, mas estão ganhando popularidade entre os homens, especialmente aqueles que desejam ter filhos. Suplementos de testosterona podem levar à infertilidade. Mas bloqueadores de estrogênio como Clomid podem restaurar o equilíbrio hormonal sem comprometer a fertilidade.
Algumas drogas, conhecidas como moduladores seletivos do receptor de estrogênio, são comumente comercializadas como tratamentos para o câncer de mama. Mas eles também podem ser usados para bloquear o estrogênio em homens. Esses medicamentos são usados para uma variedade de condições associadas à baixa testosterona, incluindo:
- infertilidade;
- baixa quantidadeespermatozóides;
- ginecomastia;
- osteoporose.
Esses medicamentos devem ser usados de forma seletiva, dependendo da condição do paciente. Tais drogas antiestrogênicas são usadas. Disponível na farmácia:
- "Tamoxifeno".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifeno".
Ação no tecido ósseo
De acordo com os médicos, a exposição prolongada a drogas estrogênicas pode causar câncer de endométrio em mulheres. "Raloxifeno" - um modulador seletivo do receptor de estrogênio - pode prevenir o desenvolvimento de câncer, bloqueia seletivamente a absorção de estrogênio. Essa droga, no entanto, também é capaz de inibir os efeitos benéficos dos estrogênios sobre a densidade óssea. Um novo medicamento, o Lazofoxifeno, pode resolver esse problema. Previne a perda óssea em mulheres na pós-menopausa e reduz a fragilidade óssea. O uso deste medicamento é geralmente seguro, mas pode aumentar a coagulação do sangue.
Interações Medicamentosas
Bloqueador de estrogênio Tamoxifeno pode ajudar a prevenir o câncer. Os pacientes com câncer geralmente sofrem de depressão, e as drogas desse grupo podem interagir negativamente com os medicamentos antidepressivos. A paroxetina deve ser usada porque as mulheres que tomam Tamoxifeno e Paroxetina têm um risco menor de mortalidade do que as mulheres que tomam Tamoxifeno equalquer outro antidepressivo. Isso ocorre porque a Paroxetina é seletiva.
Drogas e drogas antiestrogênicas
As descrições de todos esses remédios indicam que cada medicamento é usado individualmente em um caso particular.
Clomid, ou Citrato de Clomifeno, foi uma das drogas originais usadas no tratamento da ginecomastia, pois aumenta os níveis de testosterona do próprio corpo. Existem alguns efeitos colaterais do uso a longo prazo, como problemas de visão. Existem compostos melhores no mercado que fazem o mesmo, mas o Clomid ainda é uma mistura eficaz e barata para qualquer atleta.
Este não é um esteroide anabolizante, o medicamento geralmente é prescrito para mulheres como auxílio à infertilidade, pois possui uma capacidade pronunciada de estimular a ovulação, que é alcançada bloqueando/minimizando os efeitos do estrogênio no organismo. Para ser mais específico, Clomid é um estrogênio sintético químico com propriedades agonistas/antagonistas. Em alguns tecidos-alvo, pode bloquear a capacidade do estrogênio de se ligar ao receptor correspondente. Sua utilidade clínica é combater o feedback negativo dos estrogênios no sistema hipotálamo-hipófise-ovário, que aumentam a liberação de LH e FSH. Tudo isso leva à ovulação.
Para fins esportivos "citrato de clomifeno" em mulheres não tem efeito. Nos homens, porém,há um aumento na produção do hormônio folículo-estimulante e (principalmente) luteinizante, que estimula a produção natural de testosterona. Este efeito é especialmente benéfico para o atleta no final de um ciclo de esteróides quando os níveis de testosterona endógena estão deprimidos. Sem testosterona (ou outros andrógenos), "Cortisol" domina e influencia a síntese de proteínas musculares. Mas ele rapidamente "come" a maior parte do músculo recém-adquirido após a retirada. Clomid pode desempenhar um papel significativo na prevenção deste acidente, a fim de alcançar o desempenho atlético. Para as mulheres, o benefício do Clomid é o possível controle dos níveis de estrogênio endógeno. Isso aumentará a perda de gordura e musculatura, principalmente em áreas como coxas e nádegas. O citrato de clomifeno, no entanto, geralmente produz efeitos colaterais em mulheres, mas ainda assim é muito procurado por esse grupo de atletas.
O tamoxifeno bloqueia os receptores de estrogênio nas células do câncer de mama. Isso impede que o estrogênio interaja com eles e inibe o crescimento e a divisão celular. Enquanto o Tamoxifeno atua como um antiestrogênio nas células da mama, ele atua como estrogênio em outros tecidos, como o útero e os ossos.
Mulheres com câncer de mama invasivo dependente O tamoxifeno pode ser usado por 5-10 anos após a cirurgia para reduzir a chance de disseminação de metástases. Também reduz o risco de desenvolver câncer na outra mama. Para o estágio inicial, este medicamento é usado principalmente para pacientes que não têmchegou a menopausa. Os inibidores de aromatase são o tratamento preferido para mulheres na menopausa.
Tamoxifeno também pode parar o crescimento e até mesmo encolher tumores em pacientes com câncer metastático. Também pode ser usado para reduzir o risco de desenvolver câncer de mama.
Este medicamento é tomado por via oral, mais comumente em forma de comprimido.
Os efeitos colaterais das drogas antiestrogênicas incluem fadiga, ondas de calor, secura vaginal ou corrimento intenso e alterações de humor.
Algumas mulheres com metástases ósseas podem sentir dor e inchaço nos músculos e ossos. Isso geralmente não dura muito, mas em alguns casos raros, as mulheres também podem desenvolver níveis elevados de cálcio no sangue que não podem ser controlados. Se isso acontecer, o tratamento pode ser suspenso por um tempo.
Raros, mas também são possíveis efeitos colaterais mais graves. Esses medicamentos podem aumentar o risco de desenvolver câncer miometrial em mulheres na menopausa. O aumento da coagulação do sangue é outro possível efeito colateral grave. Ocorre trombose venosa profunda, mas às vezes um pedaço do coágulo pode se romper e eventualmente bloquear uma artéria nos pulmões (embolia pulmonar).
O tamoxifeno raramente foi a causa de derrames e ataques cardíacos em mulheres na pós-menopausa.
Dependendo do estado menopausal da mulher, o Tamoxifeno pode ter efeitos diferentes.efeito nos ossos. Em mulheres na pré-menopausa, o Tamoxifeno pode causar afinamento ósseo, mas em mulheres na pós-menopausa, os níveis de cálcio aumentam, o que é necessário para a resistência óssea.
Os benefícios deste medicamento superam os riscos para quase todas as mulheres com câncer de mama invasivo hormônio-dependente.
Um medicamento similar é o Toremifeno, aprovado para o tratamento do câncer de mama metastático. Mas este medicamento não funcionará se o Tamoxifeno for usado, mas sem efeito.
Fulvestrant é uma droga que primeiro bloqueia o receptor de estrogênio e depois também elimina a capacidade do receptor de se ligar. Atua como um antiestrogênio em todo o corpo.
Fulvestrant é usado para tratar câncer de mama metastático avançado e é mais comumente usado depois que outros medicamentos hormonais (tamoxifeno e inibidores da aromatase) pararam de funcionar.
Os efeitos colaterais comuns podem incluir ondas de calor, suores noturnos, náusea leve e fadiga. Teoricamente, pode enfraquecer os ossos (osteoporose) se tomado por muito tempo.
Esta droga ganhou aceitação para uso em mulheres na pós-menopausa que não respondem ao tamoxifeno ou toremifeno. Às vezes, é usado off-label em mulheres na pré-menopausa, muitas vezes combinado com um agonista de liberação de hormônio luteinizante para desligar os ovários.
"Raloxifeno" é usado por mulheres para prevenção e tratamentoperda óssea ou osteoporose após a menopausa. Ajuda a manter os ossos fortes, reduzindo a chance de fraturas.
Raloxifeno também pode prevenir a ocorrência de formas invasivas de câncer de mama após a menopausa. Não é um hormônio estrogênio, mas atua como estrogênio em certas partes do corpo, como os ossos. Em outras partes do corpo (útero e mamas), o Raloxifeno atua como um bloqueador de estrogênio. Não alivia várias síndromes da menopausa. O raloxifeno pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como moduladores seletivos do receptor de estrogênio - SERMs (medicamentos estrogênicos e antiestrogênicos).
Drogas antiestrogênicas e esportes
Algumas drogas são amplamente usadas por fisiculturistas para construir músculos.
"Ciclofenil" é um esteróide não anabólico/androgênico. Funciona como antiestrogênio e como estimulante da testosterona. "Ciclofenil" é um estrogênio muito fraco e suave, mas se liga aos receptores de estrogênio e impede a ligação dos receptores naturais de estrogênio. Na verdade, funciona tão bem que alguns atletas tomam a droga durante o tratamento com esteróides para manter seus níveis de estrogênio baixos. O resultado é uma diminuição na quantidade de líquido no corpo que é criado por esteróides e uma diminuição na ginecomastia. O atleta tem uma aparência mais dura, usando drogas que potencialmente poderiam ser tomadas em preparação para uma competição. Fisiculturistas, no entanto, usam com menos frequência, pois preferem maisdisponível "Nolvadex" e "Proviron".
Como Clomid, Cyclofenil é ineficaz em mulheres, pois tem efeito positivo apenas na produção de hormônios em homens. O aumento nos níveis de testosterona causado por esta droga não é suficiente para falar de melhorias dramáticas, no entanto, proporcionará um aumento de força, mesmo um pequeno aumento no peso corporal, um aumento acentuado de energia e um aumento na regeneração são possíveis. Esses resultados são especialmente perceptíveis em atletas avançados que têm pouca ou nenhuma experiência com esteróides. Os resultados do uso tornam-se visíveis apenas após uma semana.
Em alguns casos, os atletas experimentam erupções cutâneas semelhantes a acne, aumento do desejo sexual e ondas de calor. Esses sintomas são particularmente indicativos de prova de que um composto é de fato eficaz. Após a interrupção, alguns relatam humor deprimido e uma ligeira diminuição na força física. Aqueles que tomam a droga como um antiestrogênio durante um regime de esteróides podem experimentar um efeito rebote quando o efeito da droga passa.
"Proviron" é um dos esteróides anabólicos androgênicos mais antigos do mercado. Oficialmente conhecido como "Mesterolone", continua sendo um dos esteróides anabolizantes mais subutilizados entre os usuários.
Em uma base funcional, o Proviron executa quatro funções principais que determinam amplamente seu modo de ação. Em primeiro lugar, ele apareceum dos esteróides anabolizantes mais poderosos, pois aumenta o volume de testosterona livre circulante, que é mais importante para os processos anabólicos em fisiculturistas. Uma maneira fácil de ver isso: se você toma esteróides anabolizantes, sua massa muscular aumenta.
"Proviron" também tem a capacidade de interagir com a enzima aromatase, que é responsável pela conversão da testosterona em estrogênio. Ao se ligar à aromatase, o Proviron pode de fato inibir sua atividade, fornecendo proteção contra os efeitos colaterais estrogênicos.
O "Mesterolone" também tem uma forte afinidade com o receptor androgênico. Este esteróide anabolizante não suprime as gonadotrofinas de maneira semelhante a outros esteróides anabolizantes. Isso permite aumentar a produção de espermatozóides, pois os andrógenos são necessários para estimular a espermatogênese. Isso não apenas aumenta a quantidade de esperma, mas também melhora sua qualidade.
Os efeitos colaterais do Proviron não incluem ginecomastia ou excesso de líquido. Também reduzirá significativamente o risco de pressão alta associada ao uso de esteróides anabolizantes. Na verdade, Proviron tem um efeito antiestrogênico ao interromper a conversão de testosterona em estrogênio, ou pelo menos retardar esse processo.
Os medicamentos acima não reduzem os níveis de estrogênio, mas afetam o metabolismo em geral.
O grupo de drogas antiestrogênicas também inclui agonistas de fatores de liberação de hormônios gonadotróficos ("Buserelin" e seusanálogos), acetato de megestrol ("Megeis"), "Parlodel" e "Dostinex" são usados como drogas que interrompem a secreção de prolactina. É irracional usá-los no tratamento por conta própria.
Tratamento do câncer
Além do Tamoxifeno, são usados os seguintes bloqueadores dos receptores de estrogênio.
Três medicamentos que interrompem a produção de estrogênio em mulheres na pós-menopausa foram aprovados para tratar câncer de mama em estágio inicial e avançado: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) e Exemestano ("Aromasin").
O mecanismo de ação dos antiestrogênicos desse grupo é o bloqueio de uma enzima (aromatase) no tecido adiposo, responsável por pequenas quantidades de estrogênio em mulheres na pós-menopausa. Eles não afetam os ovários, portanto, são eficazes apenas para mulheres cujos ovários não estão funcionando, seja devido à menopausa ou à exposição a um análogo do hormônio luteinizante. Esses medicamentos são tomados diariamente em forma de comprimido. Funcionam igualmente bem no tratamento de processos oncológicos na mama e próstata.
Às vezes o tratamento do câncer de mama requer medicação para desligar os ovários. Isso pode ser feito com análogos do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH), como Goserelina (Zoladex) ou Leuprolida (Lupron). Essas drogas bloqueiam o sinal que o corpo envia aos ovários para produzirestrogênio. Podem ser usados sozinhos ou com tamoxifeno, inibidores de aromatase, fulvestranto para terapia hormonal na pré-menopausa.
