Bisfosfonatos (drogas): descrição, instruções, revisões. Bisfosfonatos no tratamento da osteoporose

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Bisfosfonatos (drogas): descrição, instruções, revisões. Bisfosfonatos no tratamento da osteoporose
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Anonim

Quando os ossos de uma pessoa se tornam quebradiços e quebradiços, e isso acontece com algumas doenças ósseas, a qualidade de vida é drasticamente reduzida. Fraturas frequentes, dores nas articulações, coluna e membros começam a acompanhar uma pessoa em todos os lugares, por causa das quais você pode parar completamente de sentir a alegria de ser e mergulhar em completo desespero.

Mas felizmente para nós, existem preparações especiais no mundo moderno que podem efetivamente fortalecer o tecido ósseo. É sobre eles que será discutido em nosso artigo. Essas drogas são chamadas de "bifosfonatos" - drogas cujas revisões podem dar esperança de recuperação a muitas pessoas desesperadas. Acredite, são muitos! Contaremos a história da criação desses fundos, por que eles são tão bons, em que se baseia seu efeito curativo, publicaremos os nomes dos bisfosfonatos, que são os mais populares e eficazes.

drogas bifosfonatos
drogas bifosfonatos

O artigo será útil para absolutamente todos. Afinal, mesmo que hoje tudo esteja em ordem com a saúde de você e de seus entes queridos, então, infelizmente, isso não significa que sempre será assim. Os anos passam, com elesa adição de doenças torna-se cada vez mais. Portanto, informações sobre medicamentos modernos não serão supérfluas. Mas chega de apresentações! Vamos passar para um estudo mais sério sobre o tema do nosso artigo.

Bifosfonatos para a saúde óssea

Um grupo de drogas seletivas sintéticas que têm a capacidade de bloquear a atividade dos osteoclastos (células que destroem o tecido ósseo) no corpo e restaurar a estrutura óssea é chamada de bifosfonatos.

Esses medicamentos são usados atualmente principalmente para ajudar pacientes com osteoporose e outras doenças que causam ossos frágeis. A propriedade mais valiosa dos bisfosfonatos é que eles podem ser usados em doenças oncológicas caracterizadas pela formação de tumores no tecido ósseo. Nesses casos, os medicamentos mencionados em nosso artigo evitam a disseminação de metástases e reduzem a dor nesses pacientes.

Mecanismo de ação dos bisfosfonatos no tratamento da osteoporose

Você aprendeu no capítulo anterior que os bisfosfonatos são drogas que promovem a saúde óssea. É hora de falar com mais detalhes sobre o mecanismo de sua ação. As células do nosso corpo têm uma notável capacidade de renovação e remodelação de tempos em tempos. Os ossos não são exceção. O equilíbrio de suas estruturas é constantemente mantido, por um lado, pelas células osteoblásticas, responsáveis pela construção do novo tecido, e por outro, pelos osteoclastos, responsáveis pela sua destruição. Os BFs são dotados do poder de inibir o trabalho dos osteoclastos eaté mesmo acionar o mecanismo de sua autodestruição. O tratamento da osteoporose com bisfosfonatos é baseado nesta notável propriedade.

Deve-se dizer que, até o momento, os cientistas ainda não entenderam completamente o mecanismo de bloqueio da destruição óssea com a ajuda de bisfosfonatos. Sabe-se com certeza que essas substâncias são capazes de se ligar a áreas de hidroxiapatita do osso, pelo que podem alterar sua curvatura e, ao mesmo tempo, reduzir a concentração de hidroxiprolina e fosfatase no sangue.

bifosfonatos para osteoporose
bifosfonatos para osteoporose

Às vezes as preparações BF podem ser prescritas no tratamento até de doenças como hérnia ou protrusão dos discos intervertebrais, como analgésicos. E um pouco mais de informação: os bisfosfonatos para osteoporose são usados há muito tempo, mas para doenças oncológicas começaram a ser usados há relativamente pouco tempo. Com a ajuda da pesquisa, descobriu-se que, ao entrar no corpo, onde há um processo tumoral ativo, os bisfosfonatos não permitem que as células tumorais se fundam com a matriz óssea e, assim, bloqueiem a formação de metástases. Isso será discutido com mais detalhes em um capítulo separado.

Um pouco de história

Acontece que os bisfosfonatos foram descobertos pelos cientistas há muito tempo, no século 19. Pela primeira vez, a síntese dos primeiros BPs foi realizada na Alemanha. É surpreendente que inicialmente essas substâncias fossem utilizadas apenas em diversos setores industriais (na produção de fertilizantes minerais, tecidos, refino de petróleo, etc.) e não tivessem nada a ver com medicina.

Para fins médicos - para o tratamento de ossostecidos - os bisfosfonatos começaram a ser usados apenas em meados do século XX, quando foi descoberta sua incrível propriedade de influenciar os processos de calcificação e descalcificação. Os bisfosfonatos para osteoporose têm sido amplamente utilizados desde então em todo o mundo.

Classificação dos bifosfonatos

Hoje, a farmacologia desenvolveu a terceira geração de biofosfonatos. Mas isso não significa que os médicos tenham abandonado completamente o uso de medicamentos de primeira e segunda geração, que foram inventados muito antes. De jeito nenhum! Hoje, existem muitos medicamentos à base de bisfosfonatos. Toda essa variedade de medicamentos é dividida em dois grupos: medicamentos sem nitrogênio e medicamentos contendo nitrogênio. Sua ação nas células osteoclásticas tem um mecanismo diferente. Abaixo, veremos os dois grupos com mais detalhes.

Bifosfonatos contendo nitrogênio

São preparações do grupo bifosfonatos contendo os seguintes ingredientes ativos:

  • Ibandronato ácido. Esta substância foi sintetizada recentemente, portanto é uma droga de terceira geração. É usado com mais sucesso no tratamento e prevenção da osteoporose em mulheres que entraram no difícil período da pós-menopausa. Os homens não são recomendados para tomar este medicamento. O ácido ibandronato também é usado para níveis anormalmente altos de cálcio no sangue (hipercalcemia).
  • Ácido Zolendrônico. Também pertence à terceira geração de bisfosfonatos. Capaz de afetar seletivamente o tecido ósseo. Devido a isso, é efetivamente usado para o tratamento da osteoporose. ação seletivao ácido zoledrônico na estrutura óssea é baseado em sua alta afinidade com a rede óssea, o que proporciona excelente inibição de osteoclastos. Outra propriedade importante desta droga é um efeito antitumoral pronunciado. Com base no ácido zoledrônico, são produzidos os populares bifosfonatos "Zometa", "Zolendronato".
  • Alendronato de sódio é um bifosfonato de segunda geração. É um corretor específico não hormonal do metabolismo do tecido ósseo, forma a estrutura óssea correta. Indicado para uso na osteoporose em mulheres e homens.
  • Ibandronato de sódio ("Bonviva", "Bondronat", "Boniva" - bisfosfonatos, preparações feitas à base) - a terceira geração de drogas. Suprime a atividade dos osteoclastos, sem afetar seu número. Não tem um efeito prejudicial na formação de células ósseas, reduzindo efetivamente sua destruição. Bom para mulheres na pós-menopausa como profilático contra fraturas ósseas.
nomes de medicamentos bifosfonatos
nomes de medicamentos bifosfonatos

Preparações que não contêm nitrogênio

E agora vamos falar sobre o que são bisfosfonatos livres de nitrogênio. As drogas que você está prestes a ler são bifosfonatos de primeira geração:

  • "Clodronato". Previne tanto a osteólise como o desenvolvimento de hipercalcemia. Forma ligações complexas com a hidroxiapatita do tecido ósseo, altera a rede cristalina e neutraliza ativamente a separação das moléculas de cálcioe fosfatos. Com metástases ósseas, inibe seu desenvolvimento e bloqueia o nascimento de novas formações.
  • "Etidronato de sódio". Promove a restauração dos ossos em mulheres diagnosticadas com osteoporose. Também usado para doença de Paget, hipercalcemia, etc.
  • "Tiludronato de sódio". Mineraliza e fortalece o tecido ósseo, acumulando compostos moleculares de fosfatos e cálcio, inibe a destruição dos ossos. É prescrito para pacientes diagnosticados com osteodistrofia deformante ou doença de Paget, pode ser prescrito no lugar de hormônios.

Os bisfosfonatos - os medicamentos que publicamos - são vendidos apenas com receita médica, porque são substâncias potentes. Usá-los a seu próprio critério pode ser perigoso para a saúde! Lembre-se que BF não é uma vitamina inofensiva ou suplementos de cálcio. Essas drogas interferem ativamente nos processos que ocorrem no corpo e, se usadas incorretamente, podem ser prejudiciais em vez de ajudar.

Regras de admissão

Os medicamentos bifosfonatos são bastante difíceis de digerir pelo trato gastrointestinal, sua absorção é difícil. Portanto, a instrução prescreve fortemente para beber esses medicamentos exclusivamente com o estômago vazio, cerca de 30 minutos antes de uma refeição - essa regra ajuda na absorção de substâncias medicinais ativas. Os pacientes devem estar cientes de que esse grupo de medicamentos pode causar inflamação e erosão em diferentes partes do trato gastrointestinal. Para evitar tais complicações, depois de tomar as pílulas, você deve tentar nãodeite-se e fique em pé. A dosagem é selecionada pelo médico assistente.

tratamento com bisfosfonatos
tratamento com bisfosfonatos

Normalmente, ao prescrever bisfosfonatos, o médico também prescreve ao paciente a ingestão de grandes doses de cálcio. Assim, a recepção simultânea de ambos é excluída. Os suplementos de cálcio não devem ser tomados depois de tomar um bisfosfonato antes de duas horas, e não antes. Outra recomendação importante: o AM não deve ser regado com chá, leite, suco ou café, mas sim com água pura (grandes quantidades).

Uso de bifosfonatos no câncer

Vamos falar mais sobre o tratamento com bisfosfonatos de doenças acompanhadas pelo crescimento de tumores de diversas naturezas. A ocorrência de metástases ósseas anda de mãos dadas com uma interação recíproca entre as células tumorais e o tecido ósseo metabolicamente ativo. Por sua vez, o desenvolvimento dinâmico das metástases é acompanhado pela adesão das células tumorais às estruturas ósseas, assim como pela invasão, proliferação e neoangiogênese. Numerosos estudos pré-clínicos permitiram aos cientistas supor que o BP inibe cada um dos estágios listados da patogênese.

bisfosfonatos para metástases ósseas
bisfosfonatos para metástases ósseas

Vários programas de pesquisa avaliaram o efeito do bifosfonato Clodronato no desenvolvimento de metástases ósseas em mulheres diagnosticadas com câncer de mama. Excelentes resultados foram obtidos: o medicamento ajudou a reduzir a frequência de formação e crescimento de novas metástases nos tecidos ósseos dos pacientes. Atualmentepesquisa nessa direção está ativamente em andamento. Os bisfosfonatos podem realmente ajudar com metástases ósseas.

Os tumores malignos são frequentemente acompanhados de hipercalcemia (liberação de cálcio dos ossos). Com a derrota das metástases ósseas, ocorre uma rápida perda de cálcio devido à sua destruição pelos osteoclastos. Além disso, a hipercalcemia no câncer pode ocorrer devido ao efeito do peptídeo no tumor. A ativação adicional dos osteoclastos ocorre, o que leva à hipercalcemia. Este processo é ainda mais complicado e acelerado pela redução da função renal.

Esses processos são observados em tumores malignos como carcinoma de células escamosas, mieloma múltiplo, câncer de mama, carcinoma de células renais e alguns tipos de linfomas. Para hipercalcemia induzida por câncer, os bifosfonatos intravenosos são os medicamentos mais eficazes. Os medicamentos bifosfonatos, como o ácido zoledrônico e o pamidronato, provaram-se bem nesses casos.

Observações mostram que poucos dias após o início da administração intravenosa desses medicamentos aos pacientes, a concentração de cálcio no sangue se normaliza e o efeito continua por bastante tempo (de uma a duas semanas).

Lista de doenças para as quais os bisfosfonatos foram usados com sucesso

  • Osteoporose.
  • Mieloma.
  • Distúrbios na formação óssea.
  • Doença de Paget (osteodistrofia deformante).
  • Hiperparatireoidismo primário.
  • Tumores e metástases ósseas, especialmente aquelas associadas à hipercalcemia.
Zometa bifosfonatos
Zometa bifosfonatos

Efeitos colaterais

Infelizmente, o tratamento ativo com bisfosfonatos pode ser tudo menos inofensivo. Especialmente quando se trata de administração intravenosa desses medicamentos. Eles podem causar os seguintes efeitos colaterais negativos:

  • Com administração intravenosa - hipocalcemia.
  • Capaz de afetar negativamente os rins, causar intoxicação.
  • Às vezes, tomar bisfosfonatos contendo aminas provoca o desenvolvimento de osteonecrose dos maxilares.
  • Contribui para o desenvolvimento de úlceras no esôfago e estômago.
  • Pode causar prisão de ventre ou diarreia e, em casos raros, dificuldade em engolir.
  • Indisposição geral, fraqueza, náusea.
  • Dor muscular.
  • Problemas de visão.
  • Erupções no corpo.

Sim, os bifosfonatos podem causar todos esses problemas. Os medicamentos cujos nomes você encontra em nosso artigo não podem ser prescritos por conta própria, para não causar inadvertidamente danos irreparáveis ao corpo. Deliberadamente repetimos isso no texto várias vezes! A julgar pelos comentários que podem ser lidos em vários fóruns, as pessoas compartilham ativamente informações sobre certos BFs e os recomendam de bom grado a outros. Isso é um pouco antiético. É necessário tomar essas drogas potentes apenas por recomendação do médico assistente e sempre sob sua supervisão.

Bisfosfonatos - comentários de médicos e pacientes

Você sabia que todo ano, em 20 de outubro,Todos os países celebram o Dia Mundial da Osteoporose? Esta doença tornou-se verdadeiramente epidêmica nos últimos anos. Embora alguns especialistas acreditem que a relevância do problema da osteoporose seja um pouco exagerada, porque esta doença não é fatal em si. No entanto, a porcentagem de idosos que morrem após uma fratura de quadril, o que muitas vezes acontece justamente com a osteoporose progressiva, é muito alta. Portanto, um grande número de pessoas tem uma esperança especial pelos bisfosfonatos. O feedback dos pacientes que receberam esperança de recuperação graças a esses medicamentos é permeado de gratidão aos médicos e à farmacologia moderna, que foi capaz de atendê-los em tempo hábil.

comentários sobre bisfosfonatos
comentários sobre bisfosfonatos

Dr. med. Svetlana Rodionova, PhD, Professora e Chefe do Centro Científico e Clínico de Osteoporose, acredita que a situação da osteoporose na Rússia é bastante difícil. Um conhecido médico diz que hoje em dia, quando a alimentação da maioria das pessoas é inadequada (f alta de cálcio), os maus hábitos como tabagismo, uso de drogas e álcool são generalizados, e a atividade física está se aproximando rapidamente de zero, muitos jovens, principalmente mulheres estão condenados a adoecer com osteoporose em anos mais maduros. Portanto, a necessidade de bons medicamentos eficazes para ajudar a curar esta doença é muito grande.

Quanto à prescrição frequente de bisfosfonatos pelos médicos, o professor expressa a opinião de que nem sempre se justifica. Bisfosfonatos - drogaseficaz, mas antes de prescrever determinada receita a um paciente, o médico deve levar em consideração fatores como metabolismo ósseo e homeostase do cálcio. Com o tratamento impensado e descontrolado com bisfosfonatos, complicações graves podem ocorrer: fibrilação atrial, osteonecrose da mandíbula, fraturas subtrocantéricas do fêmur.

Segundo o respeitado médico, os bisfosfonatos não são uma panacéia universal, seu uso deve ser abordado com cautela. Enquanto isso, o programa Saúde está sendo transmitido nas telas de TV, onde Elena Malysheva convence o público com um sorriso doce que não há nada mais fácil do que tratar a osteoporose com bisfosfonatos de terceira geração. Não confie muito no programa de publicidade. Para algumas pessoas, tomar BF é estritamente contraindicado. Por exemplo, pacientes com doença renal grave.

Agora para o feedback sobre como os bisfosfonatos funcionam para metástases ósseas. A opinião dos médicos é inequívoca: esses medicamentos são realmente capazes de deter o crescimento de células malignas nos tecidos ósseos, o que, claro, ajuda os pacientes a superar uma das doenças mais graves que existe no mundo.

Conclusão

Agora você sabe o que é - bisfosfonatos. As instruções de uso aqui apresentadas, bem como a lista de medicamentos, não são dadas por nós como recomendações e são apenas para fins informativos - preste atenção especial a isso! Em caso de problemas graves de saúde, você não precisa se automedicar, o melhor é consultar rapidamente um médico,para ele receitar medicamentos para você. Desejamos a todos boa saúde e felicidade!

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