Antibióticos são um grupo de medicamentos com mecanismo de ação etiotrópico. Em outras palavras, esses medicamentos atuam diretamente na causa da doença (no caso, o microrganismo causador) e fazem isso de duas maneiras: destroem os micróbios (medicamentos bactericidas - penicilinas, cefalosporinas) ou impedem sua reprodução (bacteriostáticos - tetraciclinas, sulfonamidas).
Há um grande número de medicamentos que são antibióticos, mas o grupo mais extenso entre eles são os beta-lactâmicos. É sobre eles que será discutido neste artigo.
Classificação dos agentes antibacterianos
De acordo com o mecanismo de ação, esses medicamentos são divididos em seis grupos principais:
- Antibióticos que interrompem a síntese de componentes da membrana celular: penicilinas, cefalosporinas, etc.
- Fármacos que interferem no funcionamento normal da parede celular: polienos, polimixinas.
- Fármacos que inibem a síntese de proteínas: macrolídeos, tetraciclinas, aminoglicosídeos, etc.
- Inibição da síntese de RNA na fase de açãoRNA polimerases: rifampicinas, sulfonamidas.
- Inibição da síntese de RNA na fase de ação da DNA polimerase: actinomicinas e outros
- Bloqueadores da síntese de DNA: antraciclinas, nitrofuranos, etc.
No entanto, esta classificação não é muito conveniente. Na prática clínica, aceita-se a seguinte divisão de antibacterianos:
- Penicilinas.
- Cefalosporinas.
- Macrolides.
- Aminoglicosídeos.
- Polimixinas e polienos.
- Tetraciclinas.
- Sulfanilamidas.
- Derivados de aminoquinolonas.
- Nitrofuranos.
- Fluoroquinolonas.
antibióticos beta-lactâmicos. Estrutura e mecanismo de ação
Este é um grupo de medicamentos com efeito bactericida e uma lista bastante ampla de indicações de uso. Os antibióticos beta-lactâmicos incluem penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos, monobactâmicos. Todos eles são caracterizados por alta eficiência e toxicidade relativamente baixa, o que os torna os medicamentos mais comumente prescritos para o tratamento de muitas doenças.
O mecanismo de ação dos antibióticos beta-lactâmicos deve-se à sua estrutura. Detalhes excessivos são inúteis aqui, vale a pena mencionar apenas o elemento mais importante, que deu o nome a todo o grupo de drogas. O anel beta-lactâmico, que faz parte de suas moléculas, proporciona um efeito bactericida pronunciado, que se manifesta bloqueando a síntese de elementos da parede celular do patógeno. No entanto, muitas bactérias são capazes de produzir uma enzima especial que rompe a estrutura do anel,privando assim o antibiótico de sua principal arma. Por isso o uso de medicamentos que não possuem proteção contra beta-lactamase no tratamento é ineficaz.
Hoje, os antibióticos do grupo dos betalactâmicos, protegidos da ação de uma enzima bacteriana, estão se tornando mais difundidos. Eles incluem substâncias que bloqueiam a síntese de beta-lactamase, por exemplo, ácido clavulônico. É assim que os antibióticos beta-lactâmicos protegidos (como Amoxiclav) são criados. Outros inibidores de enzimas bacterianas incluem Sulbactam e Tazobactam.
Drogas do grupo das penicilinas: antecedentes históricos
As preparações desta série foram os primeiros antibióticos, cujo efeito terapêutico se tornou conhecido pelas pessoas. Por muito tempo foram amplamente utilizados para tratar diversas doenças e nos primeiros anos de uso eram quase uma panacéia. No entanto, logo ficou claro que sua eficácia estava diminuindo gradualmente, pois a evolução do mundo das bactérias não parou. Os microrganismos são capazes de se adaptar rapidamente a uma variedade de condições complexas de existência, dando origem a gerações de bactérias resistentes a antibióticos.
A prevalência das penicilinas levou ao rápido crescimento de cepas de micróbios insensíveis a elas, portanto, em sua forma pura, as preparações desse grupo agora são ineficazes e quase nunca são usadas. Eles são melhor usados em combinação com substâncias que aumentam seu efeito bactericida, bem como suprimem os mecanismos de defesa das bactérias.
drogas penicilina
São antibióticos beta-lactâmicos, cuja classificação é bastante extensa:
- Penicilinas naturais (como "Benzilpenicilina").
- Antistafilocócica ("Oxacilina").
- Penicilinas de espectro estendido ("Ampicilina", "Amoxicilina").
- Antipseudomonal ("Azlocilina").
- Penicilinas protegidas (combinadas com ácido clavulônico, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparações contendo vários antibióticos de penicilina.
Resumo das drogas pertencentes ao grupo das penicilinas
As penicilinas naturais são capazes de suprimir com sucesso a atividade de microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Destes últimos, os estreptococos e o agente causador da meningite são os mais sensíveis a este grupo de antibióticos beta-lactâmicos. O resto das bactérias já adquiriu mecanismos de defesa. As penicilinas naturais também são eficazes contra anaeróbios: clostrídios, peptococos, peptoestreptococos, etc. Esses medicamentos são os menos tóxicos e têm um número relativamente pequeno de efeitos indesejáveis, cuja lista se reduz principalmente a manifestações alérgicas, embora em caso de overdose, o desenvolvimento de uma síndrome convulsiva e o aparecimento de sintomas de envenenamento com lado do sistema digestivo.
Das penicilinas antiestafilocócicas, o antibiótico beta-lactâmico Oxacilina é da maior importância. Este é um medicamento para uso restrito, uma vez queDestina-se principalmente à luta contra o Staphylococcus aureus. É contra esse patógeno (incluindo cepas resistentes à penicilina) que a Oxacilina é mais eficaz. Os efeitos colaterais são semelhantes aos de outros representantes deste grupo de medicamentos.
As penicilinas de espectro estendido, além da flora gram-positiva, gram-negativa e anaeróbios, também são ativas contra patógenos de infecções intestinais. Os efeitos colaterais são os mesmos acima, embora esses medicamentos sejam um pouco mais propensos a causar distúrbios digestivos.
O antibiótico beta-lactâmico "Azlocilina" (representante do quarto grupo de penicilinas) foi desenvolvido para combater a Pseudomonas aeruginosa. No entanto, atualmente, esse patógeno tem demonstrado resistência aos medicamentos desta série, o que torna seu uso não tão eficaz.
As penicilinas protegidas já foram mencionadas acima. Por conterem substâncias que inibem a beta-lactamase bacteriana, são mais eficazes no tratamento de muitas doenças.
O último grupo é uma combinação de vários representantes da série da penicilina, reforçando mutuamente a ação de cada um.
Quatro gerações de exterminadores bacterianos
Os antibióticos beta-lactâmicos também são cefalosporinas. Essas drogas, como as penicilinas, diferem na amplitude do espectro de ação e na insignificância dos efeitos colaterais.
Existem quatro grupos (gerações) de cefalosporinas:
- Os representantes mais brilhantes da primeira geração são a cefazolina e a cefalexina. Destinam-se principalmente ao controle de estafilococos, estreptococos, meningococos e gonococos, bem como alguns microrganismos gram-negativos.
- A segunda geração é o antibiótico beta-lactâmico Cefuroxima. Sua área de responsabilidade inclui principalmente microflora gram-negativa.
- "Cefotaxima", "Ceftazidime" são representantes do terceiro grupo desta classificação. Eles são muito eficazes contra enterobactérias e também são capazes de destruir a flora nosocomial (cepas hospitalares de microorganismos).
- A principal droga da quarta geração é o Cefepime. Possui todas as vantagens dos medicamentos acima, além disso, é extremamente resistente à ação de bactérias beta-lactamases e possui atividade contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas e antibióticos beta-lactâmicos são geralmente caracterizados por um efeito bactericida pronunciado.
Entre as reações adversas à administração desses medicamentos, várias reações alérgicas merecem maior atenção (desde pequenas erupções cutâneas a condições de risco de vida, como choque anafilático), em alguns casos, distúrbios digestivos são possíveis.
Reserva
"Imipenem" é um antibiótico beta-lactâmico relacionado agrupo de carbapenemas. Ele, assim como o não menos famoso "Meropenem", em termos de eficácia do impacto na microflora resistente a outras drogas, pode dar chances até para a terceira e quarta gerações de cefalosporinas.
O antibiótico beta-lactâmico do grupo dos carbapenêmicos é um medicamento usado em casos especialmente graves de doenças quando os patógenos não podem ser tratados com outros medicamentos.
Backup número dois
"Aztreonam" é o representante mais proeminente dos monobactams, é caracterizado por um espectro de ação bastante estreito. Este antibiótico beta-lactâmico é mais eficaz contra aeróbios Gram-negativos. No entanto, deve-se notar que, assim como o Imipenem, o Aztreonam é praticamente insensível às beta-lactamases, o que o torna o fármaco de escolha para formas graves de doenças causadas por esses patógenos, principalmente quando o tratamento com outros antibióticos é ineficaz.
Espectro de ação dos antibióticos beta-lactâmicos
Resumindo o exposto, deve-se notar que as drogas desses grupos têm um impacto sobre um grande número de variedades de patógenos. O mecanismo de ação dos antibióticos beta-lactâmicos é tal que não há chance de os micróbios sobreviverem: o bloqueio da síntese da parede celular é uma sentença de morte para as bactérias.
Organismos gram-positivos e gram-negativos, aeróbios e anaeróbios… Existe um medicamento altamente eficaz para todos esses representantes da flora patogênica. É claro que existem medicamentos altamente especializados entre esses antibióticos, mas a maioria ainda está pronta para combater vários patógenos de doenças infecciosas de uma só vez. Os antibióticos beta-lactâmicos são capazes de resistir até mesmo aos representantes da flora nosocomial, que é a mais resistente ao tratamento.
O que são cepas hospitalares?
Estamos falando de microrganismos que existem em instituições médicas. As fontes de sua aparência são pacientes e equipe médica. As formas latentes e lentas de doenças são especialmente perigosas. O hospital é um local ideal onde se reúnem portadores de todos os tipos possíveis de doenças infecciosas. E as violações das normas e regulamentos sanitários são terreno fértil para que essa flora encontre um nicho de existência, onde possa viver, se multiplicar e adquirir resistência às drogas.
A alta resistência das cepas hospitalares se deve principalmente ao fato de que, ao escolher uma instituição hospitalar como seu habitat, as bactérias têm a oportunidade de entrar em contato com vários medicamentos. Naturalmente, o efeito dos medicamentos nos microrganismos ocorre aleatoriamente, sem o objetivo de destruí-los e em pequenas doses, e isso contribui para que representantes da microflora hospitalar possam desenvolver proteção contra mecanismos destrutivos para eles, aprender a resistir a eles. É assim que aparecem as cepas, que são muito difíceis de combater, e às vezes parece impossível.
Antibióticos da série beta-lactâmicos de uma forma ou de outra tentam resolver este difícil problema. Entre eles estão representantescapaz de combater com bastante sucesso até mesmo as bactérias mais insensíveis aos medicamentos. São medicamentos de reserva. Seu uso é limitado e são atribuídos apenas quando realmente necessário. Se esses antibióticos forem usados com frequência excessiva, provavelmente isso acabará em uma queda em sua eficácia, porque as bactérias terão a oportunidade de interagir com pequenas doses desses medicamentos, estudá-los e desenvolver formas de proteção.
Quando os antibióticos beta-lactâmicos são prescritos?
As indicações para o uso desse grupo de medicamentos devem-se principalmente ao seu espectro de ação. É melhor prescrever um antibiótico beta-lactâmico para uma infecção sensível à ação desse medicamento.
As penicilinas provaram-se no tratamento de faringite, amigdalite, pneumonia, escarlatina, meningite, endocardite bacteriana, actinomicose, infecções anaeróbicas, leptospirose, salmonelose, shigelose, doenças infecciosas da pele e tecidos moles. Não se esqueça dos medicamentos que podem combater a Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas têm um espectro de ação semelhante, então as indicações para elas são quase as mesmas das penicilinas. No entanto, deve-se dizer que a eficácia das cefalosporinas, especialmente as duas últimas gerações, não é um exemplo maior.
Monobactâmicos e carbapenêmicos são projetados para combater as doenças mais graves e difíceis de tratar, incluindo aquelas causadas por cepas hospitalares. Eles sãotambém eficaz na sepse e choque séptico.
Ação indesejada
Como já mencionado, os antibióticos beta-lactâmicos (medicamentos pertencentes a este grupo estão listados acima) têm um número relativamente pequeno de efeitos nocivos no corpo. A síndrome convulsiva de ocorrência rara e os sintomas de um distúrbio do sistema digestivo não representam uma ameaça à vida. Reações alérgicas graves a antibióticos beta-lactâmicos podem se tornar muito perigosas.
Erupções cutâneas, prurido, rinite e conjuntivite não representam uma ameaça à vida, embora sejam muito desagradáveis. O que realmente deve ser temido são reações tão graves como o edema de Quincke (especialmente na laringe, que é acompanhado de asfixia grave até a incapacidade de respirar) e choque anafilático. Portanto, o medicamento só pode ser administrado após a realização de um teste de alergia.
Reações cruzadas também são possíveis. Os antibióticos beta-lactâmicos, cuja classificação implica a presença de um grande número de grupos de medicamentos, são muito semelhantes em estrutura entre si, o que significa que, se um deles for intolerante, todos os outros também serão percebidos pelo organismo como alérgeno.
Algumas palavras sobre fatores que aumentam a resistência bacteriana
A diminuição gradual na eficácia dos medicamentos antibacterianos (incluindo antibióticos beta-lactâmicos) é devido à sua prescrição excessivamente frequente e muitas vezes incorreta. Um curso de tratamento incompleto, o uso de pequenas doses terapêuticas não contribui para a recuperação, masdar aos microrganismos a oportunidade de “treinar”, inventar e desenvolver métodos de proteção contra drogas. Então, é de admirar que o último se torne ineficaz ao longo do tempo?
Embora agora os antibióticos não sejam dispensados em farmácias sem receita médica, você ainda pode obtê-los. E isso significa que a automedicação e os problemas associados a ela (uso do mesmo medicamento o tempo todo, interrupção injustificada do curso da terapia, doses incorretamente selecionadas etc.) permanecerão, criando condições para o cultivo de cepas resistentes.
A flora hospitalar também não irá a lugar nenhum, tendo a oportunidade de entrar em contato ativamente com vários medicamentos e inventar novas formas de combatê-los.
O que fazer? Não se automedique, siga as recomendações do médico assistente: tome os medicamentos pelo tempo que for necessário e nas doses corretas. Claro que é mais difícil combater a flora nosocomial, mas ainda é possível. O endurecimento das normas sanitárias e a sua aplicação rigorosa reduzirão a probabilidade de criação de condições favoráveis à reprodução de flora resistente.
Algumas palavras para concluir
Tema muito amplo - antibióticos beta-lactâmicos. A farmacologia (a ciência das drogas e seus efeitos no corpo) dedica vários capítulos a elas, que incluem não apenas uma descrição geral do grupo, mas também uma descrição de seus representantes mais famosos. Este artigo não pretende ser completo, apenas tenta introduzir os principaismomentos que você precisa saber sobre essas drogas.
Seja saudável e não se esqueça: antes de usar este ou aquele antibiótico, leia atentamente as instruções e siga rigorosamente as recomendações, e melhor ainda, consulte um especialista.
